• 受體D2(Dopamine receptor D2,簡稱D2R),為轉譯自 DRD2 基因的一種受體蛋白。D2R最早於1975年為Philip Seeman(英语:Philip Seeman)所發現,並將其命名為「抗精神疾患性受體」(antipsychotic dopamine...
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  • D3、D4)则会抑制受体所在的神经元。在人的神经系统中,受体D1最受体D2次之,剩下的受体都很少。 在脑内充当神经递质和神经调节剂,所有单类神经递质共有的机制控制。在合成之后,会被溶质载体(英语:solute carrier family)VMAT2...
    104 KB (12,208 words) - 01:45, 4 September 2024
  • 受体D4是一种由DRD4基因编码的G蛋白偶联受体。 和其他受体亚型一样, D4受体由神经递质——激活。它与精神分裂症,帕金森症,躁郁症,上瘾行为,以及诸如厌食症, 贪食症和暴食症等神经性进食紊乱症等许多神经学或心理学状况相关。 此受体也是许多治疗精神分裂症和帕金森症的靶标. D...
    19 KB (2,444 words) - 17:18, 15 August 2024
  • PNU-91356A (category 激动剂)
    PNU-91356A(也称为U-91356)是一种含氮有机化合物,分子式C13H17N3O,可作为受體D2的选择性强效激动剂,对受體D3、D4和5-HT1A受体亲和力较低。 Moon MW, Morris JK, Heier RF, Hsi RS, Manis MO, Royer ME...
    2 KB (126 words) - 03:20, 18 August 2024
  • 的安全性。低劑量的會觸發受體及β1-腎上腺素能受體(英语:β1-adrenergic receptor),高劑量的則會透過α-腎上腺素能受體(英语:α-adrenergic receptor)作用。 最早是在1910年由George Barger及James...
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  • PD-128,907 (category 激动剂)
    PD-128,907(3,4,4a,10b-四氢-4-丙基-2H,5H-[1]苯并吡喃并[4,3-b]-1,4-噁嗪-9-酚),分子式C14H19NO3,是一种用于科研的受體D2D3激动剂。其合成已有文献报道。 DeWald HA, Heffner TG, Jaen JC, Lustgarten...
    3 KB (147 words) - 07:04, 17 November 2023
  • 5-羥色,也被稱為血清素受體或5-HT,是一羣於中樞神經系統中央處和末梢神經系統周邊出現的G蛋白偶聯受體及配門控離子通道。它們同時調節興奮性和抑制性神經傳導物質的傳遞。 血清素受體可分為七個亞科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6,...
    58 KB (4,342 words) - 06:34, 19 January 2024
  • 大部份的β肾上腺素受体激动药會對一種或種的β肾上腺素受体有選擇性。例如心率過低的病患可以使用「心肌選擇性」的激动药,例如可以增加心肌收縮力的酚丁(dobutamine)。而慢性肺部發炎(例如哮喘或COPD)的病患可以用使肺部平滑肌放鬆,讓心臟收縮減少的激动药,這類藥物包括第一代的藥物,例如沙丁...
    9 KB (1,027 words) - 07:57, 9 May 2024
  • 血清素 (redirect from 5-羟色)
    思必妥),用於精神分裂症。利培酮是一种选择性单能拮抗剂,它与5-羟色能的5-HT2受体能的D2受体有很高的亲和力,也能与α1-肾上腺素能受体结合,与H1-组胺受体和α2肾上腺素能受体的亲和力较低,但不能与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,这是它抑制精神分裂症阳性症状的原因,但...
    36 KB (4,909 words) - 06:56, 26 August 2024
  • 萊克(英語:Ractopamine)是一種β促效劑(β-agonist)藥物,用以助長豬、牛、火雞生出瘦肉,減少體脂肪。是瘦肉精中最常见的一種,其肉品殘留毒性遠低於具有相同功能的其他動物飼料添加物。美國称在其测定的容許殘留量下合法使用,將不會對人類造成中毒或短期危害。但目前的實驗數據無法確定...
    39 KB (4,158 words) - 17:08, 28 March 2024
  • 2激动药与皮质激素的复方制剂越来越欢迎。 吸入β2激动药产生的副作用通常都能耐,最常见的副作用是肌肉震颤、心悸,以老年人见。由于骨骼肌细胞增加钾的摄取量,血钾可能出现轻微下降。 口服β2激动药的副作用比较明显,尤其是和茶碱类药物合用时。 非諾特羅(英语:Fenoterol) 萊克 Eric...
    4 KB (584 words) - 11:28, 30 March 2024
  • 3-甲氧基酪(3-MT),或稱3-甲氧基-4-羟基苯乙,是一种人体痕量,是神经递质的代谢产物。通过儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)将一個甲基引入而形成。3-MT可进一步被单氧化酶(MAO)代谢形成高香草酸(HVA),然后随尿液排出人體。...
    3 KB (434 words) - 16:01, 24 December 2023
  • 酮(英語:ketamine)又譯愷他命、克他明,口語常稱K他命,是一種唯一具有鎮痛作用,非阿片类非比妥类靜脈全身麻醉藥,藥理學屬NMDA受體的非競爭性阻斷劑,化學屬苯环己哌啶的衍生物。 由於氯酮有精神活性,會被濫用作毒品,而另有許多俗稱:K仔、K粉、克他命、小姐、Special...
    19 KB (1,866 words) - 10:57, 14 September 2024
  • 奥氮平 (category Α2受体拮抗剂)
    受体与5-羟色受体失衡有着密切的联系,奥氮平的治疗作用正是来自于它对这人脑中两类受体的作用。 体外药理实验显示,奥氮平可以与5-羟色受体(5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT3、5-HT6);受体(D1、D2D3、D4、D5);乙酰胆碱毒蕈碱型受体(M1、M2...
    12 KB (1,482 words) - 13:37, 9 December 2023
  • β受體阻滯劑是種競爭性拮抗劑,可阻斷交感神經系統腎上腺素β受體中內源性兒茶酚的腎上腺素和正腎上腺素的受體位點,達到降低心率、血壓和其他"戰鬥或逃跑"的相關反應。此類藥物中有些可阻斷所有類型β-腎上腺素受體的激活,另一些則對三種已知β-腎上腺受體(即β1、β2...
    34 KB (3,695 words) - 06:21, 17 August 2024
  • 去甲肾上腺素 (redirect from 51-41-2)
    N-甲基,在化学结构上属于儿茶酚胺。去甲肾具有肾上腺素的生物活性,但其作用不如肾上腺素显著;主要兴奋α体,对β受体作用弱,可使小动脉、小静脉收缩,外周阻力增高,血压上升。去甲肾上腺素可由经β-羟化生成,本身则可经N-甲基转移酶作用转变为肾上腺素。 其重酒石酸盐为白色无臭结晶性粉末,味苦。见...
    8 KB (1,160 words) - 14:17, 10 September 2024
  • 博士所開發,為isoprenaline(英语:isoprenaline)的相似物(英语:analog (chemistry))。 保他命屬於正性肌力藥物,可用於治療急性心臟衰竭,例如手術期間或敗血性及心因性休克的心衰竭。 萊克保他命的結構異構物) Arbutamine Tuttle RR, Mills J. Dobutamine:...
    3 KB (173 words) - 04:38, 7 April 2024
  • 左旋透過一種稱為芳香族L-基酸脫羧酶的天然酵素,被轉化為。當左旋穿過血腦屏障後,前面所說的轉化會發生在周邊血液循環和中樞神經系統之中。中樞神經系統受體的活化可改善帕金森氏症的症狀,然而周邊受體的活化會導致噁心和嘔吐。因此左旋通常會與芳香族L-基酸脫羧酶抑制劑(英语:DOPA...
    17 KB (1,625 words) - 08:25, 18 July 2024
  • 利培酮 (category Α2受体拮抗剂)
    利培酮是一种选择性单能拮抗剂,它与5-羟色能的5-HT2受体能的D2受体有很高的亲和力,也能与α1-肾上腺素能受体结合,与H1-组胺受体和α2肾上腺素能受体的亲和力较低,但不能与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,这是它抑制精神分裂症阳性症状的原因,但...
    12 KB (1,032 words) - 18:54, 25 August 2024
  • 罗匹尼罗 (category 激动剂)
    激动剂(英语:Dopamine agonist),通过激活受体D2产生作用。 罗平尼咯于1997年美国获批用于医疗用途。它是通用名药物。它在2020年美国是第156常用的处方药,处方数量超过300万张。 Tompson DJ, Vearer D. Steady-state...
    5 KB (290 words) - 02:39, 8 April 2024
  • 血清素受體激動劑是激活血清素受體的化合物,作用機制類似於血清素。 非选择性激动剂:脱磷酸裸盖菇素和二甲基色(DMT)被血清素在某些植物或蘑菇发现类似物。这些化合物作用于多种血清素受体类型。 氮哌酮類化合物如丁螺環酮,吉哌隆及坦度螺酮都是5-HT1A受體激動劑,它們經常被用作為抗焦慮藥,也有抗抑鬱藥的效果。...
    2 KB (278 words) - 07:23, 6 February 2024
  • relapse)、降低「試圖取得藥物所做出的舉動(drug-seeking behavior)」、降低受體D2在紋狀中的密度。它在病生理學中的腳色是相對於「興奮劑的使用」和「興奮劑的效果」,它會引起紋狀中DRD2密度的減少。一篇論文回顧提到,藉由改變紋狀(striatum)中的ΔFosB、c-Fos(英语:c-Fos)...
    168 KB (17,662 words) - 14:28, 3 May 2024
  • 的就诊和监测,这可能会抵消药物的低廉价格。对于大多数患者来说,SSRIs 在过量服用时相对安全,并且比 TCAs 和 MAOIs 更容易耐。 所有经过验证的抗精神病药物都是突触后受体阻断剂(拮抗剂)。抗精神病药一般需要拮抗60%-80%的 D2受体才能有效。...
    17 KB (2,545 words) - 07:41, 17 August 2024
  • 激动剂 (redirect from 受体激动剂)
    agonism and antagonism)虽不与受体结合,但仍可产生相同生理反应。 内源性激动剂由身体自然产生,结合並激活特定体,例如血清素作用于血清素体,作用于受体。 外源性激动剂中有完全激动剂、超激动剂和部分激动剂。完全激动剂结合並激活体,产生完全的效能,有100%的内在活性。比...
    10 KB (1,153 words) - 17:18, 20 February 2024
  • *除非另加说明,否则以下默认是为对人类受体之结果 布南色林对D3受体起拮抗作用,可增强蛋白激酶A(PKA)的磷酸化水平,抵消D1或NMDA受体活性的降低,从而增强GABA诱导的Cl-电流。奥氮平似乎影响PKA的活性。许多抗精神病药物,如氟哌啶醇、氯丙嗪、利培酮和奥氮平,主要拮抗5-HT2A和D2体,然而对D2或3受体作用未知。...
    15 KB (1,576 words) - 21:21, 17 February 2024
  • 6-氯-5-乙氧基-N-(吡啶-2-基)吲哚啉-1-甲酰,缩写作CEPC,是一种有效的、选择性的血清素5-HT2C(英语:5-HT2C receptor)受体拮抗剂药物。在动物研究中,发现它会增强低剂量苯丙诱导的条件性位置偏爱(英语:Conditioned place preference),这表明5-HT2C介导的...
    2 KB (133 words) - 03:35, 14 July 2024
  • MAOIs通过抑制单氧化酶的活性来发挥作用,由此来减缓单类递质的分解以加强递质的作用。单氧化酶有两种异构体,A型单氧化酶(MAO-A),B型单氧化酶(MAO-B)。MAO-A优先脱去5-羟色、N-乙酰-5-甲氧基色、肾上腺素及去甲肾上腺素的氨基;而MAO-B则优先脱去苯基乙及痕量的氨基。两者对的脱氨基作用相同。...
    35 KB (5,086 words) - 17:24, 9 November 2023
  • (~5x基线),4-甲基苯丙在提高血清素(~18x基线)方面更有效。作者推测这是因为5-HT通过某种机制抑制了能释放。例如,有人提出这可能是5HT2C受体的激活,因为已知这会抑制能释放。此外还有其他解释,例如5-HT释放然后继续促进GABA释放,这对能神经元有抑制作用。...
    6 KB (637 words) - 20:38, 9 June 2023
  • 乙醯膽鹼在腦神經中也作為神經遞質,具有特異的乙醯膽鹼,包括菸鹼型乙醯膽鹼、蕈毒鹼型乙醯膽鹼受體在腦中有種重要功能。包括運動行為的調節,動機與情绪激發相關的快感,是獎賞系统中的重要角色。帕金森氏症與不足有關;精神分裂症與較高水平的有關。 血清素是一種单...
    11 KB (1,617 words) - 17:43, 9 June 2024
  • 3-甲氧基苯環己哌啶 (category N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂)
    receptor)及血清素轉運產生化學反應。3-甲氧基苯環己哌啶既不具備任何鴉片活性,亦不具備再攝取抑制劑的特性。 3-甲氧基苯環己哌啶在N-甲基-D-天門冬受體的地佐環平(英语:Dizocilpine)(MK-801)部分的作用下的Ki值為20 nM,在血清素轉運的作用下的Ki值為216 nM,而在σ1受體(英语:Sigma-1...
    11 KB (1,326 words) - 05:06, 26 January 2024
  • epithelium)和犁鼻器上分布有很嗅觉体,可以感知气味分子和费洛蒙。 行为和情绪的调节:哺乳动物的脑内有很掌控行为和情绪的神经递质对应的受体是G蛋白偶联体,包括血清素,,γ-氨基丁酸和谷氨酸等。 免疫系统的调节:很多趋化因子通过G蛋白偶联受体发挥作用,这些受体被统称为趋化因子受体。其它属于此类的G蛋白偶联受体...
    56 KB (8,269 words) - 02:03, 2 September 2024