リガンド依存性イオンチャネル (リガンドいぞんせいイオンチャンネル、Ligand-gated ion channels; LIC、LGIC) は、一般的にイオンチャネル型受容体とも呼ばれ、神経伝達物質などの化学的メッセンジャー (すなわちリガンド) の結合に応答して、Na+、K+、Ca2+、Cl-...

- 電位依存性陰イオンチャネルを含む アクアポリン（水チャネル） 膜輸送体 TRPチャネル：TRPV（英語版）、TRPV4（英語版） 電位依存性イオンチャネル、リガンド依存性イオンチャネル、脂質依存性イオンチャネル、内向き整流性カリウムチャネル（英語版）、環状ヌクレオチド依存性チャネル（英語版）...

イオンチャネル型受容体 (リガンド依存性イオンチャネル) これらの受容体は通常、アセチルコリン（ニコチン様）やGABAなどの高速神経伝達物質の標的であり、これらの受容体の活性化により、膜を横切るイオンの動きに変化が生じる。これらの受容体は、各サブユニットが、細胞外リガンド...

生化学や薬理学では、リガンド(Ligand; ライガンド)とは生体分子と複合体を形成して生物学的な目的を果たす物質のことを指す。 タンパク質-リガンド結合では、リガンドは通常、標的タンパク質上の結合部位に結合することでシグナルを生成する分子である。 この結合は、通常、標的タンパク質の配座異性体(コンフォメーション)の変化をもたらす。...

ナトリウムチャネル（英: sodium channel）はイオンチャネルを形成する膜タンパク質で、ナトリウムイオン（Na+）の細胞膜の透過を担う。カチオンチャネルスーパーファミリー（英語版）に属する。チャネルを開くトリガーの種類によって、電位依存性チャネル（voltage-gated、膜電位の変化...

カリウムチャネル（英語：potassium channel）とは、細胞膜に存在するイオンチャネルの一種である。ほとんどの細胞に存在し、カリウムイオンを選択的に通過させる。それによって細胞の機能を維持している。 カリウムチャネルは、ニューロンのような興奮性細胞で活動電位と静止電位（いずれも活動電位を...

神経伝達物質受容体およびイオノフォア：ニコチン性受容体、イミダゾリン受容体I1およびI2、α2-アドレナリン受容体、NMDA型グルタミン酸受容体、セロトニン受容体5-HT2Aおよび5-HT3 イオンチャネル：ATP感受性カリウムイオンチャネル、電位依存性カルシウムチャネル、酸感受性イオンチャネルなど...

イオンチャネルにはゲートと呼ばれる機能があり、何らかの刺激を受けるとチャネルが開いて基質が通るようになっている。刺激の種類により、リガンド結合性イオンチャネル(ニコチン性アセチルコリン受容体などの受容体)や電位依存性イオンチャネル、リン酸化依存性イオンチャネル、温度センサー型イオンチャネル...

Gタンパク質共役受容体 (薬剤の50％が標的) 酵素 (特にプロテインキナーゼ、プロテアーゼ、エステラーゼ、ホスファターゼ) イオンチャネル リガンド依存性イオンチャネル 電位依存性イオンチャネル 核ホルモン受容体 チューブリンなどの構造タンパク質 膜輸送タンパク質 核酸...

脂質依存性イオンチャネル（ししついぞんせいイオンチャネル、英: lipid-gated ion channel）は、膜を通過するイオンの透過性が脂質に直接に依存するイオンチャネルのクラスである。古典的に、脂質は古典的リガンドの特性を持ち、原形質膜の内側の小葉にある膜貫通ドメインに結合する、膜常在性の...

域内に存在し、それぞれAF-1およびAF-2と呼ばれている。これらのリガンドに対する反応性はそれぞれ異なり、AF-1による転写活性化はリガンド非依存性であり恒常的に転写活性化能を示すが、AF-2による転写活性化はリガンドの結合に依存している。さらに、DNA結合領域（C領域）には2つのZnフィンガーモ...

イオンチャネル（英語版）Kirbac 大導電性機械受容チャネル（英語版）(MscL) 小導電性機械受容性イオンチャネル（英語版） (MscS) CorA金属イオン輸送体 (英語版)  神経伝達物質受容体 (アセチルコリン受容体) のリガンド依存性イオンチャネル アクアポリン 塩化物チャネル 外膜補助タンパク質...

成している。それらは通常、ニューロンなどの電気的に活性な細胞で見られる急速なシグナル伝達イベントに参加している。それらはリガンド依存性イオンチャネルとも呼ばれている。イオンチャネルの開閉は神経伝達物質によって制御される。 酵素結合型受容体は、酵素そのものか、関連する酵素を直接活性化する。これらの受容...

上皮性ナトリウムチャネル（じょうひせいナトリウムチャネル、英: epithelial sodium channel、略称: ENaC）またはアミロライド感受性ナトリウムチャネル（amiloride-sensitive sodium channel）は膜に結合したイオンチャネルで、ナトリウムイオン...

リガンドの結合・リン酸化・機械刺激など)に応じて開閉する。そのため、定常状態の細胞において、働いているイオンチャネルは少ないと言える。ただし、漏洩チャネルと呼ばれるタイプのイオンチャネルは常に開いており、静止膜電位に貢献する(後述)。 膜内外の電位差そのものも、イオン...

流（英語版）（IKI）、ATP感受性カリウムチャネル（IKATP）、Itoをもゆっくりと不活性化させて遮断する。 µMレベルの濃度で、キニジンはウアバイン等のジギタリス配糖体と同じ受容体部位に結合して、Na⁺/K⁺-ATPaseを阻害する。 イオンチャネルに対するキニジンの効果は、心筋活動電位を延長させ、ECG上、QT時間を延長させる。...

ンドリアに多く存在している。 細胞に発生したDNA損傷などのストレスは、アポトーシス誘導分子p53やアポトーシスを調節するBcl-2ファミリータンパク質を介して、ミトコンドリアの膜電位を変化させ、外膜の電位依存性陰イオンチャネルが閉鎖される。なお、ミトコンドリアの外膜の電位依存性陰イオンチャネル...

酸感受性イオンチャネル（さんかんじゅせいイオンチャネル、英: acid-sensing ion channel、略称: ASIC）は、神経に存在する電位非依存性ナトリウムチャネルである。ASICは細胞外のプロトンによって活性化され、Na+を透過させる。ASIC1（英語版）は低いCa2+透過性も示す。...

kinase A、PKA、EC 2.7.11.11) は、酵素活性が細胞内の環状アデノシン一リン酸 (cAMP) の濃度に依存するプロテインキナーゼのファミリーであり、cAMP依存性プロテインキナーゼ (cAMP-dependent protein kinase)...

ニコランジル(Nicorandil) 亜硝酸アミル(Amyl Nitrite) カルシウム拮抗薬は平滑筋の膜電位依存性L型カルシウムチャネルの機能を阻害する。カルシウムチャネルを介したカルシウムイオンの細胞内流入は筋収縮を引き起こす作用があり、カルシウム拮抗薬の投与により筋肉の弛緩、すなわち血管の拡張が生...

細胞が活性化されることによりイオンチャネルを介した細胞外からのCa2+の流入が引き起こされるが、その経路は様々である。以下にCa2+チャネルの開閉制御機構による分類を示した。 電位依存性Ca2+チャネル 電位依存性Ca2+チャネル（Voltage-dependent calcium...

態のみを取る。両親媒性タンパク質には、水溶性でチャネルを作るポリペプチド毒なども含まれる。 非リボソームペプチドのようなタイプの、膜と相互作用を持つタンパク質も数多く存在する。これらはグラミシジンのように膜貫通型チャネルを形成し、イオノフォアとしてイオンに膜を通過させたり、脂質二重層の表面と相互作用...

抗けいれん薬のカルバマゼピンは神経障害性疼痛の治療に使用される。同様に、ガバペンチノイド（英語版）であるガバペンチンとプレガバリンは神経障害性疼痛に処方される。ガバペンチノイドは電位依存性カルシウムチャネルのα2δ-サブユニット遮断薬として作用し、他の作用機序も持つ傾向がある。ガバペンチノイドはすべて抗けいれん薬で、その作用機序が神経...

特定の水溶性物質の促進輸送やエネルギー依存性の受容体介在輸送 イオンチャネル 血液脳関門は、神経組織維持のために必要な糖質、アミノ酸、脂質などを、それぞれ特異的な SLC (solute carrier) トランスポーターによって選択的に透過させる。神経伝達に適した環境を維持するため、プロトン、カリウムなどのイオンチャネル...

オトニア、先天性パラミオトニアなどがある。 通称チャネル病、イオンチャネル病、イオンチャネル異常症。 全体的な傾向としては神経細胞や骨格筋、心筋細胞などの興奮性細胞におけるチャンネル病は発作性、周期性の症状をしめすという特徴がある。中枢神経のチャンネル病としてはてんかん、片頭痛、異常運動症などが知ら...

モジュレーターおよびニコチン性アセチルコリン受容体の陰性アロステリックモジュレーターとして作用し、他のリガンド依存性イオンチャネルに影響を及ぼすことが知られている。 デスフルランは、2つのエナンチオマーのラセミ体である。 デスフルランは温室効果ガスである。デスフルランの20年間の地球温暖化係数、G...

イオンチャネル）としてはイオンチャネル型受容体であるAMPA受容体、NMDA受容体、カイニン酸受容体がよく知られており、代謝型グルタミン酸受容体としてはmGluRが知られている。GABA受容体ではイオンチャネル型であるGABAA受容体（クロライドイオンチャネル...

語版）に結合する。これにより再分極期間が短縮され、脱分極と収縮の速度が速まり、心拍数が増加する。化学的またはリガンド依存性のナトリウムおよびカルシウムイオンチャネルが開き、正に帯電したイオンの流入を可能にする。 ヒトでは、心臓は胚発生（英語版）の約3週目に拍動を始め、血液を送り出す。この早い段階で...

cucullaria、Adlumia fungosa、キケマン属の数種（いずれもケマンソウ亜科）から単離されている。 リガンド依存性のイオンチャネル型GABAA受容体は塩化物イオンを神経細胞内に流入させ活動を抑制するもので、ベンゾジアゼピン系抗不安薬の主要な標的ともなる。ビククリンは主にこの受容体...

存在するコリン作動性受容体で、アセチルコリンなどの分子が結合するリガンド依存性イオンチャネルである。AChなどの作動薬が受容体に結合すると、イオンチャネルの開状態が安定し、カリウムイオン、カルシウムイオン、ナトリウムイオンなどの陽イオンが流入する。nAChRは、αサブユニット（α1～α10）、βサブ...

ラミンは直接作動薬、すなわち直接活性化薬である。 カフェインやペンチフィリン（英語版）等のキサンチン誘導体は、通常のリガンドであるカルシウムへの感受性を上昇させる。 生理学的作動薬：環状アデノシン二リン酸リボースは生理的条件下でチャネル開口薬として振る舞う。通常はRyR2（平均3.6kDa）の4量体に結合（封鎖）しているFKBP12...