活性代謝產物(active metabolite)是藥物經代謝後產出,具有生理活性的分子。 藥物分子經身體代謝,被修改後仍繼續對身體造成影響者,即為活性代謝產物。 通常這些影響與原分子相似且較弱,但仍可有可觀影響(如11-hydroxy-THC(英语:11-hydroxy-THC),...
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代謝過程,藥物代謝,在藥物尋找的重要方法,並增進對藥物副作用的暸解。 新陈代谢主题 次级代谢产物 抗代谢物 Metabolic control analysis(英语:Metabolic control analysis) 代谢物组 代谢物组学 活性代謝物 Demain, Arnold...
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抗代谢物(英語:Antimetabolite)指化学结构与天然代谢产物相似的化合物,在代谢反应中能与正常代谢产物相拮抗,减少正常代谢物参与反应的机会,抑制正常代谢过程。 抗代谢物可能对细胞有毒性作用,例如阻止细胞生长和细胞分裂,因此这些化合物被用作癌症的化学疗法。 抗代謝物...
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代謝(英語:Metabolism /məˈtæbəlɪzəm/,來自希臘語:μεταβολή / metabolē “改變”),亦稱新陳代謝,是生物体维持生命的化学反应总称。这些反应使得生物体能够生长、繁殖、保持它们的结构以及对环境作出反应。代谢通常被分为两类:分解代谢...
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代謝工程學是指利用基因工程或是分子生物學技術,將生體內之代謝途径改變,通常改變生體內化學反應之酶。它來自於发酵学。代謝工程技術目前以微生物利用為主,改變工業微生物之代謝路徑,生產所需要的化學物質,如抗生素。 代谢工程(Metabolic engineering)又称途径工程,一般定义为通过某些特定生...
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安非他酮在人體內進行廣泛代謝。至今已在血漿中鑑定出三種具有藥理活性的代謝物:hydroxybupropion 及其胺基乙醇異構物(amino-alcohol isomers)threohydrobupropion、及 erythrohydrobupropion。 這些代謝物在臨床上可能相當重要,因為它們的血漿濃度和...
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体暂时性结合,而是本身的分子结构发生改变来发挥作用。生物前体药物本身没有活性,有活性的是其在生物体内的代谢物,这样避免了代谢反应使化合物失活,反而利用生物体内的反應生成活性代謝物。一些非甾体抗炎药(如舒林酸)就是基于这样的思路而合成的。 前體 药物筛选 存档副本. [2022-05-02]. (原始内容存档于2022-05-02)...
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a),劑型為60mg,120mg或180mg錠劑。 非索非那定是特芬那定(terfenadine)衍生而來的活性代謝物,具有選擇性末稍H1受體拮抗活性的抗組織胺藥。非索非那定的兩種鏡像異構物均可顯現效力相當的抗組織胺作用,被稱為第二代抗組織胺的它不會通過大腦血管障壁(blood brain...
5 KB (379 words) - 03:32, 26 August 2024
代谢流量或代谢通量是分子通过代谢途径的周转速率。在細胞內,流量由途徑中涉及的酵素調節不同條件下途徑的活性,對於所有代謝途徑至關重要。因此,流量在代谢网络建模中非常受关注,通过流量平衡分析和代谢控制分析来分析流量。 通过这种方式,流量是物质通过由代谢物和辅因子连接的代谢网络的運動,因此是使用單一特徵來描述整個代謝網絡活動的一種方式。...
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酵素誘導物(英文:Enzyme inducer)或稱酶誘導劑是通過與酶結合併激活酶或通過增加編碼該酶的基因的表達來增加酶的代謝活性的一種藥物。它與酵素抑制物相反。 酶激活劑 酶抑制劑 Stanbury PF, Whitaker A, Hall SJ. Principles of Fermentation...
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药。帕利哌酮由杨森制药销售,口服剂型为控释剂,一天服用一次。商品名為Invega,是採用滲透泵型控釋系統(英语:OROS)的藥物。 帕利哌酮棕櫚酸酯用於長效注射,在注射後每次可維持28天。 帕利哌酮是早期的抗精神病藥利培酮的主要活性代謝物。儘管確實的機制作用不清楚,帕利哌酮和利培酮被認為作用相似。...
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地达诺新 (category 核苷类似物逆转录酶抑制剂)
地达诺新是鳥苷的核酸類似物(nucleoside analogue(英语:nucleoside analogue))。它跟其它的核酸類似物有所不同,因為它不是接一般常見的鹼基,接於醣上的是次黃嘌呤。在細胞中,去羟肌苷會被細胞酵素磷酸化轉成它的活性代謝物雙脫氧腺苷三磷酸(dideoxyadenosine...
4 KB (231 words) - 07:22, 12 August 2024
表面活性剂在自然界中天然存在,例如细胞膜中的磷脂、肺泡表面活性物质、脂肪代谢中的胆汁酸等。表面活性剂在生命起源中也扮演着重要角色。磷脂为原始生命提供了脱离岩石孔隙的基本条件;表面活性蛋白、胆酸盐等为生命活动调节路径。 人类最早使用的表面活性...
11 KB (1,376 words) - 12:20, 25 May 2024
霉素C。在缺氧细胞中(例如膀胱内表面的细胞),阿帕齐醌通过细胞内还原酶转化为活性代谢物。该活性代谢物烷基化DNA并导致细胞凋亡。该活性优先在肿瘤细胞中表达。 将阿帕齐醌直接注入膀胱内后,血浆中不会检测到该药物及其活性代谢物,并且不会出现全身性副作用。 阿帕齐醌已应用于光谱制药公司(英语:Spectrum...
4 KB (330 words) - 07:54, 6 May 2024
2-乙基-2-苯基丙二酰胺或苯基乙基丙二酰胺(英語:Phenylethylmalonamide;简称PEMA)是抗惊厥药物扑米酮的活性代谢物,尽管它的产生浓度比另一种活性代谢物苯巴比妥低得多。 Baumel, I. P.; Gallagher, B. B.; Mattson, R. H. Phenylethylmalonamide...
2 KB (125 words) - 02:48, 17 May 2024
氟他胺(英語:Flutamide),是口服的非類固醇類抗雄性激素藥品,主要用於治療前列腺癌。它會与睪酮和其活性代謝产物双氢睾酮(DHT)競爭攝護腺內的雄性激素受體,藉由這個作用抑制攝護腺癌的成長。氟他胺也可以用於體內有過多雄性激素的女性,特別是有多囊卵巢综合征(PCOS)的女性。氟他胺的商品名為Eulexin,由先灵葆雅藥廠生產。...
7 KB (522 words) - 05:50, 25 May 2024
嘌呤类似物(英語:Purine analogues)是一类与嘌呤结构相似的抗代谢物。 主要的嘌呤类似物包括硫唑嘌呤、巯基嘌呤与硫鸟嘌呤等。 硫唑嘌呤是主要的免疫抑制剂,被广泛运用于移植术术后免疫排斥反应的控制。它可经非酶促反应分解为6-巯基嘌呤,6-巯基嘌呤也是一种嘌呤类似物...
1 KB (216 words) - 15:47, 12 November 2019
脂肪酸代谢作为生物体代谢的一部分,是许多生物获取能量的重要途径。脂肪酸是一类长链烃羧酸,與其他營養素成員(蛋白質、醣類)相比較,藉由β-氧化分解同樣質量的脂肪酸能提供最多能量,合成最多ATP。脂肪酸代謝包含了將脂質轉化為能量、提供初級代謝產物的異化作用以及將脂肪酸合成生物體中重要分子的同化作用。此外...
12 KB (1,433 words) - 11:57, 1 August 2024
酶 (category 代谢)
學反應的速度(即具有催化作用)。由酶催化的反應中,反應物稱爲底物,生成的物質稱爲產物。幾乎所有細胞內的代謝過程都離不開酶。酶能大大加快這些過程中各化學反應進行的速率,使代謝產生的物質和能量能滿足生物體的需求。細胞中酶的類型對可在該細胞中發生的代謝途徑的類型起決定作用。對酶進行研究的學科稱爲酶學(enzymology)。...
79 KB (9,683 words) - 20:54, 8 July 2024
景天酸代謝(英語:Crassulacean acid metabolism,簡稱 CAM)是一种特殊而精巧的碳固定方式,这一代谢途径最早在景天科植物中被发现,由此得名。代表性的植物有仙人掌、凤梨和长寿花等,99%的仙人掌物种都采用景天酸代谢。 有些植物是专性CAM植物,有些植物则可以根据环境变化在不同的固碳方式间切换。...
23 KB (3,646 words) - 12:50, 18 August 2024
地結合在多脂肪的組織導致它具有極大的分佈體積及相當長的排除半衰期。 胺碘酮經由肝臟代謝成主要活性代謝物去乙基胺碘酮(N-desethylamiodarone),它具有與原來化合物相當或更長的排除半衰期。它的活性代謝物廣泛地蓄積在身體中,並可能在數個器官引起嚴重的不良反應。...
11 KB (975 words) - 13:50, 12 August 2024
与人血浆蛋白广泛结合(分别为97%、94%和94%)。 西布曲明在肝脏中主要由细胞色素P450(3A4)同工酶代谢,生成去甲基代谢物M1和M2。这些活性代谢物通过羟基化和结合到药理活性代谢物M5和M6。口服放射性标记西布曲明后,血浆中所有放射性标记物质的峰值均为西布曲明(3%)、M1(6%)、M2(...
16 KB (1,795 words) - 12:28, 14 May 2024
,PPAR-α、PPAR-β和PPAR-γ。三種受體行使脂質傳感器的功能,協同調控多種基因序列的表達,調節重要的機體代謝。它們也是有效治療代謝性疾病(如II型糖尿病和動脈粥樣硬化)的藥物靶標。目前研究提示,PPAR活性的調節可能有效治療與代謝性綜合征相關的疾病,如肥胖等。其中以PPAR-γ的研究最為深入,PPAR-γ至少有三種...
9 KB (1,203 words) - 06:37, 25 July 2022
在生物学和生物化学中,活性位点(英語:Active site),又称活化位置,是指一個酵素中具有催化能力與結合的部位。其結構與化學性質可供受質辨識,並與受質結合。活化位置通常是酵素表面上一個類似口袋的區域,內部含有可與特定受質發生反應的殘基。 在化学催化中,活性位点可以指酸碱位点、氧化还原位点或金属位点。...
5 KB (709 words) - 03:27, 15 August 2024
用的惰性氣體是90%的氬以及10%的二氧化碳(依氣體供應商而有許多不同的名稱)。 在潜水時沒有代謝活性的惰性氣體也是呼吸用氣體的一部份,其用途是稀釋呼吸用氣體。惰性氣體也會和潛水人員造成影響,不過大部份是物理性的效果,例如減壓症中因為惰性氣體氣泡造成的組織損傷。呼吸用氣體中最常見的惰性氣體是氦氣。 呼吸氣體(英语:Breathing...
7 KB (1,090 words) - 09:59, 23 May 2024
epoxide hydrolase) (mEH),而mEH負責將卡馬西平活性代謝物 - 卡馬西平-10,11-環氧化物 - 分解為無活性代謝物。丙戊酸和伐諾拉酰胺因抑制mEH而引起活性代謝物積累,會延長卡馬西平的作用並延遲其被人體排泄。 卡馬西平是細胞色素P450酶的誘導劑,可能...
33 KB (3,330 words) - 10:37, 16 August 2024
酶抑制剂 (category 代谢)
inhibitor)是一类可以与酶结合併降低其活性的分子。 由于阻断酶的活性可以杀死病原体或纠正代谢失衡,许多药物都是酶抑制剂。 它们也用于杀虫剂。 并非所有与酶结合的分子都是抑制剂; 酶激活剂与酶结合并增加其酶活性,而酶底物结合并在酶的正常催化循环中转化为产物。 一种抑制剂的结合可以阻止底物进入酶的活性位点和/或阻止酶催化其反应。...
30 KB (4,308 words) - 10:45, 27 August 2023
羟吗啡酮是吗啡的同系物。代谢为 6-羟基-羟吗啡酮和羟吗啡酮-3-葡糖苷酸,40% 作为代谢物排出体外。 6-羟基羟吗啡具有活性,与母体药物以 1:1 的比例存在。 Oxymorphone-3-glucuronide 的活性未知。 耐藥性(Tolerance)是服用者對類...
13 KB (1,574 words) - 01:30, 11 March 2024
奥昔嘌醇(INN:oxipurinol;USAN:oxypurinol)是黄嘌呤氧化酶的抑制剂。它是别嘌醇的活性代谢物,通过肾脏清除。在患有肾脏疾病的情况下,这种代谢物会积累到有毒水平。它通过抑制黄嘌呤氧化酶,从而减少尿酸的产生。高血清尿酸水平可能会导致痛风、肾结石和其他疾病。 Stocker, Sophie...
2 KB (161 words) - 16:39, 17 May 2024
硫嘌呤(thiopurine)是嘌呤類抗代谢物,常用來治療急性淋巴性白血病及自體免疫性疾病(如克隆氏症、類風濕性關節炎),其在體內需經代謝轉化成具有生物活性的巰基鳥嘌呤核苷酸,發揮殺死腫瘤細胞的作用,也常用在接受器官移植的患者。一旦硫嘌呤類藥物在體內代謝通路中的關鍵酶存在單核苷酸多態性或發生功能突...
2 KB (223 words) - 17:14, 15 September 2020
血管紧张素转化酶抑制剂抗高血压药物,在1993年由日本田边制药研制并投入市场。 咪达普利口服后,在体内转换成活性代谢物咪达普利拉(Imidaprilat)。咪达普利拉可抑制血管紧张素转化酶活性,阻止血管紧张素I向血管紧张素II的转化,使外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用。成人服用量为每日5~10mg。...
4 KB (203 words) - 01:16, 17 January 2021