蛋白质合成抑制剂,是通过扰乱直接导致新的蛋白质生成过程来阻止或减缓细胞生长或增殖之物质。 虽然对该定义的广泛解释可用于描述几乎所有抗生素,但在实践中,它通常是指在核糖体水平起作用的物质(核糖体本身或翻译因子),利用主要差异存在于原核的和真核的核糖体结构之间。 通常,蛋白质合成抑制剂...
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蛋白质生物合成抑制剂类抗生素是一类通过抑制原核生物内蛋白质生物合成,从而达到杀死病原体目的的抗生素。 原核细胞合成蛋白质包括氨基酰-tRNA合成、肽链合成的起始、延伸及终止等阶段,不同蛋白质生物合成抑制剂类抗生素可以作用在不同阶段。 部分蛋白质生物合成抑制剂类抗生素能与氨基酰-tRNA合成...
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RNA抑制剂(例如利福平)作用于DNA依赖性RNA聚合酶。 抗叶酸剂主要作为RNA和DNA抑制剂,在教科书中通常与核酸抑制剂归为一类。然而,它们也间接充当蛋白质合成抑制剂(因为四氢叶酸也参与氨基酸如丝氨酸和甲硫氨酸的合成),因此它们有时被认为是自己的类别,即抗代...
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抑制剂还被用作除草剂或农药。 酶抑制剂天然存在并参与代谢调节。例如,代谢途径中的酶可被下游产物抑制。当产物开始积聚时,这种负反馈会减慢生产的速度,并有助于维持细胞稳态。也有的细胞酶抑制剂是特异性结合并抑制标靶酶的蛋白质。这可以帮助控制可能对细胞有害的酶,如蛋白...
30 KB (4,308 words) - 10:45, 27 August 2023
放线菌酮 (category 蛋白质合成抑制剂)
放线菌酮是一种具苦味的物質,在真核生物中对蛋白質生物合成过程有抑制效应的化合物,它是灰色链霉菌(Streptomyces griseus)的一种产物。它通过干扰蛋白质合成过程中的易位步骤而阻碍轉译过程。在生物药学研究中放线菌酮常被用来抑制生物体外真核细胞的蛋白质合成...
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吐根碱 (category 蛋白质合成抑制剂)
在实验室中,通过将吐根碱二氢氯化水合物与40S亚基核糖体的结合,以阻止真核细胞中蛋白质的合成。因此,可用于对细胞中蛋白质降解的研究。这种化合物能诱发40S亚基核糖体(S14蛋白)耐吐根碱突变体发生改变,并显示出具有对小穗苎麻素、 异娃儿藤碱和土布洛素的交叉耐药性,而非蛋白质合成的其他抑制体。化合物所诱发突变体所表现出的交叉耐药性,证...
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戊二酰亚胺有时称作2,6-哌啶二酮。它是多种药物的核心,包括沙利度胺,一种用于治疗多发性骨髓瘤和麻风病的药物;和放线菌酮,一种有效的蛋白质合成抑制剂。 Glutarimide - Sigma-Aldrich Paris, G.; Berlinguet, L.; Gaudry, R.; English...
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抑制剂所抑制,或被酶激活剂所提高。 许多蛋白质都参与了细胞中和细胞间的訊號傳遞。一些蛋白质,如胰岛素,作为细胞外蛋白质,可以将訊號从一个细胞(合成这些蛋白质的细胞)传送到身体其他组织中的细胞。还有一些蛋白质,如属于膜蛋白...
49 KB (7,253 words) - 04:11, 28 November 2024
他汀類藥物 (redirect from 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂)
drugs)是一类抗高血脂药,学名羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA reductase inhibitor)或HMG-CoA还原酶抑制剂。他汀通过抑制胆固醇合成中的关键酶从而降低血液中胆固醇水平,可抑制胆固醇和甘油三酯的合成和分泌,为临床上应用最广泛的一类调脂药物。 Colin...
6 KB (779 words) - 06:00, 27 August 2024
第二,为了减少抑制蛋白和mRNA之间的寿命差异,每个抑制蛋白基因的3'末端都被添加了基于ssRA序列的末端标签。这种标签可以被蛋白酶识别,并引导蛋白酶降解被标记的蛋白质。 研究者使用了一种低拷贝质粒表达抑制振盪子,使用了另一种高拷贝的质粒表达报告基因。这两种质粒都需要被转化到大肠杆菌中。 抑制振盪子是合成...
7 KB (799 words) - 12:10, 11 August 2023
地美环素 (category 蛋白质合成抑制剂抗生素)
剂一同服用。 和相关四环素类抗生素相同,地美环素通过与30S核糖体亚基结合来抑制氨酰基结合tRNA,从而阻止细菌合成蛋白质。因其只是阻止细菌的生长而非直接杀死细菌,故此只是具有抑菌作用,而没有杀菌作用。 地美环素通过干扰肾脏中抗利尿激素与加压素V2受体结合后的细胞内第二信使级联反应(特别是抑制...
13 KB (1,196 words) - 01:52, 19 January 2025
凝血因子XIII(或称作“第十三因子”) 纤维蛋白原 蛋白C 蛋白S 蛋白Z 蛋白Z相关蛋白酶抑制剂 凝血酶 血管假性血友病因子(或称作“血管性血友病因子”) C-反應蛋白 钙黏蛋白 室管膜蛋白 整合素 神经细胞黏附分子 选凝素 离子泵酶收入在有关酶的部分中。 囊性纤维化跨膜转导调节子(CFTR) 血型糖蛋白D 脂质爬行酶 乙酰胆碱受体...
5 KB (484 words) - 03:11, 9 June 2024
蛋白质一级结构(protein primary structure)是肽或蛋白质中氨基酸的线性序列,即氨基酸序列(amino acid sequence)。按照惯例,蛋白质的一级结构被报道从氨基末端(N)端到羧基末端(C)端。蛋白质生物合成最通常由细胞中的核糖体进行。肽也可以在实验室中合成。蛋白质...
15 KB (2,069 words) - 05:51, 29 August 2024
1123–1125 [2011-03-05]. (原始内容存档 (PDF)于2004-10-31). 50S核糖体亚基-抗生素复合物的资料 蛋白质合成抑制剂类抗生素资料(页面存档备份,存于互联网档案馆) 醫學主題詞表(MeSH):23S+Ribosomal+RNA 醫學主題詞表(MeSH):5S+Ribosomal+RNA...
10 KB (1,218 words) - 03:14, 5 November 2022
抗病毒药物 (category 殺生物劑)
抑制病毒的发展。抗病毒药物与杀病毒剂(viricide)不同,前者是用于抑制体内的病毒,而后者是用于消灭体外的病毒。 抗病毒藥物的機理主要是通過影響干擾病毒複製週期的某個環節來實現抵抗病毒的進一步感染。例如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等...
3 KB (376 words) - 10:57, 2 July 2024
,遗传信息由DNA复制到RNA(尤其是mRNA)的过程。作为蛋白质生物合成的第一步,转录是合成mRNA以及非編碼RNA(tRNA、rRNA等)的途径。 真核生物合成蛋白质的转录过程以特定的单链DNA片段作为模板,RNA聚合酶作为催化剂,合成前mRNA,前mRNA经进一步加工后转为成熟mRNA。转录时...
10 KB (1,435 words) - 18:22, 28 March 2022
氯霉素 (category CYP3A4抑制剂)
合成氯霉素乙酰转化酶(CAT)。通过CAT基因编码氯霉素乙酰转化酶抑制氯霉素,這種酶能催化氯霉素的羥基與一个或兩個乙酰基共價結合,从而阻礙氯霉素與核糖體的結合。 50S亚基发生结构改变,使氯霉素等蛋白质合成抑制剂类抗生素无法作用。這種方法非常罕見。...
21 KB (2,537 words) - 00:05, 26 August 2024
结合位点 (category 蛋白质结构)
在活性部位,一种底物与一种酶结合以诱导化学反应。底物、过渡态和产物可以与活性位点以及任何竞争性抑制剂结合。例如,在蛋白质功能方面,肌肉细胞中钙与肌钙蛋白的结合可以诱导肌钙蛋白的构象变化。这使得原肌球蛋白暴露肌动蛋白-肌球蛋白结合位点,肌球蛋白头部结合形成一个交联桥并诱导肌肉收缩。...
22 KB (2,644 words) - 01:28, 8 March 2022
蛋白质被标记上一个泛素分子,就会引发其它连接酶加上更多的泛素分子;这就形成了可以与蛋白酶体结合的“多泛素链”,从而将蛋白酶体带到这一标记的蛋白质上,开始其降解过程。经过蛋白酶体的降解,蛋白质被切割为约7-8个氨基酸长的肽段;这些肽段可以被进一步降解为单个氨基酸分子,然后被用于合成新的蛋白质。...
55 KB (8,799 words) - 08:09, 16 September 2023
半胱氨酸蛋白酶的活性受一些一般机制的调节,包括酶原的产生、选择性表型、pH调节、细胞区室化以及内源性抑制剂对其酶活性的调节,这似乎是与调节相关的最有效机制半胱氨酸蛋白酶的活性。 蛋白酶通常被合成为称为酶原的大蛋白质前体,例如丝氨酸蛋白酶前体胰蛋白酶原和糜蛋白酶原,以及天冬氨酸蛋白酶前体胃蛋白酶原。蛋白...
13 KB (1,402 words) - 00:20, 7 July 2023
蛋白质变性。酒精会干扰蛋白质结构中存在的氢键。酒精还可以溶解存在于微生物中的脂质膜。细胞膜的破坏是酒精的另一个特性,它有助于导致细胞死亡。酒精是廉价而有效的抗菌剂。它们广泛用于制药行业。酒精通常用于洗手液、防腐剂和消毒剂。 苯酚也称为石炭酸,是最早用作抗菌剂的化学品之一。它具有很高的防腐性能。它在浓度为0...
45 KB (5,213 words) - 10:45, 2 July 2024
细胞色素P450 (category 内在膜蛋白)
CYP)是包含血基質(heme)作为辅因子的一个庞大的酶超家族,具单加氧酶功能。在哺乳动物中,这些蛋白质氧化类固醇、脂肪酸和异生物质(英语:Xenobiotic)(外源化学物),对多种化合物的清除(英语:Clearance (pharmacology)),以及激素的合成和分解都很重要。在植物中,这些蛋白质...
16 KB (1,117 words) - 12:32, 19 January 2025
雷帕霉素 (category 免疫抑制剂)
蛋白活性,阻碍T细胞和B细胞的分化分裂即可抑制免疫及抑制癌症,而抑制蛋白质合成则可对阿尔茨海默氏症等合成异常类疾病产生效果。此外,总体在小鼠上显示可达到减缓衰老,延长寿限的作用。 雷帕霉素相比钙调磷酸酶抑制剂的优点为较低的肾脏毒性。长期应用调钙磷酸酶抑制剂的器官移植患者会倾向于发展为肾功能受损,甚...
40 KB (5,127 words) - 20:38, 26 December 2024
動物研究顯示,根皮苷能誘導尿糖排泄,使空腹血糖持續正常水平,和避免餐後高血糖症。 SGLT2抑製劑的效用則與根皮苷相類似,但抑製劑已被合成為更有效和更選擇性針對SGLT2,因此治療效果會更為顯著。 與钠-葡萄糖协同转运蛋白2相關的疾病;在維基數據上查看/編輯參考. 對Solute carrier family 5 member...
7 KB (1,058 words) - 13:57, 21 April 2024
中心法則 (section 直接以DNA为模板合成蛋白质)
蛋白质以外具有催化活性的生物大分子。它的功能是剪切tRNA分子中RNA上多余的或前体的多余序列。RNA可以不通过蛋白质而直接表现出本身的某些遗传信息,而这种信息并不是以核苷酸三联密碼来编码。 有人在一些离体实验中观察到,一些与蛋白质合成抑制剂...
23 KB (3,002 words) - 12:45, 4 December 2024
六甲蜜胺 (category DNA复制抑制剂)
)等中间体。这些小分子能够与DNA或蛋白質反应生成共价键,引起DNA的烷基化、双链间交联及与蛋白质间的交联,从而损害DNA,抑制DNA的复制和转录,使癌细胞死亡。 也有研究认为六甲蜜胺是一种二氢叶酸还原酶抑制剂,通过抑制二氢叶酸还原酶起到抗代谢物的作用,阻碍癌细胞的DNA、RNA与蛋白质合成。主要支持的论据是六甲蜜胺与烷化剂无交叉抗药性。...
8 KB (869 words) - 15:25, 27 October 2024
抑制劑能降低酶的活性,酶激活劑能提高酶的活性。許多藥物及毒物是酶的抑制劑。當超出或小于適宜的溫度和pH值後,酶的活性會顯著下降。 酶在工业和人们的日常生活中的应用也非常广泛。例如,药厂用特定的合成酶来合成抗生素;洗衣粉中添加酶能加速附着在衣物上的蛋白质、淀粉或脂肪漬的分解;嫩肉粉中加入木瓜蛋白...
79 KB (9,689 words) - 04:36, 13 December 2024
、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。 与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。...
18 KB (1,219 words) - 02:53, 22 March 2024
促卵泡激素 (category 重组蛋白)
抑制素以阻断促卵泡激素的进一步合成。这一机制保证了排卵的选择性。在黄体化阶段的末尾,促卵泡激素水平也有小幅度提升,可能与下一个排卵周期的开始有关。 在睾丸中,促卵泡激素提高塞爾托利氏細胞(Sertoli cell)合成男性激素结合蛋白的水平,诱发塞尔托利细胞的紧密结合,同时分泌抑制素,在成精子过程中起到至关重要的作用。...
6 KB (828 words) - 13:09, 9 March 2024
HIV-1蛋白酶是一种逆转录病毒天冬氨酰蛋白酶(retropepsin),它是一种参与逆转录病毒肽键水解的酶,它对导致艾滋病的逆转录病毒,HIV的生命周期至关重要。HIV蛋白酶在九个切割位点切割新合成的多蛋白(即Gag和Gag-Pol)以产生HIV病毒粒子的成熟蛋白质...
18 KB (2,259 words) - 00:19, 18 January 2025
蛋白酪氨酸激酶抑制剂、法尼基转移酶抑制剂、MAPK信号转导通路抑制剂和细胞周期调控剂;针对某些与增殖相关细胞信号转导受体的单克隆抗体;破坏或抑制新生血管生成,有效地阻止肿瘤的生长和转移的新生血管生成抑制剂;减少癌细胞脱落、黏附和基底膜降解的抗转移药;以端粒酶为靶点的抑制剂促进恶性肿瘤细胞向成熟分化的分化诱导剂等。...
68 KB (5,444 words) - 22:26, 5 January 2025