カルシウムチャネルはL,T,N,Pなどの多数のサブタイプが知られているが、現在市販されているカルシウム拮抗剤は主にL型カルシウムチャネルを介したカルシウム流入の阻止を行うことでその薬理活性を得ていると考えられている。 作用の違いはL型カルシウムチャネル...
16 KB (2,289 words) - 06:00, 19 July 2024
塩化カルシウム(CaCl2⋅2H2O) - 塩カル 臭化カルシウム(CaBr2⋅2H2O) ヨウ化カルシウム(CaI2⋅3H2O) 水素化カルシウム(CaH2) 炭化カルシウム(CaC2) - カルシウムカーバイド リン化カルシウム(Ca3P2など) 炭酸カルシウム(CaCO3) - 石灰石 炭酸水素カルシウム(Ca(HCO3)2)...
41 KB (5,322 words) - 03:02, 4 August 2024
カルシウムチャネルは、カルシウムイオンを選択的に透過するイオンチャネルである。カルシウムチャネルには、イオンチャネル内蔵型受容体も含まれるが、単に電位依存性のカルシウムチャネルを指して使われることがある。[1] 以下に、各種の電位依存性カルシウムチャネルとイオンチャネル内蔵型...
5 KB (187 words) - 07:48, 24 November 2019
ベラパミル (category カルシウムチャネル拮抗薬)
ベラパミル(Verapamil)は、フェニルアルキルアミン(英語版)系のL-型カルシウムチャネル阻害作用を持つ抗不整脈薬の一つである。商品名ワソラン。Vaughan-Williamsによる頻脈性不整脈薬治療薬の分類では第IV群に分類され、心拍数の調節機能はジゴキシンよりも優れる。カルシウムチャネル...
20 KB (2,444 words) - 12:58, 29 October 2023
電位依存性カルシウムチャネル(でんいいぞんせいカルシウムチャネル、英: voltage-gated calcium channel(VGCC)、voltage-dependent calcium channel(VDCC))はカルシウムイオン(Ca2+)透過性を有する電位依存性イオンチャネル...
28 KB (3,208 words) - 23:19, 28 June 2024
2008年時点では、臨床での使用目的に発売されているカルシウム拮抗薬は全てL型カルシウムチャネルを阻害するものであるが、カルシウム拮抗薬の中でもシルニジピンのみ交感神経細胞膜に存在するN型カルシウムチャネルも阻害する作用がある。 下記に示した以外に非ジヒドロピリジン系の薬剤とし...
37 KB (5,503 words) - 14:00, 29 October 2024
ピリジン誘導体のニフェジピン・アムロジピンやフェニルアルキルアミン誘導体のベラパミルと基本骨格が異なるが、電位依存性L型カルシウムチャネルのα1サブユニットに結合し、カルシウムチャネルの開口を抑制するは同じである。 血管拡張(冠動脈、末梢動脈)とともに心刺激生成・伝導系の抑制作用を有する。刺激伝導抑...
6 KB (693 words) - 10:10, 19 May 2024
ナトリウムチャネル(英: sodium channel)はイオンチャネルを形成する膜タンパク質で、ナトリウムイオン(Na+)の細胞膜の透過を担う。カチオンチャネルスーパーファミリー(英語版)に属する。チャネルを開くトリガーの種類によって、電位依存性チャネル(voltage-gated、膜電位の変化...
41 KB (4,876 words) - 22:58, 8 June 2024
亜硝酸アミル(Amyl Nitrite) カルシウム拮抗薬は平滑筋の膜電位依存性L型カルシウムチャネルの機能を阻害する。カルシウムチャネルを介したカルシウムイオンの細胞内流入は筋収縮を引き起こす作用があり、カルシウム拮抗薬の投与により筋肉の弛緩、すなわち血管の拡張が生じる。カルシウム...
9 KB (1,353 words) - 10:13, 19 May 2024
カリウム不足になると植物の伸長が抑えられ、幼葉が青緑色になることがある。一方、カリウム過多になると、窒素、カルシウム、マグネシウムの吸収が阻害される。 カリウムはほかの多くの元素と同じように、金属カリウム単体としてよりも、カリウム...
86 KB (11,264 words) - 15:26, 17 December 2024
ウム電流はプラトー相形成後、徐々に再分極をおこすための電流である。電位依存性カリウムチャネルは数種類のサブタイプが知られている。 内向き整流型カリウムチャネル このチャネルは内向きにも外向きにも電流を流しえるが内向きの方により電流を流しやすいという特性をもつ。このチャネル...
105 KB (18,362 words) - 10:34, 4 November 2024
アゼルニジピン(Azelnidipine)は、ジヒドロピリジン(英語版)系のカルシウム拮抗剤の一つである。商品名カルブロック。日本の三共が開発した。L型カルシウムチャネルを阻害して血管平滑筋の弛緩効果を示す。 ニカルジピンとは違い、服用後の効果発現が緩やかで降圧効果が長く続き、心拍数を上昇させない。オルメサルタン...
6 KB (550 words) - 13:54, 14 November 2024
hERGカリウムチャネルを薬物が封鎖するとTdPが発生する。カリウムチャネルの穴が大きい程、様々な薬物が(大きな薬物であっても)チャネルを遮断する。カリウムチャネルが阻害されると心筋の再分極が遅くなり、プラトー相が遅延し、活動電位持続時間が延長する。続いてカルシウムチャネル...
13 KB (1,524 words) - 06:45, 16 July 2024
膜電位 (category ポテンシャルエネルギー)
ウムチャネルが開いても、せいぜい-90mV程度(カリウムの平衡電位)、つまり20mV分程度しか膜電位は変化しない。つまり内向きの大きな力を相殺するだけの外向きのイオン流が最初から存在しなければ説明がつかないことになる。事実その外向きのイオン流を実現しているのが(L)、前述の漏洩チャネル...
29 KB (4,543 words) - 06:03, 19 July 2024
この比率の上昇によって、ATP感受性カリウムチャネルが閉じる。このことは、カリウムイオンが細胞外へ拡散しなくなることを意味する。結果として、カリウムイオンが細胞内に蓄積し、膜電位はより正側へシフトする。この電位変化によって電位依存性カルシウムチャネルが開き、カルシウムイオンが細胞外から濃度勾配に従って流入する。カルシウム...
26 KB (3,602 words) - 14:12, 1 June 2024
シルニジピン (category カルシウムチャネル拮抗薬)
シルニジピン(Cilnidipine)とは カルシウム拮抗薬のひとつで高血圧症治療薬のこと。日本ではアテレック錠の商品名で持田製薬から発売されている。インドでは、Cilacar の商品名で販売されている。 シルニジピンは他のカルシウム拮抗薬同様にL型カルシウムチャネルを阻害する他に、交感神経終末にあるN型カルシウムチャネル...
5 KB (456 words) - 10:12, 19 May 2024
カルシウムやストロンチウムと比べ反応性は高い。化学的性質としては+2価の希土類イオンとも類似した性質を示す。 バリウム塩には毒性があり、摂取するとカリウムチャネルをバリウムイオンが阻害することによって神経系への影響が生じる。そのためバリウム塩(バリウム...
46 KB (5,743 words) - 22:49, 18 December 2024
L型Ca2+チャネルの機能を阻害する。それに対して、T型は一過性であり、小さな脱分極で開口する。なお、各Ca2+チャネルの特徴についてはカルシウムチャネルの項に詳しい。 受容体作動性Ca2+チャネル 神経細胞では細胞膜上に存在するイオンチャネル...
12 KB (1,670 words) - 10:24, 19 May 2024
カルシウム感受性が低下する。PKGは筋鞘のカルシウムポンプを駆動し、カルシウムを細胞外に放出する。PKGはカリウムチャネルに作用してカリウム流出を促進し、過分極とする事で電位依存性カルシウムチャネルを遮断する。最終的に、これらの作用に依って平滑筋が弛緩し、冠血管が拡張する。 カリウムATPチャネル開口作用:...
13 KB (1,426 words) - 16:23, 5 July 2024
ジソピラミド Naチャネル遮断作用と一部のKチャネル遮断作用と強い抗コリン作用をもつ。抗不整脈薬の代表格のひとつである。尿閉、口渇は頻度の多い副作用である。まれだが低血糖を起こすこともある。 シベンゾリン Naチャネル遮断作用と一部のKチャネル遮断作用とわずかなCaチャネル...
39 KB (6,179 words) - 06:33, 4 December 2023
物の細胞内膜系だと考えられ、現在でも小胞体膜と物理的に関係しており、カルシウムシグナルの伝達や脂質の交換を行っている。 外膜にはポリンと総称される膜タンパク質が大量に存在し、分子量5000以下の分子が、外膜を通過できるようなチャネルを形成している。これより大きなタンパク質は自由に出入できず、タンパク...
60 KB (8,871 words) - 23:15, 4 July 2024
受容体 (section イオンチャネルおよびGタンパク質共役受容体)
受容体タンパク質は、その位置によって分類することができる。膜貫通型受容体(transmembrane receptors)には、リガンド依存性イオンチャネル受容体(イオンチャネル型受容体)、Gタンパク質共役ホルモン受容体(代謝型受容体)、酵素結合型ホルモン受容体(英語版)などがある。細胞内受容体(intracellular...
31 KB (3,456 words) - 01:19, 2 November 2024
Cav1.1 (category カルシウム)
1は別名、電位依存性L型カルシウムチャネルαサブユニット(CACNA1S)と呼ばれ、CACNA1S遺伝子にエンコードされているヒトのタンパク質である。 CACNL1A3およびジヒドロピリジン受容体 (DHPR)の名でも知られる。 この遺伝子は、骨格筋細胞中のゆっくりと非活性化されるL型電位依存性カルシウムチャネル...
10 KB (1,389 words) - 01:28, 12 October 2024
発売されている。通常は他の抗てんかん薬との併用で、てんかんの部分発作の治療に用いられる。 電位依存性ナトリウムチャネル抑制作用、電位依存性L型カルシウムチャネル抑制作用、AMPA/カイニン酸型グルタミン酸受容体機能抑制作用により脳内の興奮性神経伝達を抑える。加えてGABA存在下におけるGABAA受...
8 KB (824 words) - 03:36, 16 November 2024
ウムとカルシウムは、膜の電位が十分に高くなったときにのみ動き始めるため、これらのチャネルは電位依存チャネルと呼ばれる。カルシウムチャネルが閉じ、カリウムチャネルが開くとカリウムが細胞から流出し、細胞が負の電荷を持つようになり、これを再分極と呼ぶ。膜電位が約-60 mVに達するとカリウムチャネルが閉じ、脱分極のプロセスが再び始まる。...
177 KB (22,705 words) - 12:40, 2 January 2025
(特にノルアドレナリン) で活性化されるβ1アドレナリン受容体を介したカスケードによってPKAは活性化され、L型カルシウムチャネル、ホスホランバン(英語版)、トロポニンI、心筋ミオシン結合タンパク質C(英語版)、カリウムチャネルなど、多数の標的がリン酸化される。これによって変力作用(英語版)と変弛緩作用(英語版)が増...
34 KB (3,988 words) - 00:18, 29 June 2024
ATP感受性カリウムチャネル(ATPかんじゅせいカリウムチャネル、英: ATP-sensitive potassium channel)またはKATPチャネルは、細胞内のヌクレオチド、ATPとADPによって開口が制御されるカリウムチャネルのタイプである。ATP感受性カリウムチャネルはKir6.x型...
23 KB (2,758 words) - 20:16, 15 November 2024
悪性高熱症の大部分(50-70%)は、骨格筋細胞中のカルシウムを貯蔵する器官である筋小胞体(SR)上にある、リアノジン受容体1型(RyR1)の変異により引き起こされる 。 RyR1は、L型カルシウムチャネルが伝達する細胞内Ca2+濃度の増大に反応して開口し、その結果、細胞内カルシウム...
27 KB (3,951 words) - 12:52, 15 September 2024
リアノジン受容体 (category イオンチャンネル)
型L型カルシウムチャネル)と物理的に結合することで活性化を引き起こすと考えられている。 多くのリアノジン受容体が集合してクラスターを形成し、そのクラスターからカルシウムが放出されると、細胞質基質カルシウムが限定された空間に限定された時間だけ上昇し、カルシウム...
17 KB (2,047 words) - 10:17, 19 May 2024
型うつ病の治療における有効性を示唆している。 受容体 (生化学) 活動電位 電位依存性カルシウムチャネル カルシウム活性化カリウムチャネル(英語版) 環状ヌクレオチド感受性イオンチャネル(英語版) 酸感受性イオンチャネル リアノジン受容体 イノシトール三リン酸受容体...
44 KB (4,629 words) - 10:43, 10 October 2024
(中時間作用型) デキサメタゾン - ステロイド系抗炎症薬 (長時間作用型; リン酸エステル型) 活性炭 アセチルシステイン (NAC) - 去痰薬 (粘液溶解剤) アトロピン - 有機リン化合物中毒治療薬。 ナロキソン - オピオイド拮抗薬。 グルコン酸カルシウム - 低カルシウム血症治療薬。 メチレンブルー...
32 KB (3,267 words) - 14:55, 15 June 2024