フルマゼニル(Flumazenil)はベンゾジアゼピン系薬剤の拮抗薬である。商品名 アネキセート(Anexate)。 フルマゼニルはイミダゾベンゾジアゼピン系物質であり、非定型ベンゾジアゼピン受容体リガンドに分類される。常温では結晶質の白色粉末として存在する。水には殆ど溶けない。人体においては殆ど...
12 KB (1,218 words) - 18:55, 16 November 2024
GABA-A 受容体リガンド アゴニスト: アルコール(エタノール)、バルビツール酸系、 ベンゾジアゼピン、カヴァ アンタゴニスト:フルマゼニル、フィプロニル GABA-B 受容体リガンド アゴニスト: プロポフォール、GHB GABA再取り込み阻害剤:デラムシクラン、ハイパーフォリン、チアガビン...
8 KB (774 words) - 12:55, 27 November 2024
薬であり鎮痛作用がない。経口剤が多く、静脈投与が可能な薬物としてはミダゾラム、レミマゾラムがある。ミダゾラムは抗痙攣薬としても用いられる。作用はフルマゼニルで拮抗される。 上行性脳幹網様体に働き、中枢抑制作用を持つ薬物。細胞膜に作用しGABAがそのレセプター(GABAA受容体)との結合から離反するの...
4 KB (492 words) - 22:21, 27 July 2024
カルバマゼピンは、抗てんかん薬だが、ベンゾジアゼピンの離脱の管理と治療において、いくらかの有益な効果があるようである。とはいえ、現時点では研究が限られているためベンゾジアゼピンの離脱に推奨するほどの特性はない。 フルマゼニル...
116 KB (14,959 words) - 12:28, 11 July 2024
急医療的な状態であり、救急医療関係者による迅速な発見が必要である。この場合の拮抗薬はフルマゼニル(アネキセート)である。ジアゼパムの作用が消失するには数日かかり、フルマゼニルは短期間作用型の薬剤であるためフルマゼニルの連続投与が必要になることがある。必要に応じて、気管挿管と心肺機能の管理を行うべきで...
44 KB (5,834 words) - 18:19, 16 November 2024
フルマゼニルはベンゾジアゼピンを無効にする薬剤である。解毒剤として用いられるが、再鎮静(再昏睡)や発作のリスクが高いため規定として用いるのは推奨できない。326人の被験者を用いた二重盲検の偽薬対照試験では、フルマゼニル...
94 KB (11,874 words) - 08:41, 15 November 2024
定的な影響を生じさせるよりよい社交薬となる可能性を示唆している。それらの作用は、すでにベンゾジアゼピン系過剰摂取(英語版)の解毒に用いられているフルマゼニルの作用によって急速に元に戻せる。 ナット教授はIndevusが製薬特許を保有し、また研究に出資したパゴクロンの可能性を絶賛する研究を出版し、20...
7 KB (683 words) - 13:09, 15 November 2024
陰性アロステリック調節因子 - フルマゼニル、Ro15-4513(英語版)、サルマゼニル(英語版)、アメントフラボン(英語版)、亜鉛、など 逆アロステリック作動薬 - β-カルボリン(例:ハルミン、ハルマリン、テトラヒドロハルミン(英語版)) 二次調節因子 - 没食子酸エピガロカテキン。...
30 KB (3,200 words) - 13:12, 7 October 2024
が起こったという症例報告が多く存在する[要出典]。 下記の薬剤は全て、麻酔薬ではなく、全身麻酔からの覚醒を促進するために投与されるものである。 フルマゼニル - ベンゾジアゼピン系薬の作用を拮抗する。 ナロキソン - オピオイドの作用を拮抗する。 ネオスチグミン - 非脱分極性筋弛緩剤の作用を解除する。...
24 KB (3,092 words) - 21:44, 20 September 2024
overdose)や、バルビツール酸系過量服薬も参照される。ベンゾジアゼピン過剰摂取では、フルマゼニルが拮抗薬として使用される。三環系抗うつ薬を含むけいれん促進作用のある薬、てんかんの既往歴、ベンゾジアゼピンに依存した患者には、フルマゼニルの使用は推奨できない。 アルコールや睡眠薬が原因の場合、今度は、それらが慢...
50 KB (6,235 words) - 23:35, 21 December 2024
マゼニルは、フルマゼニル(Ro15-1788)の類縁化合物である。アルコール濫用の治療薬としても期待されている。 123I標識したイオマゼニルは、18F-フルデオキシグルコースを用いたPETイメージングの代替として、てんかん発作の病巣の画像化に使用出来る。 実験的研究で、イオマゼニル...
6 KB (493 words) - 18:57, 16 November 2024
フルマゼニルは、フルマゼニルによる競合阻害によって、ベンゾジアゼピンと非ベンゾジアゼピンをGABAA受容体への結合から阻害することで、ベンゾジアゼピンに耐性のない患者を、害の可能性から予防することで作用する。フルマゼニル...
14 KB (1,308 words) - 07:09, 11 July 2024
フルマゼニルを同時に投与すると、イソリキリチゲニンが持っている催眠作用は完全に打ち消されるからである 。 その他、同じくマウスでは、免疫抑制作用も見い出された 。 ^ イソリキリチゲニンと同様に、非ベンゾジアゼピン系薬物でありながら、ベンゾジアゼピン系薬物の拮抗薬であるフルマゼニル...
7 KB (594 words) - 02:40, 25 June 2024
が行われる。オピオイドの過量投与による呼吸不全は、拮抗薬のナロキソンで治療できる。一方、ベンゾジアゼピン過剰摂取(英語版)では、その拮抗薬であるフルマゼニルが有効でないことがほとんどである。呼吸不全の症例によっては、呼吸療法(英語版)/呼吸理学療法が有効であることがある。...
23 KB (2,599 words) - 06:37, 13 October 2024
にくいクエチアピン(やオランザピン)、あればリスペリドン、内服困難ではハロペリドールの注射剤、検査のための深い鎮静には、ハロペリドールや拮抗薬のフルマゼニルを用意したうえでミダゾラムがていじされている。 低活動型せん妄に対しては、専門医が推奨する目立った薬剤はないとする、日本での2016年の調査結果がある。...
15 KB (1,984 words) - 05:12, 5 December 2024
GABAA受容体にはアゴニストであるGABA結合部位の他に、バルビツール酸系結合部位、ベンゾジアゼピン結合部位、糖質コルチコイド結合部位、ペニシリン結合部位、フロセミド結合部位、フルマゼニル結合部位が知られており、GABAとの反応性の調節を行っている。 バルビツール酸系が神経興奮性を低下させる機序としては、ベンゾジアゼピン系と同じよ...
23 KB (3,255 words) - 04:38, 15 November 2024
投与するとウェルニッケ脳症がある場合には増悪するので注意が必要である。麻薬中毒は縮瞳や注射跡があるときに積極的に疑う。ベンゾジアゼピン系の拮抗薬フルマゼニル(商品名アネキセートなど)は必ずしも投与しない。これはてんかん歴のある患者や、複数の睡眠薬を服薬している患者が痙攣を起こすリスクがあるからである。...
16 KB (2,465 words) - 11:42, 14 October 2024
セフジニル:経口用セフィル系製剤(2019年4月1日) ペルジピン - ニカルジピン:Ca拮抗性降圧剤(2019年4月1日) サンドファーマ(旧アスペンジャパン)へ販売移管 アネキセート - フルマゼニル:ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤(2019年1月1日、販売:サンド) Meiji Seikaファルマへ移管...
46 KB (5,329 words) - 11:48, 30 November 2024
ドとして知られる。肝性脳症と関連するとされ、また頻発昏迷の一部とも関連があるのではないかと言われている。その他のベンゾジアゼピン化合物と同様に、フルマゼニルで拮抗される可能性が示唆されている。 ^ a b Flumazenil expedites recovery from sevoflurane/remifentanil...
1 KB (139 words) - 23:01, 13 April 2018
く誤嚥)、昏睡、および死を呈することがある[要出典]。 カリソプロドールは、代謝物のメプロバメートと同様に、アルコールとの併用が特に危険である。フルマゼニル(ベンゾジアゼピン系解毒剤)は、カリソプロドールの作用部位が異なるため、カリソプロドール過量投与の管理には効果がない。治療はバルビツール酸過剰投...
22 KB (2,482 words) - 09:46, 2 January 2025
主に末梢神経系へつながる血管内の化学受容器を介して、呼吸興奮作用を示す。 ナロキソン、レバロルファン(英語版) - オピオイドによる呼吸抑制の解除に用いる。 フルマゼニル - ベンゾジアゼピン系の薬の拮抗薬で、ベンゾジアゼピン系薬の中毒による呼吸抑制の解除にも用いる。 ロベリン - 様々な薬物依存症の治療に用いる場合が有る。呼吸興奮作用も持つ。...
6 KB (694 words) - 23:02, 17 October 2023
カルバマゼピン (Carbamazepine) は、抗てんかん薬のひとつである。日本ではテグレトールの商品名で発売され、適応は、てんかんや三叉神経痛、双極性障害(かつての「躁うつ病」)の躁状態である。長らくてんかんや三叉神経痛の薬として使用されてきたが、1990年より双極性障害の躁状態にも承認された。...
9 KB (1,262 words) - 15:07, 15 November 2024
アミノフィリン(局)(ネオフィリン) 肺サーファクタント(サーファクテン) レバロルファン(局)(酒石酸塩)(ロルファン) ナロキソン(塩酸塩)(局) フルマゼニル(アネキセート) ベメグリド(メヂバール) 気管支拡張薬 テオフィリン(局)(テオドール、テオロング) ジプロフィリン プロキシフィリン エフェドリン(塩酸塩)(局)...
61 KB (5,584 words) - 14:46, 19 February 2024
がある。ジアゼパムまたはクロルジアゼポキシドなどの、長時間作用型ベンゾジアゼピンに置換し徐々に減量していく。時には治療困難な薬物依存者の治療に、フルマゼニルを用いた迅速な解毒入院を用いることができる。 日本では2017年3月に「重大な副作用」の項に、連用により依存症を生じることがあるので用量と使用期...
26 KB (3,533 words) - 13:22, 15 November 2024
11C-ケタンセリンおよびトリチル化ケタンセリン 11C-DASB(英語版):セロトニントランスポーター 3H-WIN 55,212-2(英語版):カンナビノイド受容体 [11C]フルマゼニル:GABAA受容体 (+)-PHNO: D2ドーパミン受容体(英語版) [11C]ラクロプライド(英語版):D2ドーパミン受容体 ^ Niehoff...
7 KB (851 words) - 22:09, 30 August 2024
カバインや関連カヴァラクトンが向精神薬、鎮静薬、抗不安薬として働く機構については、現在でも議論がある。GABAA受容体のベンゾジアゼピン/フルマゼニル結合部位への直接結合は、カバインの光学異性体では起こらない。多くの研究は、植物の別の部位からのカヴァ抽出物について行われており、カバインそのもの...
6 KB (544 words) - 09:54, 15 November 2024
アゼピン系薬の等価用量に置き換えた後に、用量の漸減を試みることができる。極端な事例では、特に深刻な依存症またあるいは乱用のある場合に、解毒手段のフルマゼニルを必要とする解毒入院が明らかにされている。 ベンゾジアゼピン系の等価用量ついては、ベンゾジアゼピンの一覧を参照。...
38 KB (4,605 words) - 10:35, 15 November 2024
基本的には、遷延薬剤の自然消失を待つ。 遷延している薬剤に対する拮抗薬の使用も考慮してよい。ベンゾジアゼピン系薬に対するフルマゼニルや、オピオイドに対するナロキソン、非脱分極性筋弛緩薬に対するスガマデクス、などがある。 拮抗薬は投与後速やかに効果を発揮するが、作用時間が遷延薬...
8 KB (1,116 words) - 23:14, 9 September 2024
ビニルエーテル (vinyl ether) はかつて吸入麻酔薬として用いられた化学物質。常温ではほぼ無色透明で揮発性の液体である。ジビニルエーテル (divinyl ether) ともいう。単独でも環化重合するほか、共重合では架橋剤として機能する。 この物質の単離は非常に難しかったが、アルケンでもエ...
11 KB (1,490 words) - 14:48, 15 November 2024
ブロマゼパム (Bromazepam) は、ベンゾジアゼピン系の緩和精神安定剤、抗不安薬の一種。日本国内では、ロシュからレキソタン の商品名で販売されており、ジェネリック医薬品としては、サンドのセニランなどがある(後述のように、レキソタンには剤形に坐剤がないため、坐剤に限りセニランが先発薬)。...
8 KB (984 words) - 18:06, 16 November 2024
ウレタン (urethane) とは、カルボニル基を介してアミノ基とアルコール基が反応し、アミンの窒素とカルボニル基の炭素の間で新たな共有結合を形成した化合物である。 カルバミン酸のエステルに相当し、カルバメートもしくはカルバマート (carbamate) とも呼ばれる。2つの部分がウレタン構造を...
3 KB (456 words) - 09:37, 15 November 2024