آنتاگونیست گیرنده پپتید مرتبط با ژن کلسی‌تونین - ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد

آنتاگونیست گیرنده پپتید مرتبط با ژن کلسی‌تونین (انگلیسی: Calcitonin gene-related peptide receptor antagonist) یا به اختصار «CGRP»، گروهی از داروها هستند که آنتاگونیست گیرندهٔ شبه گیرندهٔ کلسی‌تونین (CGRPR) محسوب می‌شوند. در حال حاضر پژوهش‌هایی جهت استفاده از این داروها به‌عنوان داروی‌های ضدمیگرن و همچنین درمان آرتروز در حال انجام است.^[۱]

نمونه‌های دارویی

مولکول‌های کوچک غیر پپتیدی

BI 44370 TA^[۲]
MK-3207^[۳]
اولسجیپانت^[۴]
ریمجیپانت^[۵]
SB-268262
تلکاجیپانت: به فاز سوم کارآزمایی بالینی رسید و در سال ۲۰۱۱ متوقف شد.^[۶]
یوبروجیپانت^[۷]

پادتن‌های مونوکلونال هدف‌گیرندهٔ CGRPR

ارنوماب^[۸]

پادتن‌های مونوکلونال هدف‌گیرندهٔ مولکول CGRP

اپتینزوماب
فرمانزوماب^[۹]^[۱۰]
گالکانزوماب

سلامت متابولیک

در موش‌هایی که این داروها را دریافت داشتند، ترشح انسولین بهبود و التهاب مزمن کاهش یافت که همگی در نهیات سبب بهبود و ارتقا سلامت متابولیک بدن در حیوانات شد.^[۱۱]

منابع

↑ Nakasa, T; Ishikawa, M; Takada, T; Miyaki, S; Ochi, M (2015). "Attenuation of cartilage degeneration by calcitonin gene-related paptide receptor antagonist via inhibition of subchondral bone sclerosis in osteoarthritis mice". Journal of Orthopaedic Research. 34 (7): 1177–84. doi:10.1002/jor.23132. PMID 26686833.
↑ Diener, HC; Barbanti, P; Dahlöf, C; Reuter, U; Habeck, J; Podhorna, J (April 2011). "BI 44370 TA, an Oral CGRP Antagonist for the Treatment of Acute Migraine Attacks: Results From a Phase II Study". Cephalalgia: An International Journal of Headache. 31 (5): 573–84. doi:10.1177/0333102410388435. PMID 21172952.
↑ Li, CC; Vermeersch, S; Denney, WS; Kennedy, WP; Palcza, J; Gipson, A; Han, TH; Blanchard, R; De Lepeleire, I; Depré, M; Murphy, MG; Van Dyck, K; de Hoon, JN (May 2015). "Characterizing the PK/PD Relationship for Inhibition of Capsaicin-Induced Dermal Vasodilatation by MK-3207, an Oral Calcitonin Gene Related Peptide Receptor Antagonist". British Journal of Clinical Pharmacology. 79 (5): 831–7. doi:10.1111/bcp.12547. PMC 4415719. PMID 25377933.
↑ Recober, A; Russo, AF (August 2007). "Olcegepant, a Non-Peptide CGRP1 Antagonist for Migraine Treatment". IDrugs: The Investigational Drugs Journal. 10 (8): 566–74. PMID 17665333.
↑ Marcus, R; Goadsby, PJ; Dodick, D; Stock, D; Manos, G; Fischer, TZ (February 2014). "BMS-927711 for the Acute Treatment of Migraine: a Double-Blind, Randomized, Placebo Controlled, Dose-Ranging Trial". Cephalalgia: An International Journal of Headache. 34 (2): 114–25. doi:10.1177/0333102413500727. PMID 23965396.
↑ "Press release: Merck Announces Second Quarter 2011 Financial Results". Merck. July 29, 2011. Archived from the original on April 12, 2013.
↑ Tfelt-Hansen, P; Olesen, J (April 2011). "Possible Site of Action of CGRP Antagonists in Migraine". Cephalalgia: An International Journal of Headache. 31 (6): 748–50. doi:10.1177/0333102411398403. PMID 21383046.
↑ Mitsikostas, DD; Reuter, U (2017). "Calcitonin gene-related peptide monoclonal antibodies for migraine prevention: comparisons across randomized controlled studies". Curr Opin Neurol. 30 (3): 272–280. doi:10.1097/WCO.0000000000000438. PMID 28240610.
↑ H. Spreitzer (29 February 2016). "Neue Wirkstoffe – TEV-48125". Österreichische Apothekerzeitung (به آلمانی) (5/2016): 12.
↑ Walter, S; Bigal, ME (March 2015). "TEV-48125: a Review of a Monoclonal CGRP Antibody in Development for the Preventive Treatment of Migraine". Current Pain and Headache Reports. 19 (3): 6. doi:10.1007/s11916-015-0476-1. PMID 25754596.
↑ Riera CE, Huising MO, Follett P, Leblanc M, Halloran J, Van Andel R, de Magalhaes Filho CD, Merkwirth C, Dillin A (2014). "TRPV1 pain receptors regulate longevity and metabolism by neuropeptide signaling". Cell. 157 (5): 1023–1036. doi:10.1016/j.cell.2014.03.051. PMID 24855942.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Calcitonin gene-related peptide receptor antagonist». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۷ ژانویه ۲۰۲۱.

این یک مقالهٔ خرد پیرامون دارو یا داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] Nakasa, T; Ishikawa, M; Takada, T; Miyaki, S; Ochi, M (2015). "Attenuation of cartilage degeneration by calcitonin gene-related paptide receptor antagonist via inhibition of subchondral bone sclerosis in osteoarthritis mice". Journal of Orthopaedic Research. 34 (7): 1177–84. doi:10.1002/jor.23132. PMID 26686833.

[Diener-2] Diener, HC; Barbanti, P; Dahlöf, C; Reuter, U; Habeck, J; Podhorna, J (April 2011). "BI 44370 TA, an Oral CGRP Antagonist for the Treatment of Acute Migraine Attacks: Results From a Phase II Study". Cephalalgia: An International Journal of Headache. 31 (5): 573–84. doi:10.1177/0333102410388435. PMID 21172952.

[Li-3] Li, CC; Vermeersch, S; Denney, WS; Kennedy, WP; Palcza, J; Gipson, A; Han, TH; Blanchard, R; De Lepeleire, I; Depré, M; Murphy, MG; Van Dyck, K; de Hoon, JN (May 2015). "Characterizing the PK/PD Relationship for Inhibition of Capsaicin-Induced Dermal Vasodilatation by MK-3207, an Oral Calcitonin Gene Related Peptide Receptor Antagonist". British Journal of Clinical Pharmacology. 79 (5): 831–7. doi:10.1111/bcp.12547. PMC 4415719. PMID 25377933.

[Recober-4] Recober, A; Russo, AF (August 2007). "Olcegepant, a Non-Peptide CGRP1 Antagonist for Migraine Treatment". IDrugs: The Investigational Drugs Journal. 10 (8): 566–74. PMID 17665333.

[Marcus-5] Marcus, R; Goadsby, PJ; Dodick, D; Stock, D; Manos, G; Fischer, TZ (February 2014). "BMS-927711 for the Acute Treatment of Migraine: a Double-Blind, Randomized, Placebo Controlled, Dose-Ranging Trial". Cephalalgia: An International Journal of Headache. 34 (2): 114–25. doi:10.1177/0333102413500727. PMID 23965396.

[6] "Press release: Merck Announces Second Quarter 2011 Financial Results". Merck. July 29, 2011. Archived from the original on April 12, 2013.

[Tfelt-Hansen-7] Tfelt-Hansen, P; Olesen, J (April 2011). "Possible Site of Action of CGRP Antagonists in Migraine". Cephalalgia: An International Journal of Headache. 31 (6): 748–50. doi:10.1177/0333102411398403. PMID 21383046.

[8] Mitsikostas, DD; Reuter, U (2017). "Calcitonin gene-related peptide monoclonal antibodies for migraine prevention: comparisons across randomized controlled studies". Curr Opin Neurol. 30 (3): 272–280. doi:10.1097/WCO.0000000000000438. PMID 28240610.

[Spreitzer-9] H. Spreitzer (29 February 2016). "Neue Wirkstoffe – TEV-48125". Österreichische Apothekerzeitung (به آلمانی) (5/2016): 12.

[Walter-10] Walter, S; Bigal, ME (March 2015). "TEV-48125: a Review of a Monoclonal CGRP Antibody in Development for the Preventive Treatment of Migraine". Current Pain and Headache Reports. 19 (3): 6. doi:10.1007/s11916-015-0476-1. PMID 25754596.

[pmid24855942-11] Riera CE, Huising MO, Follett P, Leblanc M, Halloran J, Van Andel R, de Magalhaes Filho CD, Merkwirth C, Dillin A (2014). "TRPV1 pain receptors regulate longevity and metabolism by neuropeptide signaling". Cell. 157 (5): 1023–1036. doi:10.1016/j.cell.2014.03.051. PMID 24855942.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

[۱۱]