لوفوترلویر - ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد

لوفوترلویر
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: Investigational drug ;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک [(3S)-3-[(2S)-2-[(4-methoxy-1H-indol-2-yl)formamido]-4-methylpentanamido]-2-oxo-4-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]butoxy]phosphonic acid;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	2468015-78-1;
پاب‌کم CID	154699467;
دراگ‌بنک	DB16514;
UNII	XJ51YOB1SC;
ChEBI	CHEBI:173073;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID501337108 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C24H33N4O9P
جرم مولی	۵۵۲٫۵۲۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](C[C@@H]1CCNC1=O)C(=O)COP(=O)(O)O)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC=C3OC;
	InChI InChI=1S/C24H33N4O9P/c1-13(2)9-18(28-24(32)19-11-15-16(26-19)5-4-6-21(15)36-3)23(31)27-17(10-14-7-8-25-22(14)30)20(29)12-37-38(33,34)35/h4-6,11,13-14,17-18,26H,7-10,12H2,1-3H3,(H,25,30)(H,27,31)(H,28,32)(H2,33,34,35)/t14-,17-,18-/m0/s1; Key:FQKALOFOWPDTED-WBAXXEDZSA-N;

لوفوترلویر (انگلیسی: Lufotrelvir) (PF-07304814) یک داروی ضد ویروسی است که توسط شرکت فایزر ساخته شده است که به عنوان یک بازدارنده پروتئاز 3CL عمل می کند.^[۱] این یک پیش‌دارو با گروه فسفات است که در درون بدن برای تولید عامل فعال PF-00835231 جدا می‌شود^[۲] لوفوترلویر در آزمایش‌های بالینی انسانی برای درمان کووید ۱۹ است و فعالیت خوبی در برابر کووید ۱۹ از جمله چندین گونه گوناگون نشان می‌دهد، اما برخلاف داروی مرتبط PF-07321332 از راه خوراکی فعال نیست و باید از راه انفوزیون داخل وریدی تجویز شود. به طور کلی کاندیدای کمتر مورد علاقه برای توسعه بالینی بوده است.^[۳]^[۴]^[۵]

جستارهای وابسته

منابع

↑ Hoffman RL, Kania RS, Brothers MA, Davies JF, Ferre RA, Gajiwala KS, et al. (November 2020). "Discovery of Ketone-Based Covalent Inhibitors of Coronavirus 3CL Proteases for the Potential Therapeutic Treatment of COVID-19". Journal of Medicinal Chemistry. 63 (21): 12725–12747. doi:10.1021/acs.jmedchem.0c01063. PMID 33054210.
↑ Boras, Britton; Jones, Rhys M.; Anson, Brandon J.; Arenson, Dan; Aschenbrenner, Lisa; Bakowski, Malina A.; Beutler, Nathan; Binder, Joseph; Chen, Emily; Eng, Heather; Hammond, Holly (2021-10-18). "Preclinical characterization of an intravenous coronavirus 3CL protease inhibitor for the potential treatment of COVID19". Nature Communications (به انگلیسی). 12 (1): 6055. doi:10.1038/s41467-021-26239-2. ISSN 2041-1723.
↑ de Vries M, Mohamed AS, Prescott RA, Valero-Jimenez AM, Desvignes L, O'Connor R, et al. (February 2021). "A comparative analysis of SARS-CoV-2 antivirals characterizes 3CL^pro inhibitor PF-00835231 as a potential new treatment for COVID-19". Journal of Virology. doi:10.1128/JVI.01819-20. PMID 33622961.
↑ Baig MH, Sharma T, Ahmad I, Abohashrh M, Alam MM, Dong JJ (March 2021). "Is PF-00835231 a Pan-SARS-CoV-2 Mpro Inhibitor? A Comparative Study". Molecules. 26 (6). doi:10.3390/molecules26061678. PMID 33802860.
↑ Vandyck K, Deval J (August 2021). "Considerations for the discovery and development of 3-chymotrypsin-like cysteine protease inhibitors targeting SARS-CoV-2 infection". Current Opinion in Virology. 49: 36–40. doi:10.1016/j.coviro.2021.04.006. PMID 34029993.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Lufotrelvir». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱ دسامبر ۲۰۲۱.

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] Hoffman RL, Kania RS, Brothers MA, Davies JF, Ferre RA, Gajiwala KS, et al. (November 2020). "Discovery of Ketone-Based Covalent Inhibitors of Coronavirus 3CL Proteases for the Potential Therapeutic Treatment of COVID-19". Journal of Medicinal Chemistry. 63 (21): 12725–12747. doi:10.1021/acs.jmedchem.0c01063. PMID 33054210.

[2] Boras, Britton; Jones, Rhys M.; Anson, Brandon J.; Arenson, Dan; Aschenbrenner, Lisa; Bakowski, Malina A.; Beutler, Nathan; Binder, Joseph; Chen, Emily; Eng, Heather; Hammond, Holly (2021-10-18). "Preclinical characterization of an intravenous coronavirus 3CL protease inhibitor for the potential treatment of COVID19". Nature Communications (به انگلیسی). 12 (1): 6055. doi:10.1038/s41467-021-26239-2. ISSN 2041-1723.

[3] Vries M, Mohamed AS, Prescott RA, Valero-Jimenez AM, Desvignes L, O'Connor R, et al. (February 2021). "A comparative analysis of SARS-CoV-2 antivirals characterizes 3CL^pro inhibitor PF-00835231 as a potential new treatment for COVID-19". Journal of Virology. doi:10.1128/JVI.01819-20. PMID 33622961.

[4] Baig MH, Sharma T, Ahmad I, Abohashrh M, Alam MM, Dong JJ (March 2021). "Is PF-00835231 a Pan-SARS-CoV-2 Mpro Inhibitor? A Comparative Study". Molecules. 26 (6). doi:10.3390/molecules26061678. PMID 33802860.

[5] Vandyck K, Deval J (August 2021). "Considerations for the discovery and development of 3-chymotrypsin-like cysteine protease inhibitors targeting SARS-CoV-2 infection". Current Opinion in Virology. 49: 36–40. doi:10.1016/j.coviro.2021.04.006. PMID 34029993.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

وضعیت قانونی

وضعیت قانونی	US: Investigational drug
شناسه‌ها
نام آیوپاک [(3S)-3-[(2S)-2-[(4-methoxy-1H-indol-2-yl)formamido]-4-methylpentanamido]-2-oxo-4-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]butoxy]phosphonic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس	2468015-78-1
پاب‌کم CID	154699467
دراگ‌بنک	DB16514
UNII	XJ51YOB1SC
ChEBI	CHEBI:173073
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID501337108
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C₂₄H₃₃N₄O₉P
جرم مولی	۵۵۲٫۵۲۱ g·mol⁻¹
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](C[C@@H]1CCNC1=O)C(=O)COP(=O)(O)O)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC=C3OC
InChI InChI=1S/C24H33N4O9P/c1-13(2)9-18(28-24(32)19-11-15-16(26-19)5-4-6-21(15)36-3)23(31)27-17(10-14-7-8-25-22(14)30)20(29)12-37-38(33,34)35/h4-6,11,13-14,17-18,26H,7-10,12H2,1-3H3,(H,25,30)(H,27,31)(H,28,32)(H2,33,34,35)/t14-,17-,18-/m0/s1 Key:FQKALOFOWPDTED-WBAXXEDZSA-N