Procaïne

Procaïne
Chemische structuur
Farmaceutische gegevens
Metabolisatie	Hydrolyse door plasma esterase
Halveringstijd (t1/2)	7,7 min
Uitscheiding	Nieren
Gebruik
Toediening	IV, IM
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat.	C
Databanken
CAS-nummer	59-46-1
ATC-code	C05AD05
PubChem	4914
DrugBank	APRD00650
Chemische gegevens
Molecuulformule	C13H20N2O2·HCl
IUPAC-naam	2-di-ethylamino-ethyl 4-aminobenzoaat hydrochloride
Molmassa	272,78 g/mol
Portaal    Geneeskunde

Procaïne (merknaam Novocaïne) is een lokaal anestheticum dat vooral gebruikt werd in de tandheelkunde. Procaïne werd in 1904 gesynthetiseerd door de Duitse chemicus Alfred Einhorn en was het eerste lokale verdovingsmiddel dat geïnjecteerd kon worden. Procaïne valt onder de Geneesmiddelenwet, maar bij gebruik in drugs onder de Opiumwet, waardoor de straffen veel hoger kunnen zijn. De naam 'Novocaïne' is een samentrekking van het Latijnse Novus (nieuw) en de uitgang -caïne als in cocaïne en andere alkaloïden die voor verdoving gebruikt werden.

Tot de synthese van procaïne was cocaïne het meest gebruikte lokale anesteticum. Procaïne heeft echter veel voordelen: het is niet verslavend en is veel minder giftig dan cocaïne: tussen de werkzame en de giftige dosis zit een factor tien.^[1] De pijnstilling komt tot stand door het inactief maken van de natriumkanalen, wat de neurotransmitters blokkeert. Om de werkingsduur te verlengen of de werking lokaal te houden kan het met een vaatvernauwend middel zoals adrenaline toegediend worden.

In 1905, het jaar van de eerste synthese, introduceerde de chirurg Heinrich Braun het middel in de medische praktijk. Sinds er effectievere middelen zoals lidocaïne (merknaam Xylocaïne) op de markt zijn, wordt het niet veel meer gebruikt als verdovingsmiddel. Bij neuraaltherapie wordt procaïne gebruikt vanwege zijn bloedvatverwijdend effect.^[2]

Procaïne wordt in bloedplasma gehydrolyseerd met behulp van het enzym pseudocholinesterase. Het afbraakbraakproduct is para-aminobenzoëzuur (PABA), dat door de nieren uitgescheiden wordt in de urine. Eventuele allergische reacties op procaïne zijn doorgaans niet afkomstig van een reactie op procaïne zelf maar op PABA. Ongeveer 1 op de 3000 mensen hebben een atypische vorm van pseudocholinesterase, waardoor procaïne-achtige stoffen niet gehydrolyseerd worden maar zich ophopen in het bloed.

Gekristalliseerde procaïne heeft dezelfde parelmoerglans als cocaïne en geeft bij keuren op de tong dezelfde smaak en hetzelfde verdoofde gevoel: alleen door laboratoriumtests is een mengsel met gekristalliseerde procaïne snel te onderscheiden van zuivere cocaïne.^[3][4] Voor de kristallisatie is een grote hoeveelheid van het brandbare aceton nodig. Bij gebruik in drugs zijn de gezondheidsrisico's vergelijkbaar: beide zijn kankerverwekkend en kunnen hartritmestoornissen veroorzaken.^[3] Procaïne geeft echter niet de euforie van cocaïne en is daardoor minder verslavend.

In 2024 heeft de politie in Nederland veel procaïnelabs opgerold. Ook Trimbos ziet een toename en criminelen bevestigen dat het versnijden van cocaïne met procaïne een trend is, al worden de effecten op de gebruikersmarkt vooral in 2025 verwacht. De trend werd in de hand gewerkt door toegenomen inbeslagname van cocaïne in 2024, wat de prijzen opjaagde.^[3] Versnijding gebeurde voorheen door straathandelaren en minstens sinds 2022 in het productieland Colombia, maar in de eerste tien maanden van 2024 zijn in Nederland vijftien labs opgerold, tegen een in 2023. De grootste labs hadden capaciteiten tot honderden kilo's per week.