Tamoksyfen – Wikipedia, wolna encyklopedia
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C26H29NO | ||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 371,52 g/mol | ||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży | kategoria D | ||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
|
Tamoksyfen (tamoxifen) – organiczny związek chemiczny, należący do selektywnych modulatorów receptora estrogenowego (SERM), syntetyczny lek o działaniu antyestrogenowym, stosowany głównie w terapii raka sutka.
Mechanizm działania
[edytuj | edytuj kod]Wiąże się z receptorami estrogenowymi wewnątrz komórek nowotworowych co prowadzi do zahamowania (działa antagonistycznie) syntezy czynników wzrostu i pobudza tworzenie receptorów progesteronowych. Efektem tego jest zmniejszenie podziału komórek nowotworowych (wrażliwych na działanie estrogenów).
Lek wiąże się również z receptorami estrogenowymi w kośćcu (agonista) zwiększając gęstość kości.
Tamoksyfen powoduje także zmniejszenie stężenia w osoczu wolnego estradiolu, co prowadzi do pobudzenia wydzielania przez przedni płat przysadki mózgowej FSH, który stymuluje jajniki do wytwarzania estrogenów w okresie przedmenopauzalnym.
Prawdopodobnie indukuje uwalnianie czynnika transformującego TGF-β.
Wskazania
[edytuj | edytuj kod]- rak sutka hormonowrażliwy (wykazując ekspresję receptorów estrogenowych) u kobiet po i przed menopauzą
- chemioprewencja raka sutka u kobiet z dużym ryzykiem
- indukcja owulacji
- mastalgia
- mastopatia
Przeciwwskazania
[edytuj | edytuj kod]- nadwrażliwość na lek
- ciąża (kategoria D w klasyfikacji FDA)
- leukopenia
- ciężka małopłytkowość
- hiperkalcemia
- nie wolno stosować u dzieci
- Ostrożnie
- choroby wątroby i nerek
- cukrzyca
- choroba zakrzepowo-zatorowa w wywiadzie
- zaburzenia widzenia
Działania niepożądane
[edytuj | edytuj kod]- zaczerwienie twarzy
- uderzenia gorąca
- osutka
- nudności, wymioty
- zawroty i bóle głowy
- zaburzenia miesiączkowania
- krwawienia z dróg rodnych
- upławy
- bóle kostne
- małopłytkowość
- leukopenia
- powikłania zakrzepowo-zatorowe
- świąd sromu
- hiperkalcemia
- obrzęki
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- częściowe wypadanie włosów
- zmiany w rogówce
- zaćma
- retinopatia
- włókniaki macicy
Stosowanie tamoksyfenu wiąże się ze zwiększeniem ryzyka rozrostu endometrium, powstania polipów i endometriozy, raka trzonu macicy[3]. Obserwuje się około 2–3-krotnie zwiększenie ryzyko rozwoju raka trzonu macicy[4]. Ryzyko nie zależy od wielkości dziennej dawki, a łącznej dawki kumulacyjnej i długości leczenia, ponadto rośnie wraz ze stopniem otyłości leczonej[3]. Zaobserwowano zwiększenie częstości występowania mięsaków macicy, przede wszystkim mięsakoraka (carcinosarocoma, malignant mixed Mullerian tumor)[5][6]. Korzyści odnoszone z leczenia raka piersi przewyższają ryzyko rozwoju nowotworu błony śluzowej macicy[4].
Dawkowanie
[edytuj | edytuj kod]Według zaleceń lekarza.
Preparaty
[edytuj | edytuj kod]![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/9/9a/Nolvadex.jpg/220px-Nolvadex.jpg)
Przykładowe preparaty tamoksyfenu to Nolvadex i Tamoxifen.
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ a b c Tamoksyfen (nr T5648) w katalogu produktów Sigma-Aldrich (Merck). [dostęp 2016-05-10].
- ↑ Tamoksyfen (nr T5648) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2016-05-10]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ a b
R. Hu, L. Hilakivi-Clarke, R. Clarke. Molecular mechanisms of tamoxifen-associated endometrial cancer (Review). „Oncol Lett”. 9 (4), s. 1495–1501, 2015. DOI: 10.3892/ol.2015.2962. PMID: 25788989. PMCID: PMC4356269.
- ↑ a b Charakterystyka produktu leczniczego Tamoxifen-Ebewe. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-05-08].
- ↑ D.L. Wickerham, B. Fisher, N. Wolmark, J. Bryant i inni. Association of tamoxifen and uterine sarcoma. „J Clin Oncol”. 20 (11), s. 2758–2760, 2002. DOI: 10.1200/JCO.2002.07.402. PMID: 12039943.
- ↑
S.A. Polin, S.M. Ascher. The effect of tamoxifen on the genital tract. „Cancer Imaging”. 8, s. 135–145, 2008. DOI: 10.1102/1470-7330.2008.0020. PMID: 18603495. PMCID: PMC2482152.
Bibliografia
[edytuj | edytuj kod]- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 596–597. ISBN 83-7430-060-4.