Opioidreceptorer – Wikipedia

En animerad bild av PDB 4DJH-strukturen som visar den humana k-opioidreceptorn i komplex med JDTic-liganden.

Opioidreceptorer är receptorer som förekommer i centrala och perifera nervsystemet, med en särskild ansamling i talamus. Dessa receptorer är G-proteinkopplade receptorer som har opioider som ligander. Det finns flera olika typer av opioidreceptorer.

I mitten av 1960-talet hade det blivit uppenbart från farmakologiska studier att opioider sannolikt utövade sin verkan på specifika receptorer, och att det sannolikt fanns flera sådana platser.[1] Tidiga studier hade visat att opiater verkade ansamlas i hjärnan. Receptorerna identifierades först som specifika molekyler med hjälp av bindningsstudier, där opiater som hade märkts med radioisotoper visade sig binda till hjärnmembranhomogenater. Den första studien av detta slag publicerades 1971 med användning av 3 H-levorfanol.[2] År 1973 publicerade Candace Pert och Solomon H. Snyder den första detaljerade bindningsstudien av vad som skulle visa sig vara den μ opioidreceptorn, med hjälp av 3 H-naloxon.[3] Den studien har allmänt krediterats som det första definitiva fyndet av en opioidreceptor, även om två andra studier följde kort därefter.

Denna artikel är helt eller delvis baserad på engelska Wikipedia.

  1. ^ ”Opioid antagonists”. Pharmacological Reviews 19 (4): sid. 463–521. December 1967. PMID 4867058. http://pharmrev.aspetjournals.org/content/19/4/463. Mall:Closed access
  2. ^ ”Stereospecific and nonspecific interactions of the morphine congener levorphanol in subcellular fractions of mouse brain”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 68 (8): sid. 1742–7. August 1971. doi:10.1073/pnas.68.8.1742. PMID 5288759. Bibcode1971PNAS...68.1742G. Mall:Open access
  3. ^ ”Opiate receptor: demonstration in nervous tissue”. Science 179 (4077): sid. 1011–4. March 1973. doi:10.1126/science.179.4077.1011. PMID 4687585. Bibcode1973Sci...179.1011P. Mall:Closed access