Brekspiprazol - Vikipedi

Brekspiprazol
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	%95
Protein bağlanma	>%99
Metabolizma	Hepatik (CYP3A4 ve CYP2D6)
Eliminasyon yarı ömrü	91 Saat
Boşaltım	Renal, Dışkı
Tanımlayıcılar
	IUPAC adı 7-[4-[4-(1-benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy]quinolin-2(1H)-one;
CAS Numarası	913611-97-9;
PubChem CID	11978813;
DrugBank	DB09128;
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID40238527 ;
ECHA Bilgi Kartı	100.242.305
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C25H27N3O2S
Mol kütlesi	433.57

Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.^[1]^[2]

İlaç, Otsuka ve Lundbeck tarafından geliştirilmiştir. Otsuka'nın en çok satan atipik antipsikotiği aripiprazolünün (Abilify) halefidir.

Yan etkileri

Çok Yaygın^[3]

Artmış kan prolaktini

Yaygın^[3]

Yaygın olmayan^[3]

Anjiyoödem
Ürtiker
Yüz şişmesi
İntihara eğilim
Parkinsonizm
Venöz tromboemboli
Ortostatik hipotansiyon
Öksürük
Dişlerde çürüme
Miyalji
Yüksek kan basıncı
Yüksek kan trigliseridi

Etki mekanizması

Brekspiprazol, serotonin 5-HT_1A reseptörünün ve dopamin D2 ve D3 reseptörlerinin kısmi bir agonisti olarak işlev görür.^[4] Kısmi agonistler, bağlandıkları reseptörde hem bloke edici hem de uyarıcı etkilere sebep olur. Brekspiprazol, dopamin reseptörlerinde aripiprazolden daha fazla bloke edici ve daha az uyarıcı aktiviteye sahiptir, bu da ilaç sebebiyle ortaya çıkan ajitasyon ve huzursuzluk durumunu azaltır.^[4] Aripiprazole kıyasla brekspiprazol, 5-HT_1A reseptörü için çok daha yüksek bir afiniteye sahiptir, aynı şekilde 5-HT_2A reseptörlerinin antagonizmi konusunda daha güçlüdür.^[5] 5-HT_1A ve 5-HT_2A reseptörlerinin yanı sıra, 5-HT_2B ve 5-HT₇ reseptörlerini de antagonize eder. Brekspiprazolün bu serotonerjik aktivitesi, ilacın antidepresan etkisinin ana sebebi olarak kabul edilmektedir. Ayrıca, α_1A-, α_1B-, α_1D- ve α_2C-adrenerjik reseptörlerini de bloke ettiği bilinmektedir.^[4] İlacın antipsikotik etkisi, dopamin reseptörlerinin üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır.^[6]

Kaynakça

^ "REXULTI (brexpiprazole) Tablets". www.accessdata.fda.gov (İngilizce). 26 Eylül 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.
^ "FDA approves new drug to treat schizophrenia and as an add on to an antidepressant to treat major depressive disorder". web.archive.org. 15 Temmuz 2015. 15 Temmuz 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.
^ ^a ^b ^c "Kısa Ürün Bilgisi, REXULTI 4 mg film kaplı tablet" (PDF). Türkiye İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumu. 25 Eylül 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.
^ ^a ^b ^c Maeda, Kenji; Sugino, Haruhiko; Akazawa, Hitomi; Amada, Naoki; Shimada, Jun; Futamura, Takashi; Yamashita, Hiroshi; Ito, Nobuaki; McQuade, Robert D.; Mørk, Arne; Pehrson, Alan L. (1 Eylül 2014). "Brexpiprazole I: In Vitro and In Vivo Characterization of a Novel Serotonin-Dopamine Activity Modulator". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (İngilizce). 350 (3): 589-604. doi:10.1124/jpet.114.213793. ISSN 0022-3565. PMID 24947465. 25 Eylül 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.
^ Kikuchi, Tetsuro; Maeda, Kenji; Suzuki, Mikio; Hirose, Tsuyoshi; Futamura, Takashi; McQuade, Robert D. (Temmuz 2021). "Discovery research and development history of the dopamine D 2 receptor partial agonists, aripiprazole and brexpiprazole". Neuropsychopharmacology Reports (İngilizce). 41 (2): 134-143. doi:10.1002/npr2.12180. ISSN 2574-173X. PMC 8340839 $2. PMID 33960741. 25 Eylül 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022. KB1 bakım: PMC biçimi (link)
^ Kapur, Shitij; Agid, Ofer; Mizrahi, Romina; Li, Ming (Ocak 2006). "How antipsychotics work—From receptors to reality". NeuroRx. 3 (1): 10-21. doi:10.1016/j.nurx.2005.12.003. ISSN 1545-5343. PMC 3593357 $2. PMID 16490410.

Farmakoloji ile ilgili bu madde taslak seviyesindedir. Madde içeriğini genişleterek Vikipedi'ye katkı sağlayabilirsiniz.

[1] "REXULTI (brexpiprazole) Tablets". www.accessdata.fda.gov (İngilizce). 26 Eylül 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.

[2] "FDA approves new drug to treat schizophrenia and as an add on to an antidepressant to treat major depressive disorder". web.archive.org. 15 Temmuz 2015. 15 Temmuz 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.

[:0-3] "Kısa Ürün Bilgisi, REXULTI 4 mg film kaplı tablet" (PDF). Türkiye İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumu. 25 Eylül 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.

[:1-4] Maeda, Kenji; Sugino, Haruhiko; Akazawa, Hitomi; Amada, Naoki; Shimada, Jun; Futamura, Takashi; Yamashita, Hiroshi; Ito, Nobuaki; McQuade, Robert D.; Mørk, Arne; Pehrson, Alan L. (1 Eylül 2014). "Brexpiprazole I: In Vitro and In Vivo Characterization of a Novel Serotonin-Dopamine Activity Modulator". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (İngilizce). 350 (3): 589-604. doi:10.1124/jpet.114.213793. ISSN 0022-3565. PMID 24947465. 25 Eylül 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.

[5] Kikuchi, Tetsuro; Maeda, Kenji; Suzuki, Mikio; Hirose, Tsuyoshi; Futamura, Takashi; McQuade, Robert D. (Temmuz 2021). "Discovery research and development history of the dopamine D 2 receptor partial agonists, aripiprazole and brexpiprazole". Neuropsychopharmacology Reports (İngilizce). 41 (2): 134-143. doi:10.1002/npr2.12180. ISSN 2574-173X. PMC 8340839 $2. PMID 33960741. 25 Eylül 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022. KB1 bakım: PMC biçimi (link)

[6] Kapur, Shitij; Agid, Ofer; Mizrahi, Romina; Li, Ming (Ocak 2006). "How antipsychotics work—From receptors to reality". NeuroRx. 3 (1): 10-21. doi:10.1016/j.nurx.2005.12.003. ISSN 1545-5343. PMC 3593357 $2. PMID 16490410.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]