Вілазодон — Вікіпедія

Вілазодон
Систематична назва (IUPAC)
5-(4-[4-(5-Cyano-1H-indol-3-yl)butyl]piperazin-1-yl)benzofuran-2-carboxamide
Ідентифікатори
Номер CAS 163521-12-8
Код ATC N06AX24
PubChem 6918314
DrugBank DB06684
Хімічні дані
Формула C26H27N5O2 
Мол. маса 441,535 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 72%[1]
Метаболізм гепатичний[1]
Період напіврозпаду 25 год.[1]
Виділення сеча, фекалії[1]
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус

℞-only (US)

Шляхи введення перорально

Вілазодон (англ. Vilazodone), який продається під торговою маркою «Війбрид» — препарат, який використовується для лікування великого депресивного розладу. Він класифікується як модулятор серотоніну, і приймається перорально. Поширеними побічними ефектами є нудота, діарея та проблеми зі сном. Серйозні побічні ефекти можуть включати посилення суїцидальних думок або дій у осіб віком до 25 років, серотоніновий синдром, кровотечі, маячення, панкреатит і синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.[2] Вілазодон може спричинювати менше емоційне притуплення, ніж типові селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну[3] Якщо дозу препарату швидко зменшити, то може виникнути синдром відміни.[2] Зазвичай не рекомендується використовувати вілазодон під час вагітності та годування груддю.[4] Він відноситься до класу модуляторів серотоніну, і, вважається, діє і як селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну, і як активатор рецептора 5-HT1A.

Вілазодон був схвалений для медичного використання в США у 2011 році[2] і в Канаді в 2018 році.[5] У 2019 році він був 334-им за популярністю ліками в Сполучених Штатах, з більш ніж 900 тисячами рецептів.[6] Препарат втратив патентний захист у червні 2022 року для дорослих, і в липні 2023 року для педіатричного застосування.[7] Дженерики препарату були схвалені FDA США.[8][9]

Медичне застосування

[ред. | ред. код]

Було проведено 7 контрольованих досліджень ефективності вілазодону для лікування великого депресивного розладу. Із цих досліджень 5 не показали значного впливу вілазодону на симптоми депресії порівняно з плацебо. У двох інших дослідженнях були виявлені невеликі, але значні переваги вілазодону над плацебо.[10] Згідно з цими двома восьмитижневими дослідженнями у дорослих, вілазодон дає антидепресивну відповідь після одного тижня лікування. Через 8 тижнів це призвело до 13 % більшої відповіді, ніж плацебо. Показники ремісії, однак, істотно не відрізнялися від плацебо.[11]

За даними FDA США в 2011 році, «невідомо, чи має вілазодон якісь переваги порівняно з іншими препаратами в класі антидепресантів».[12] В огляді 2019 року зазначено, що «поточні дослідження не свідчать про перевагу вілазодону порівняно з іншими антидепресантами».[13]

Дослідження вілазодону для лікування генералізованого тривожного розладу була припинена в 2017 році.[14] Хоча є попередні докази невеликої користі при генералізованому тривожному розладі, існує високий рівень побічних ефектів.[15]

Побічні ефекти

[ред. | ред. код]

У вересні 2016 року FDA США вимагало додати до етикетки рецепта нове попередження про зв'язок між вілазодоном та гострим панкреатитом і сонним паралічем.[16] Найчастішими побічними ефектами препарату є нудота, діарея, блювання та безсоння.[1]

Після однорічного відкритого дослідження з оцінки безпеки та переносимості вілазодону особами з великим депресивним розладом найпоширенішими побічними ефектами були діарея (35,7 %), нудота (31,6 %) і головний біль (20,0 %); більше 90 % цих побічних ефектів були легкими або помірними.[11][17] У рандомізованих контрольованих дослідженнях ці показники становили 28 %, 23,4 % і 13,3 % відповідно.[11] На відміну від інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, початкові дослідження показали, що вілазодон не викликає зниження сексуального бажання/функції, що часто стає причиною відмови від застосування препаратів цієї групи.[18] Крім того, вілазодон може спричинитии менше емоційне притуплення, ніж типові селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну.[3]

Вагітність

[ред. | ред. код]

Вплив антидепресантів (включаючи вілазодон) асоціюється зі скороченням середньої тривалості вагітності (на 3 дні), підвищенням ризику передчасних пологів (на 55 %), меншою вагою при народженні (на 75 г) і нижчими оцінками за шкалою Апгар (на <0,4 бала).[19][20] Невідомо, чи є підвищена частота перегородкових вад серця серед дітей, чиї матері отримували селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну на ранніх термінах вагітності.[21][22]

Фармакологія

[ред. | ред. код]

Фармакодинаміка

[ред. | ред. код]

Вілазодон діє як інгібітор зворотного захоплення серотоніну (IC50 = 2,1 нМ; Ki = 0,1 нМ) і частковий агоніст рецептора5-HT1A (IC50 = 0,2 нМ; IA = ~60–70 %).[23][11] Він має незначну спорідненість з іншими рецепторами серотоніну, такими як 5-HT1D, 5-HT2A, і 5-HT2C[23][24], а також з транспортерами норадреналіну та дофаміну (Ki = 56 нМ для транспортера норадреналіну і 37 нМ для транспортера дофаміну).[1] Невелике клінічне дослідження виявило зв'язуваність рецептора 5-HT1A вілазодоном, тоді як зв'язуваність серотонінового транспортера вілазодоном у людей, імовірно, не вивчалася.[25][26][27]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Вілазодон найкраще засвоюється з їжею, та має біодоступність 72 % під час прийому їжі. Максимальна концентрація препарату в крові підвищувалася від 147 до 160 %, а площа під кривою — від 64 до 85 % вілазодону, коли його приймали з жирною або легкою їжею.[28]

Історія

[ред. | ред. код]

Вілазодон був розроблений компанією «Merck KGaA», та ліцензований «Clinical Data», біотехнологічною компанією, придбаною «Forest Laboratories» у 2011 році.[29]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. ↑ а б в г д е Viibryd (vilazodone hydrochloride) tablet Viibryd (vilazodone hydrochloride) kit [Forest Laboratories, Inc.]. DailyMed. Forest Laboratories, Inc. грудень 2012. Архів оригіналу за 29 жовтня 2013. Процитовано 28 жовтня 2013. (англ.)
  2. ↑ а б в Vilazodone Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Процитовано 3 березня 2019. (англ.)
  3. ↑ а б Hughes S, Lacasse J, Fuller RR, Spaulding-Givens J (вересень 2017). Adverse effects and treatment satisfaction among online users of four antidepressants. Psychiatry Research. 255: 78—86. doi:10.1016/j.psychres.2017.05.021. PMID 28531820. (англ.)
  4. ↑ Vilazodone (Viibryd) Use During Pregnancy. Drugs.com. Процитовано 21 березня 2019. (англ.)
  5. ↑ Drug Product Database Online Query. Health Canada. Government of Canada. 25 квітня 2012. Процитовано 18 травня 2020. (англ.)
  6. ↑ Vilazodone - Drug Usage Statistics. ClinCalc. Архів оригіналу за 8 липня 2020. Процитовано 16 жовтня 2021. (англ.)
  7. ↑ Generic Viibryd Availability. (англ.)
  8. ↑ Vilazodone: FDA-Approved Drugs. (англ.)
  9. ↑ 2019 First Generic Drugs Approvals. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 21 січня 2021. Процитовано 10 червня 2022. (англ.)
  10. ↑ Kirsch I (2014). Antidepressants and the Placebo Effect. Zeitschrift für Psychologie. 222 (3): 128—134. doi:10.1027/2151-2604/a000176. PMC 4172306. PMID 25279271. (нім.)
  11. ↑ а б в г Wang SM, Han C, Lee SJ, Patkar AA, Masand PS, Pae CU (серпень 2013). A review of current evidence for vilazodone in major depressive disorder. International Journal of Psychiatry in Clinical Practice. 17 (3): 160—169. doi:10.3109/13651501.2013.794245. PMID 23578403. (англ.)
  12. ↑ Laughren TP, Gobburu J, Temple RJ, Unger EF, Bhattaram A, Dinh PV, Fossom L, Hung HM, Klimek V, Lee JE, Levin RL, Lindberg CY, Mathis M, Rosloff BN, Wang SJ, Wang Y, Yang P, Yu B, Zhang H, Zhang L, Zineh I (вересень 2011). Vilazodone: clinical basis for the US Food and Drug Administration's approval of a new antidepressant. The Journal of Clinical Psychiatry. 72 (9): 1166—1173. doi:10.4088/JCP.11r06984. PMID 21951984. (англ.)
  13. ↑ Stuivenga M, Giltay EJ, Cools O, Roosens L, Neels H, Sabbe B (лютий 2019). Evaluation of vilazodone for the treatment of depressive and anxiety disorders. Expert Opinion on Pharmacotherapy. Informa UK Limited. 20 (3): 251—260. doi:10.1080/14656566.2018.1549542. PMID 30475091. (англ.)
  14. ↑ New Medicines Newsletter (PDF). NHS. Архів оригіналу (PDF) за 21 березня 2019. Процитовано 21 березня 2019. (англ.)
  15. ↑ Zareifopoulos N, Dylja I (квітень 2017). Efficacy and tolerability of vilazodone for the acute treatment of generalized anxiety disorder: A meta-analysis. Asian Journal of Psychiatry. 26: 115—122. doi:10.1016/j.ajp.2017.01.016. PMID 28483071. (англ.)
  16. ↑ SUPPLEMENT APPROVAL (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA). (англ.)
  17. ↑ Robinson DS, Kajdasz DK, Gallipoli S, Whalen H, Wamil A, Reed CR (жовтень 2011). A 1-year, open-label study assessing the safety and tolerability of vilazodone in patients with major depressive disorder. Journal of Clinical Psychopharmacology. 31 (5): 643—6. doi:10.1097/JCP.0b013e31822c6741. PMID 21869687. (англ.)
  18. ↑ FDA approves Clinical Data Inc's antidepressant. Reuters. 22 січня 2011. Архів оригіналу за 27 січня 2011. (англ.)
  19. ↑ Ross LE, Grigoriadis S, Mamisashvili L, Vonderporten EH, Roerecke M, Rehm J, Dennis CL, Koren G, Steiner M, Mousmanis P, Cheung A (квітень 2013). Selected pregnancy and delivery outcomes after exposure to antidepressant medication: a systematic review and meta-analysis. JAMA Psychiatry. 70 (4): 436—443. doi:10.1001/jamapsychiatry.2013.684. PMID 23446732. (англ.)
  20. ↑ Lattimore KA, Donn SM, Kaciroti N, Kemper AR, Neal CR, Vazquez DM (вересень 2005). Selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) use during pregnancy and effects on the fetus and newborn: a meta-analysis. Journal of Perinatology. 25 (9): 595—604. doi:10.1038/sj.jp.7211352. PMID 16015372. (англ.)
  21. ↑ Pedersen LH, Henriksen TB, Vestergaard M, Olsen J, Bech BH (вересень 2009). Selective serotonin reuptake inhibitors in pregnancy and congenital malformations: population based cohort study. BMJ. 339 (sep23 1): b3569. doi:10.1136/bmj.b3569. PMC 2749925. PMID 19776103. (англ.)
  22. ↑ Huybrechts KF, Palmsten K, Avorn J, Cohen LS, Holmes LB, Franklin JM, Mogun H, Levin R, Kowal M, Setoguchi S, Hernández-Díaz S (червень 2014). Antidepressant use in pregnancy and the risk of cardiac defects. The New England Journal of Medicine. 370 (25): 2397—2407. doi:10.1056/NEJMoa1312828. PMC 4062924. PMID 24941178. (англ.)
  23. ↑ а б Hughes ZA, Starr KR, Langmead CJ, Hill M, Bartoszyk GD, Hagan JJ, Middlemiss DN, Dawson LA (березень 2005). Neurochemical evaluation of the novel 5-HT1A receptor partial agonist/serotonin reuptake inhibitor, vilazodone. European Journal of Pharmacology. 510 (1–2): 49—57. doi:10.1016/j.ejphar.2005.01.018. PMID 15740724. (англ.)
  24. ↑ Page ME, Cryan JF, Sullivan A, Dalvi A, Saucy B, Manning DR, Lucki I (вересень 2002). Behavioral and neurochemical effects of 5-(4-[4-(5-Cyano-3-indolyl)-butyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofuran-2-carboxamide (EMD 68843): a combined selective inhibitor of serotonin reuptake and 5-hydroxytryptamine(1A) receptor partial agonist. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 302 (3): 1220—1227. doi:10.1124/jpet.102.034280. PMID 12183683. (англ.)
  25. ↑ Dawson LA (грудень 2013). The discovery and development of vilazodone for the treatment of depression: a novel antidepressant or simply another SSRI?. Expert Opinion on Drug Discovery. 8 (12): 1529—1539. doi:10.1517/17460441.2013.855195. PMID 24195711. (англ.)
  26. ↑ Dawson LA, Watson JM (2009). Vilazodone: a 5-HT1A receptor agonist/serotonin transporter inhibitor for the treatment of affective disorders. CNS Neuroscience & Therapeutics. 15 (2): 107—117. doi:10.1111/j.1755-5949.2008.00067.x. PMC 6493994. PMID 19499624. (англ.)
  27. ↑ Choi E, Zmarlicka M, Ehret MJ (вересень 2012). Vilazodone: a novel antidepressant. American Journal of Health-System Pharmacy. 69 (18): 1551—1557. doi:10.2146/ajhp110374. PMID 22935937. (англ.)
  28. ↑ Cruz MP (січень 2012). Vilazodone HCl (Viibryd): A Serotonin Partial Agonist and Reuptake Inhibitor For the Treatment of Major Depressive Disorder. P & T. 37 (1): 28—31. PMC 3278186. PMID 22346333. (англ.)
  29. ↑ Xconomy: Blend Therapeutics Taps Former Clinical Data Chief Fromkin As New CEO. xconomy.com. 13 квітня 2015. Архів оригіналу за 9 вересня 2017. Процитовано 6 травня 2018. (англ.)
Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Вілазодон&oldid=45042254