Даптоміцин — Вікіпедія

Даптоміцин
Систематизована назва за IUPAC
N-decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-L-aspartyl-L-threonylglycyl- L-ornithyl-L-aspartyl-D-alanyl-L-aspartylglycyl-D-seryl-threo -3-methyl-L-glutamyl-3-anthraniloyl-L-alanine[egr]1-lacton
Класифікація
ATC-код	J01XX09
PubChem	16129629
CAS	103060-53-3
DrugBank	DB00080
Хімічна структура
Формула	C72H101N17O26
Мол. маса	1619,7086 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	НД
Метаболізм	не метаболізує
Період напіввиведення	8-9 год.
Екскреція	Нирки 78%, фекалії 5%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	КУБІЦИН, «Новартіс Фарма АГ»,Швейцарія UA/9886/01/02 28.07.2009-28/07/2014

Даптоміци́н — природний антибіотик з групи ліпопептидів^[1] для парентерального застосування. Вперше препарат був отриманий з продуктів життєдіяльності Streptomyces roseosporus, з 1985 року проводилась розробка препарату компанією Eli Lilly, пізніше права на препарат були передані компанії Cubist Pharmaceutical Inc., яка і отримала ліцензію на використання препарату в США в 2003 році, а з 2006 року — в Західній Європі.^[2]

Даптоиіцин — природний антибіотик з групи ліпопептидів обмеженого спектру дії. Препарат має бактерицидну дію, що обумовлена його зв'язування з мембранами бактерій та швидкою деполяризацією мембранного потенціалу клітин, внаслідок чого наступає інгібіція синтезу білків, ДНК і РНК, та загибель бактерій, що не супроводжується руйнуванням клітин бактерій.^[3] До даптоміцину чутливі виключно грампозитивні бактерії: стафілококи, у тому числі резистентні до метициліну, ванкоміцину, лінезоліду; стрептококи; клостридії; пептостептококи. Грамнегативні бактерії нечутливі до даптоміцину.

Фармакокінетика даптоміцину поки мало вивчена. Після внутрішньовенного введення препарат швидко розподіляється в організмі, особливо у васкуляризованих тканинах. Зв'язування з білками плазми в даптоміцину становить 90-93 %,але воно слабше, ніж незворотнє зв'язування з мембранами бактеріальних клітин, що може свідчити про вищий рівень біодоступності препарату. Даптоміцин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Даптоміцин проникає через плацентарний бар'єр. Немає даних за проникнення даптоміцину в грудне молоко. Препарат практично не метаболізується, виводиться з організму переважно з сечею в незміненому вигляді (78 %) та частково з калом (5 %). Період напіввиведення даптоміцину в середньому становить 8-9 годин, при нирковій недостатності цей час зростає приблизно в два рази.

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Даптоміцин переважно застосовують при сепсису, який спричинює Staphylococcus aureus (включно з бактеріальним ендокардитом) та ускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин.

При застосуванні даптоміцину можливі наступні побічні ефекти:

• Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі; нечасто (0,1—1 %) свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка; дуже рідко (менше 0,01 %) легенева еозинофілія (із можливим розвитком еозинофільної пневмонії)^[4], анафілактичний шок.
• З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, діарея, кандидоз ротової порожнини; нечасто (0,1—1 %) запор, біль у животі, жовтяниця, псевдомембранозний коліт.
• З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль; нечасто (0,1—1 %) запаморочення, парестезії, тривога, безсоння, вертиго.
• З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1 %) артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, тахікардія, припливи крові.
• З боку сечовидільної системи — нечасто (0,1—1 %) ниркова недостатність.
• З боку опорно-рухового апарату — нечасто (0,1—1 %) артралгія, слабість в м'язах, міалгії; дуже рідко (менше 0,01 %) рабдоміоліз.
• Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) збільшення активності амінотрансфераз, лужної фосфатази, креатинфосфокінази в крові; нечасто (0,1—1 %) еозинофілія, анемія, тромбоцитоз, гіперглікемія, збільшення рівня білірубіну, креатиніну і сечовини, збільшення активності лактатдегідрогенази в крові.

Під час проведення клінічних досліджень підтверджена безпечність тривалого (більше 14 днів) застосування даптоміцину, частота побічних ефектів була відносно незначною (9,1 % протягом перших 14 діб застосування та 21,3 % протягом 28 діб застосування), із яких лише 6,8 % визначені як серйозні. Найчастіше із побічних реакцій спостерігалось збільшення рівня креатинфосфокінази (2,2—4 % у залежності від тривалості застосування препарату).^[5]

Даптоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям до 18 років. З обережністю застосовують при вагітності. Під час лікування даптоміцином рекомендується припинити годування грудьми. Даптоміцин не застосовується при лікуванні пневмонії, тому що він руйнується сурфактантом легень.

Даптоміцин випускається в порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,35 та 0,5 г.^[1]

Кубіцин, Cubicin RF, Даптолів, Даптоміцин-Віста, Daptomycin Hospira, Dapzura RT^[1]

• Таблетки Лінезолід та Даптоміцин: нові препарати серед антимікробних / “Фармацевт Практик” #11′ 2019
• Даптоміцин на сайті mozdocs.kiev.ua[Архівовано 2 лютого 2014 у Wayback Machine.]

• Антибіотикотерапія майбутнього: найновіші розробки протимікробних препаратів / N 4 (120), 2008
• Даптолів інструкція
• Даптоміцин на сайті www.rlsnet.ru [Архівовано 2 лютого 2014 у Wayback Machine.](рос.)