French
DeutschДеламанід — Вікіпедія
 | |
|---|---|
Деламанід | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2R)-2-Methyl-6-nitro-2-[(4-{4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]-1-piperidinyl}phenoxy)methyl]-2,3-dihydroimidazo[2,1-b] [1,3]oxazole | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J04 |
| PubChem | |
| CAS | 681492-22-8 |
| DrugBank | DB11637 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C25H25F3N4O6 |
| Мол. маса | 534,492 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 30-38 год. |
| Екскреція | |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДЕЛЬТІБА, «Оцука Фармасьютікал Ко., Лтд.»/«Р-Фарм Джермані ГмбХ»,Японія/Німеччина UA/17212/01/01 30.01.2019-30/01/2024 |
Деламанід (англ. Delamanid, лат. Delamanidum) — синтетичний препарат, який є похідним нітроімідазолу[1], та застосовується перорально. Деламанід схвалений для застосування в клінічній практиці з 2014 року в Європі, Японії та Південній Кореї[2] для лікування мультирезистентного туберкульозу.[3] В Україні деламанід схвалений для клічного застосування з січня 2019 року.[4]
Деламанід — синтетичний протитуберкульозний препарат, який є похідним нітроімідазолу. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні синтезу компонентів клітинної стінки мікобактерій, метоксиміколової і кетоміколової кислот[5][1], що спричинює бактерицидну дію щодо мікобактерій. Також деламанід ефективний щодо внутрішньоклітинних мікобактерій туберкульозу в макрофагах. Деламанід застосовується для лікування мультирезистентного туберкульозу, зокрема для лікування туберкульозу з резистентністю до фторхінолонів.[4] Згідно даних клінічних досліджень, при застосуванні новіших препаратів для лікування туберкульозу деламаніду і бедаквіліну спостерігається значно вища ефективність лікування у випадках мультирезистентного туберкульозу як у дорослих, так і в дітей і підлітків.[6] Деламанід також ефективний при застосуванні у хворих на туберкульоз, які живуть із ВІЛ.[4] Проте при застосуванні деламаніду може спостерігатися серйозний побічний ефект — інтервалу QT на ЕКГ.[1]
Деламанід відносно повільно всмоктується при пероральному прийомі. Біодоступність препарату значно збільшується при прийомі з їжею. Деламанід майже повністю (на 99,9 %) зв'язується з білками плазми крові. Точні дані щодо метаболічного профілю деламанду в людини відсутні. Встановлено, що препарат метаболізується в печінці, та не виводиться із сечею. Період напіввиведення деламаніду становить 30—38 годин, при важких порушеннях функції печінки цей час може збільшуватися.
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Деламанід застосовується у складі комбінованої терапії туберкульозу, спричиненого штамами мультирезистентної туберкульозної палички.
При застосуванні деламаніду найчастішими побічними ефектами є нудота, блювання, головний біль, безсоння, запаморочення, шум у вухах, гіпокаліємія, гастрит, зниження апетиту, загальна слабкість. Найсерйознішим побічним ефектом препарату є подовження інтервалу QT на ЕКГ.[1]
Деламанід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, зниженій кількості альбуміну в крові, а також при одночасному застосуванні з препаратами, які є індукторами CYP3A4.
Деламанід випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.
- ↑ а б в г Нові підходи до лікування мультирезистентного туберкульозу (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 8 серпня 2017. Процитовано 7 липня 2018.
- ↑ Fischer J (2016). Successful Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 139. ISBN 978-3-527-34115-3. Архів оригіналу за 20 грудня 2016.
- ↑ World Health Organization (2015). The selection and use of essential medicines. Twentieth report of the WHO Expert Committee 2015 (including 19th WHO Model List of Essential Medicines and 5th WHO Model List of Essential Medicines for Children). Geneva: World Health Organization. с. 30—1. ISBN 9789241209946. ISSN 0512-3054. (англ.)
- ↑ а б в Лікування туберкульозу: в Україні зареєстровано препарат деламанід
- ↑ Blair HA, Scott LJ (січень 2015). Delamanid: a review of its use in patients with multidrug-resistant tuberculosis. Drugs. 75 (1): 91—100. doi:10.1007/s40265-014-0331-4. PMID 25404020. (англ.)
- ↑ Оцінка ефективності лікування бедаквіліном і деламанідом дітей та підлітків, хворих на множинний лікарсько-стійкий туберкульоз легень