French
DeutschОндансетрон — Вікіпедія
 | |
|---|---|
Ондансетрон | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-9-Methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A04 |
| PubChem | |
| CAS | 99614-02-5 |
| DrugBank | DB00904 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H19N3O |
| Мол. маса | 294,40 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 56% (перорально), 100% (в/в) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3—4 год. (дорослі) |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗОФРАН™, «ГлаксоСмітКляйн Мануфактуринг С.п.А.», Італія UA/7426/01/01 19.03.2018—необмежений ЗОФЕТРОН, «Фармасайнс Інк.», Канада UA/5762/01/02 16.08.2017—необмежений ЮНОРМ® ТОВ «Юрія-Фарм», Україна UA/14069/01/01 30.08.2019—необмежений [1] |
Ондансетрон (лат. Ondansetronum) — лікарський препарат, який є похідним карбазолу[2], що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором виключно серотонінових рецепторів.[3][4][5] Ондансетрон застосовується як перорально, так і парентерально.[6][7] Ондансетрон уперше синтезований у 80-х роках ХХ століття в лабораторії компанії «GlaxoSmithKline», отримав патент США в 1987 році[8], та застосовується в медичній практиці з 1990 року.[9]
Ондансетрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним карбазолу. Механізм дії препарату полягає у блокуванні як центральних, так і периферичних, серотонінових рецепторів 5-HT3[3], ймовірним наслідком чого є гальмування блювотного рефлексу, що призводить до зменшення або усунення післяопераційної нудоти та блювання.[6] Ондансетрон переважно застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[3][6][7] Також препарат може застосовуватися для лікування гастроентериту з діареєю та блюванням для усунення дегідратації.[10][11] Препарат застосовується для лікування нудоти та блювання у вагітних, хоча клінічні дослідження й вказують на ймовірне збільшення кількості вроджених вад, особливо розщеплення піднебіння.[4] згідно даних клінічних досліджень, ондасетрон може застосовуватися для лікування шизофренії[12], а також для лікування пізньої дискінезії, спричиненої застосуванням антипсихотичних препаратів.[13][14]
Ондансетрон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 56 % при пероральному застосуванні у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. При внутрішньовенному введенні препарату біодоступність складає 100 %. Ондансетрон добре розподіляється в організмі, та накопичується в еритроцитах. Максимальна концентрація ондасетрону в крові досягається протягом 1,5—2,2 годин після перорального прийому препарату, за 25 хвилин після внутрішньовенної ін'єкції та за 41 хвилину після внутрішньом'язевої ін'єкції. Ондансетрон добре (на 70—76 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Ондансетрон метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 3—3,5 години при пероральному застосуванні в дорослих, 4 години при внутрішньовенному введенні; у дітей, осіб похилого віку та у хворих із порушенням функції печінки цей час збільшується.[3][5][7]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ондансетрон застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[6]
При застосуванні ондансетрону спостерігається менше побічних ефектів з боку нервової системи, ніж при застосуванні інших протиблювотних препаратів, зокрема рідше спостерігається сонливість та не спостерігається загальмованість при застосуванні препарату[4], проте при його застосуванні частіше спостерігаються побічні ефекти з боку серцево-судинної системи, зокрема подовження інтервалу QT на ЕКГ.[15] Іншими побічними явищами при засосуванні препарату є[3][6][7]:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, анафілактичний шок, гарячка, набряк Квінке, бронхоспазм, ларингоспазм, синдром Лаєлла.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, дистонія і дистонічні розлади, судоми, минучі розлади зору та порушення рухів очей, порушення ходи, парестезії, хорея, посмикування м'язів.
- З боку травної системи — діарея або запор, гикавка; рідко сухість у роті, біль у животі, порушення функції печінки.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, брадикардія, артеріальна гіпотензія, біль у грудній клітці, приливи крові.
- Інші побічні ефекти — біль, почервоніння або припікання в місці введення препарату.
Ондансетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при сумісному застосуванні з апоморфіном, при важких порушеннях функції печінки, хірургічних операціях на черевній порожнині, у І триместрі вагітності, для ректального застосування в дітей.[3][6][7]
Ондансетрон випускається у вигляді таблеток по 0,004 та 0,008 г; 0,2 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 2 і 4 мл; ректальних суппозиторіїв із вмістом діючої речовини по 4, 8 і 16 мг; сиропу для перорального застосування із вмістом діючої речовини 4 мг/5 мл по 50 мл у флаконі.[16]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 7 січня 2020.
- ↑ Ondansetron. Архів оригіналу за 7 грудня 2019. Процитовано 7 січня 2020. (англ.)
- ↑ а б в г д е Ондансетрон. Функциональная гастроэнтерология Архівована копія. Архів оригіналу за 23 вересня 2020. Процитовано 7 січня 2020.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ а б в Применение ондансетрона при беременности. Анализ существующих исследований [Архівовано 3 серпня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Ondansetron Hydrochloride [Архівовано 3 травня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в г д е ОНДАНСЕТРОН (ONDANSETRON, ОНДАНСЕТРОН). Архів оригіналу за 12 серпня 2020. Процитовано 7 січня 2020.
- ↑ а б в г д ONDANSETRON (ОНДАНСЕТРОН)Архівована копія. Архів оригіналу за 28 вересня 2020. Процитовано 21 березня 2022.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ Coates IH, Bell JA, Humber DC, Ewan GB, 1987, U.S. Patent 4 695 578
- ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 448. ISBN 9783527607495. Архів оригіналу за 22 грудня 2019. Процитовано 7 січня 2020.
- ↑ Пероральний ондансетрон у лікуванні дітей віком від 3 місяців до 5 років із діареєю і блюванням: рандомізоване контрольоване дослідження. Архів оригіналу за 28 травня 2017. Процитовано 7 січня 2020.
- ↑ Schnadower, D; Finkelstein, Y; Freedman, SB (Січень 2015). Ondansetron and probiotics in the management of pediatric acute gastroenteritis in developed countries. Current Opinion in Gastroenterology. 31 (1): 1—6. doi:10.1097/mog.0000000000000132. PMID 25333367. (англ.)
- ↑ Zhang ZJ, Kang WH, Li Q, Wang XY, Yao SM, Ma AQ (2006). Beneficial effects of ondansetron as an adjunct to haloperidol for chronic, treatment-resistant schizophrenia: a double-blind, randomized, placebo-controlled study. Schizophrenia Research. 88 (1–3): 102—10. doi:10.1016/j.schres.2006.07.010. PMID 16959472.
- ↑ Zullino DF, Eap CB, Voirol P (2001). Ondansetron for tardive dyskinesia. Am J Psychiatry. 158 (4): 657—8. doi:10.1176/appi.ajp.158.4.657-a. PMID 11282718. (англ.)
- ↑ Sirota P, Mosheva T, Shabtay H, Giladi N, Korczyn AD (Лютий 2000). Use of the selective serotonin 3 receptor antagonist ondansetron in the treatment of neuroleptic-induced tardive dyskinesia. Am J Psychiatry. 157 (2): 287—9. doi:10.1176/appi.ajp.157.2.287. PMID 10671405. Архів оригіналу за 11 серпня 2007. Процитовано 7 січня 2020. (англ.)
- ↑ Archived copy. Архів оригіналу за 14 грудня 2012. Процитовано 29 листопада 2012.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (англ.) - ↑ ONDANSETRON (ОНДАНСЕТРОН). Однокомпонентные препараты Архівована копія. Архів оригіналу за 22 жовтня 2020. Процитовано 7 січня 2020.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
- Ондансетрон: (ін'єкц.) | (перорал.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- (рос.)Ондансетрон (Ondansetron): инструкция, применение и формула [Архівовано 2 січня 2012 у Wayback Machine.]