Пристинаміцин — Вікіпедія

Пристинаміцин
Combination of
Пристинаміцин IA Антибіотик групи стрептограмінів
Пристинаміцин IIA Антибіотик групи стрептограмінів
Ідентифікатори
Номер CAS 270076-60-3
Код ATC J01FG01
PubChem 11979535
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B

Лег. статус
Шляхи введення ?
Пристинаміцин IA.png
Пристинаміцин IIA

Пристинаміцин — антибіотик класу стрептограмінів, який використовується переважно для лікування стафілококових інфекцій і, меншою мірою, стрептококових інфекцій, отриманий з бактерії Streptomyces pristinaespiralis, та структурно схожий на віргініаміцин. Пристинаміцин розповсюджується в Європі компанією «Sanofi-Aventis» під торговою назвою «Піостацин».

Пристинаміцин є сумішшю двох складових, які мають синергетичну антибактеріальну дію. Пристинаміцин IIA є макролідом, і тому пристинаміцин має подібний спектр дії до еритроміцину. Пристинаміцин IA (стрептограмін B) є депсипептидом.[1] Пристинаміцин I і пристинаміцин ІІ продукуються Streptomyces pristinaespiralis у співвідношенні 30:70. Кожна сполука зв'язується з бактеріальною 50S рибосомальною субодиницею, та інгібує процес синтезу білка, таким чином виявляючи лише помірну бактеріостатичну активність. Однак комбінація обох речовин діє синергічно, та призводить до потужної бактерицидної активності, яка може досягати в 100 разів більшої, ніж в окремих компонентів.

Кластер біосинтетичних генів пристинаміцину є найбільшим суперкластером антибіотиків, відомим на сьогоднішній день, з розміром ~210 кб, де біосинтетичні гени пристиноміцину I та пристиноміцину II не згруповані окремо, а розкидані по всій області послідовності. Крім того, ця ділянка біосинтетичного гена переривається недослідженим кластером генів PKS типу II.[2]

Клінічне застосування

[ред. | ред. код]

Незважаючи на макролідну складову, пристиноміцин ефективний проти стійких до еритроміцину стафілококів і стрептококів.[3][4] Препарат активний проти метицилін-резистентного Staphylococcus aureus. Однак його корисність при важких інфекціях може бути обмежена відсутністю препарату для внутрішньовенного введення через його погану розчинність.[5] Тим не менш, іноді пристиноміцин використовують як альтернативу рифампіцину з фузидовою кислотою або лінезоліду для лікування інфекції, спричиненої метицилін-резистентним Staphylococcus aureus.

Відсутність препарату для внутрішньовенного введення призвела до розробки похідного пристинаміцину квінупристину/дальфопристину (торгова назва «Синерцид»), який можна вводити внутрішньовенно при більш важких формах метицилін-резистентної стафілококової інфекції.

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. Hamilton-Miller JM (червень 1991). From foreign pharmacopoeias: 'new' antibiotics from old?. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 27 (6): 702—705. doi:10.1093/jac/27.6.702. PMID 1938680. (англ.)
  2. Mast Y, Weber T, Gölz M, Ort-Winklbauer R, Gondran A, Wohlleben W, Schinko E (березень 2011). Characterization of the 'pristinamycin supercluster' of Streptomyces pristinaespiralis. Microbial Biotechnology. 4 (2): 192—206. doi:10.1111/j.1751-7915.2010.00213.x. PMC 3818860. PMID 21342465. (англ.)
  3. Weber P (грудень 2001). Streptococcuspneumoniae : absence d'émergence de résistance à la pristinamycine. Pathologie-Biologie. 49 (10): 840—845. doi:10.1016/S0369-8114(01)00255-3. PMID 11776696. (фр.)
  4. Leclercq R, Soussy CJ, Weber P, Moniot-Ville N, Dib C (вересень 2003). Activité in vitro de la pristinamycine vis-à-vis des staphylocoques isolés dans les hôpitaux français en 1999–2000. Pathologie-Biologie. 51 (7): 400—404. doi:10.1016/S0369-8114(03)00054-3. PMID 12948760. (фр.)
  5. Sean C. Sweetman, ред. (30 листопада 2004). Martindale: The complete drug reference (вид. 34th). London: Pharmaceutical Press. ISBN 0-85369-550-4. (англ.)