GYKI 53655 — Вікіпедія
GYKI 53655 | |
---|---|
Назва за IUPAC | 5-(4-Aminophenyl)-N,8-dimethyl-8,9-dihydro-7H-[1,3]dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepine-7-carboxamide |
Інші назви | 5-(4-Amino-phenyl)-8-methyl-8,9-dihydro-1,3-dioxa-6,7-diaza-cyclohepta[f]indene-7-carboxylic acid methylamide |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | 143692-48-2 |
PubChem | 126758 |
Назва MeSH | GYKI-53655 |
SMILES | O=C(NC)N4/N=C(/c1ccc(N)cc1)c3c(cc2OCOc2c3)CC4C |
InChI | 1S/C19H20N4O3/c1-11-7-13-8-16-17(26-10-25-16)9-15(13)18(22-23(11)19(24)21-2)12-3-5-14(20)6-4-12/h3-6,8-9,11H,7,10,20H2,1-2H3,(H,21,24) |
Властивості | |
Молекулярна формула | C19H20N4O3 |
Молярна маса | 388,85 г/моль |
Зовнішній вигляд | Жовтий порошок |
Густина | 1,41 г/см3 |
Тпл | 234,56 °C |
Ткип | 547,01 °C |
Розчинність (вода) | 40,87 мг/л |
Основність (pKb) | 4.667 |
Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа) | |
Інструкція з використання шаблону | |
Примітки картки |
GYKI 53655 - 2,3-бензодіазепін, неконкурентний антагоніст АМРА- та каїнатних рецепторів: блокує гомомерні каїнатні рецептори, що складаються з субодиниць GluK3 (ІС50 = 63 μМ), а також гетеромерні, що складаються з субодиниць GluK3 та GluK2b/R (ІС50 = 32 μМ). Функціональний аналог GYKI 52466. На відміну від інших бензодіазепінів, на ГАМКА-рецептори ніякого впливу не завдає. В дослідах на тваринах здатний подовжувати час життя при загальній MgCl-індукованій ішемії, та виявляє антиконвульсантні властивості.
- Paternain et al (1995) Selective antagonism of AMPA receptors unmasks kainate receptor-mediated responses in hippocampal neurons. Neuron 14 185-9.
- Szabados et al (2001) Comparison of anticonvulsive and acute neuroprotective activity of three 2,3-benzodiazepine compounds, GYKI 52466, GYKI 53405, and GYKI 53655. Brain Res.Bull. 55 387-91.
- Perrais et al (2009) Antagonism of recombinant and native GluK3-containing kainate receptors. Neuropharmacology 56 131.