抗心律失常药 - 维基百科,自由的百科全书
抗心律失常药(英語:Antiarrhythmic agents)是一类用于控制心律不整的药物,可以用於治療諸如心房颤动、心房扑动、心室性心搏過速以及心室顫動等異常心律。
很多人試圖將此類藥物作明確的分類,然而很多藥物有多重效果和機制,造成分類上不太明確。
辛格-威廉姆斯分類法
[编辑]辛格-威廉姆斯分類法(Singh-Vaughan Williams classification)[1]是時任牛津大學博士候選人的布拉馬·N·辛格,與其指導教授邁爾斯·沃恩·威廉姆斯在1970年所提出的抗心律不整藥物分類法[2][3],此後一直是美國抗心律不整藥物的主流分類法[4]。
辛格-威廉姆斯分類法將抗心律不整藥物分為五類:
在本分類法中,第一及第三類為節律控制藥物,第二及第四類為速率控制藥物。
分類 | 藥物性質 | 範例 | 機轉 | 用途[5] | 注意事項 |
---|---|---|---|---|---|
Ia | 快速離子通道阻滯劑 | 鈉離子通道阻滯劑(快速結合及離解),具部分阻滯鉀離子的作用,會影響QRS複合波的波形。 |
| ||
Ib | 過量會導致QRS延長 | 鈉離子通道阻滯劑(快速結合及離解)。此類藥物會縮短心肌動作電位的時長,對於去極化(第0期)的影響效果較弱。 | |||
Ic | 鈉離子通道阻滯劑(慢速結合及離解)。此類藥物對於第0期的效果最強,且不影響動作電位。 |
| |||
II | β受体阻断药 | ||||
III | 鉀離子通道阻滯劑 | ||||
IV | 鈣離子通道阻滯劑 | 钙离子通道阻滞剂 |
| ||
V | 其他或不明機轉(直接房室節抑制劑) |
|
|
第一類抗心律不整藥物(Class I)
[编辑]第一類抗心律不整藥物主要為鈉離子通道阻滯劑,因此主要影響心肌動作電位的第0期。第一類藥物可降低細胞膜的活性,因此被視為是細胞膜穩定劑。(要注意的是第二類藥物中也有某些藥物也有穩定細胞膜的功能,例如普萘洛尔。)
此類藥物又可根據其對於動作電位的影響長短分為Ia、Ib、Ic三群[10][11]。
- Ia會延長動作電位時長(右偏移)
- Ib會縮短動作電位時長(左偏移)
- Ic不會影響動作電位時長(無偏移)
- Ia類
- Ib類
- Ic類
第二類抗心律不整藥物(Class II)
[编辑]第二類藥物就是俗稱的β受體阻滯劑。此類藥物透過阻斷β1腎上腺素受體來降低儿茶酚胺的功能,進而降低心血管系統的交感活性,並減少心肌細胞內cAMP水平,進而減少鈣離子流入。此類藥物對於治療室上性心搏過速特別有用,且會降低房室结的傳導能力。
第三類抗心律不整藥物(Class III)
[编辑]第三類藥物大多為鉀離子通道阻滯劑,會延長再極化的時間[12]。由於此類藥物並不會影響鈉離子通道,因此並不會影響傳導速度。此類藥物會延長動作電位的時長以及不反應期,且並不影響電訊號傳導的速度,可用於預防房室結迴旋頻脈(re-entrant arrhythmias)。有些第三類藥物,特別是索他洛爾,會出現逆向使用依賴性(reverse-use dependence),意即再心跳慢時藥效會增強,控制效果會較佳。
由於此類藥物會減慢再極化的過程,會導致心電圖中的QT段延長,因此可能會增加多型性心室頻脈(polymorphic VT)的風險。
此類藥物包含:溴芐胺(bretylium)、胺碘酮(amiodarone)、伊布利特(ibutilide)、索他洛爾(sotalol)、多非利特(dofetilide)、维纳卡兰(vernakalant),及決奈達隆(dronedarone)。
第四類抗心律不整藥物(Class IV)
[编辑]第四類藥物為慢速非二羥基吡啶(non-dihydropyridine)钙离子通道阻滞剂。該藥物可以減少房室结的傳導性,並縮短心肌動作電位的高原期(第2期),進而造成心臟收縮力下降。因此該藥物並不適合心衰竭患者使用。此類藥物包含维拉帕米(verapamil)和地尔硫䓬(Diltiazem)。
第五類抗心律不整藥物(Class V)
[编辑]辛格分類法最初僅有四大類,因此不屬於上述四類的藥物則歸為第五類。
參見
[编辑]參考文獻
[编辑]- ^ Rang, Humphrey P.; Ritter, James M.; Flower, Rod J.; Henderson, Graeme. Rang and Dale's pharmacology 7th. Elsevier. 2012: 255. ISBN 9780702034718.
- ^ Vaughan Williams, EM (1970) Classification of antiarrhythmic drugs. In Symposium on Cardiac Arrhythmias (Eds. Sandoe E, Flensted- Jensen E, Olsen KH). Astra, Elsinore. Denmark (1970)
- ^ Kloner RA. A Salute to Our Founding Editor-in-Chief Bramah N. Singh, MD, DPhil, DSc, FRCP. Journal of cardiovascular pharmacology and therapeutics. 2009, 14 (3): 154–156. doi:10.1177/1074248409343182.
- ^ Kloner RA. A Salute to Our Founding Editor-in-Chief Bramah N. Singh, MD, DPhil, DSc, FRCP. Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeutics. 2009, 14 (3): 154–56. PMID 19721129. S2CID 44733401. doi:10.1177/1074248409343182.
- ^ Unless else specified in boxes, then ref is: Rang, H. P. Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2003. ISBN 0-443-07145-4.[页码请求]
- ^ Kulmatycki KM, Abouchehade K, Sattari S, Jamali F. Drug-disease interactions: reduced beta-adrenergic and potassium channel antagonist activities of sotalol in the presence of acute and chronic inflammatory conditions in the rat. Br. J. Pharmacol. May 2001, 133 (2): 286–94. PMC 1572777 . PMID 11350865. doi:10.1038/sj.bjp.0704067.
- ^ Waller, Derek G.; Sampson, Tony. Medical Pharmacology and Therapeutics E-Book. Elsevier Health Sciences. 2013: 144 [2021-05-21]. ISBN 9780702055034. (原始内容存档于2021-06-08) (英语).
- ^ 8.0 8.1 Hindricks, Gerhard; Potpara, Tatjana; Dagres, Nikolaos; Arbelo, Elena; Bax, Jeroen J; Blomström-Lundqvist, Carina; Boriani, Giuseppe; Castella, Manuel; Dan, Gheorghe-Andrei. 2020 ESC Guidelines for the diagnosis and management of atrial fibrillation developed in collaboration with the European Association for Cardio-Thoracic Surgery (EACTS). European Heart Journal. 2021-02-01, 42 (5): 373–498 [2021-05-21]. ISSN 0195-668X. doi:10.1093/eurheartj/ehaa612. (原始内容存档于2021-10-03) (英语).
- ^ protocol for management of haemodynamically stable ventricular tachycardia - General Practice Notebook. www.gpnotebook.co.uk. [2016-02-09]. (原始内容存档于2019-06-12).
- ^ Milne, J. R.; Hellestrand, K.J.; Bexton, R.S.; Burnett, P.J.; Debbas, N.M.G.; John Camm, A. Class 1 antiarrhythmic drugs-Characteristic electrocardiographs differences when assessed by atrial and ventricular pacing. European Heart Journal. 1984-02, 5 (2): 99–107. ISSN 1522-9645. doi:10.1093/oxfordjournals.eurheartj.a061633 (英语).
- ^ Katzung, Bertram G. Pharmacology. East Norwalk, Conn.: Appleton & Lange. 2003. ISBN 0-07-139930-5. OCLC 52545510.
- ^ Lenz, TL; Hilleman, DE. Dofetilide, a New Class III Antiarrhythmic Agent. Pharmacotherapy. 2000, 20 (7): 776–86. PMID 10907968. doi:10.1592/phco.20.9.776.35208.