钠-葡萄糖协同转运蛋白2 - 维基百科,自由的百科全书
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钠-葡萄糖协同转运蛋白2 | |||||||||||||||||||||||||
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識別號 | |||||||||||||||||||||||||
别名 | SLC5A2;, SGLT2, solute carrier family 5 member 2 | ||||||||||||||||||||||||
外部ID | OMIM:182381 MGI:2181411 HomoloGene:2289 GeneCards:SLC5A2 | ||||||||||||||||||||||||
相關疾病 | |||||||||||||||||||||||||
renal glycosuria[1] | |||||||||||||||||||||||||
為以下藥物的標靶 | |||||||||||||||||||||||||
卡納格列淨、达格列净、恩格列淨、sergliflozin etabonate[2] | |||||||||||||||||||||||||
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直系同源 | |||||||||||||||||||||||||
物種 | 人類 | 小鼠 | |||||||||||||||||||||||
Entrez | |||||||||||||||||||||||||
Ensembl | |||||||||||||||||||||||||
UniProt | |||||||||||||||||||||||||
mRNA序列 | |||||||||||||||||||||||||
蛋白序列 | |||||||||||||||||||||||||
基因位置(UCSC) | Chr 16: 31.48 – 31.49 Mb | Chr 7: 127.86 – 127.87 Mb | |||||||||||||||||||||||
PubMed查找 | [5] | [6] | |||||||||||||||||||||||
維基數據 | |||||||||||||||||||||||||
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钠-葡萄糖协同转运蛋白2(英語:sodium/glucose cotransporter 2,SGLT2)又称又称钠-葡萄糖耦联转运体2[7]、钠糖转运子2[8],是由SLC5A2[9](溶質載體家族5成員2)基因編碼的蛋白質[10]。
功能
[编辑]SGLT2屬於鈉依賴型葡萄糖共同運輸蛋白,是和鈉濃度有關的葡萄糖共同運輸蛋白。SGLT2是腎臟內主要协同转运蛋白葡萄糖重吸收的主要协同转运蛋白[11]。
大部份SGLT2都是位於近端腎小管細胞中S1段和S2段的刷狀薄膜,負責將腎臟中90%的葡萄糖重新吸收,繼而促進葡萄糖穿過腎臟細胞,再吸收到血液中[12][13]。
作用
[编辑]對健康人士而言,幾乎所有已過濾的葡萄糖都會被SGLTs重新吸收到近端腎小管 (約90%被SGLT2吸收,其餘10%被SGLT1吸收),然後返回到血液中。當血糖低於某一水平(即是腎糖水平),腎臟會吸收葡萄糖,因此尿液中幾乎不會含有糖份[14][12]。
SGLT2和二型糖尿病
[编辑]至於糖尿病患者,其血糖水平已超過一般的腎糖水平,令葡萄糖必須通過尿液排出體外[14]。在二型糖尿病患者體內, SGLT2有可能過於活躍,導致腎臟重新吸收過多葡萄糖[15][16]。
抑制SGLT2
[编辑]抑制SGLT2可減少近端腎小管重新吸收葡萄糖至血液的份量,增加尿糖排泄量、熱量流失和滲透性利尿。因此,抑制SGLT2對血糖、體重和血壓,均有改善作用[17][18][19][20]。
抑制SGLT2在糖尿病及相關管理中的重要角色
[编辑]要妥善管理2型糖尿病,是相當複雜及具挑戰性的。雖然2型糖尿病患者可使用各種治療方法降低血糖,但不少個案採用了這些方法後,仍未必能達致理想的血糖目標。至於療效未如理想的成因,多是因為在治療過程中,出現了副作用,如體重增加、低血糖和胃腸道不適等,因而拖延了治療進度[21]。
钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT2抑制劑)能直接針對葡萄糖,且毋需依賴β細胞功能和胰島素抗性機制[22][23]。
目前,醫學界正就SGLT2抑制劑的抑制機制進行臨床研究,期望找出此機制對控制糖尿病患者的血糖、體重、血壓、β細胞功能和胰島素抵抗程度等的成效。此外,醫學界亦正在研究SGLT2抑制劑導致低血糖症、尿道和生殖器感染的風險。
醫學界期望,SGLT2抑製劑可成為治療2型糖尿病(T2D)的另一個重要臨床方案。
- 早於在1835年,根皮苷複合物是由法國化學家發現可從蘋果樹的根皮中分離出來,後來被研製成SGLT1抑製劑和SGLT2抑製劑。
- 動物研究顯示,根皮苷能誘導尿糖排泄,使空腹血糖持續正常水平,和避免餐後高血糖症。
- SGLT2抑製劑的效用則與根皮苷相類似,但抑製劑已被合成為更有效和更選擇性針對SGLT2,因此治療效果會更為顯著。
參考資料
[编辑]- ^ 與钠-葡萄糖协同转运蛋白2相關的疾病;在維基數據上查看/編輯參考.
- ^ 對Solute carrier family 5 member 2起作用的藥物;在維基數據上查看/編輯參考.
- ^ 3.0 3.1 3.2 GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000140675 - Ensembl, May 2017
- ^ 4.0 4.1 4.2 GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000030781 - Ensembl, May 2017
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