ایلوکسادولین - ویکیپدیا، دانشنامهٔ آزاد
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Viberzi (US), Truberzi (Europe) |
نامهای دیگر | JNJ-27018966 |
دادهها | |
روش مصرف دارو | خوراکی |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
پیوند پروتئینی | ۸۱٪ |
نیمهعمر حذف | ۳٫۷ تا ۶ ساعت |
دفع | ۸۲٫۲٪ (مدفوع), <۱٪ (ادرار)[۱] |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
IUPHAR/BPS | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C32H35N5O۵ |
جرم مولی | 569.6508 g/mol g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
|
ایلوکسادولین[۲] (انگلیسی: Eluxadoline) با نام تجاری «وایبرزی» (انگلیسی: Viberzi؛ /vaɪˈb[invalid input: 'ɜ:r']zi/ vy-BUR-zee) یک داروی خوراکی است که جهت درمان علائم اسهال و درد شکمی در مبتلایان به «سندرم روده تحریکپذیر با اسهال غالب» (IBS-D) بهکار میرود.[۳] این دارو در سال ۲۰۱۵ میلادی در ایالات متحده آمریکا تأیید شد.[۴] این دارو توسط شرکتهای دارویی «یانسن» و «اکتاویس» ساخته شد.
موارد منع مصرف
[ویرایش]مصرف دارو در موارد زیر قدغن است:
- هرگونه مشکل انسدادی در کیسه صفرا یا اشکال در عملکرد اسفنکتر اودی
- سوءمصرف الکل
- پانکراتیت
- مشکلات کبدی
- یبوست مرمن یا شدید[۵]
عوارض جانبی
[ویرایش]عوارض جانبی شایع این دارو، یبوست و تهوع است اما در کارآزماییهای بالینی احتمال آنکه یبوست منجر به قطع دارو شود، برای هر دو گروهِ آزمایششونده و شاهد یکسان بود. عوارض جانبی نادر دارو شامل احساس خستگی، برونشیت و گاستروآنتریت ویروسی است. عوارض خطرناک اما نادر دارو عبارتند از: پانکراتیت (۰٫۳٪) که احتمالش با دوز ۱۰۰ میلیگرم (۰٫۳٪) بیشتر از دوز دارویی ۷۵ میلیگرم (۰٫۲٪) بودهاست.[۶] خطر این عارضه در کسانی که کیسه صفرا ندارند بیشتر است و مصرف این دارو در اینگونه افراد توصیه نمیشود.[۷] در واقع در ماه مارس ۲۰۱۷ میلادی، سازمان غذا و داروی آمریکا هشداری در ارتباط با خطر بروز پانکراتیت در افرادی که کیسه صفرا ندارند منتشر کرد.[۸] بررسیها نشان دادهاست که در این افراد، مصرف ایلوکسادولین موجب انقباض اسفنکتر اودی شده و خطر پانکراتیت را افزایش میدهد.[۹] سازمان غذا و داروی آمریکا گزارش داد که در برخی موارد، حتی مصرف یک یا دو قرص ۷۵ میلیگرمی در این افراد موجب بروز پانکراتیت شدهاست.[۹] هر دو مورد مرگی که تا تاریخ فوریهٔ ۲۰۱۷ میلادی در اثر مصرف این دارو گزارش شده، در کسانی بوده که کیسه صفرا نداشتهاند.[۸]
تداخلات دارویی
[ویرایش]در صورت مصرف همزمان ایلوکسادولین با بازدارندههای پروتئین SLCO1B1 زیر، سطح خونی ایلوکسادولین افزایش مییابد:
- سیکلوسپورین
- جم فیبروزیل
- ریفامپین
- برخی داروهای درمان اچآیوی/ایدز
- الترومبوپگ
همچنین مصرف همزمان آن با داروهایی که موجب یبوست میشوند، توصیه نمیشود:
- مشتقات تریاک
- آلوسترون
- داروهای آنتی کولینرژیک
- بیسموت (احتمالِ بالقوهٔ همافزایی خطرناک وجود دارد)[۱۰]
ایلوکسادولین، غلظت داروهایی را که سوبسترای SLCO1B1 و ABCG2 هستند، افزایش میدهد. همچنین تجویز همزمان این دارو با روسواستاتین (رزوواستاتین)، خطرِ رابدومیولیز را بالا میبرد.[۱]
داروشناسی
[ویرایش]مکانیسم اثر
[ویرایش]ایلوکسادولین یک آگونیست گیرندههای اوپیوئیدی «کاپا» و «میو» و یک آنتاگونیست گیرندهٔ اوپیوئیدی «دلتا» است[۱۱] که به صورت موضعی در دستگاه عصبی رودهها عمل میکند و اثرات ناخواستهٔ دستگاه عصبی مرکزی بر روی رودهها را کم میکند.[۱۲][۱۳]
فارماکوکینتیک
[ویرایش]این دارو هیچگونه اثر تحریکی یا مهاری بر روی سیتوکروم پی ۴۵۰ ندارد.[۱۴] با تجویز یک دوز ۱۰۰ میلیگرمی، غلظت حداکثر سرمی (Cmax) در حدود ۲ تا ۴ نانوگرم در میلیلیتر است. ایلوکسادولین فارماکوکینتیک خطی دارد و مصرف همرمان آن با غذاهای پُرچرب، غلظت حداکثر سرمی را تا ۵۰٪ و سطحِ زیرنمودار (AUC) را تا ۶۰٪ کاهش میدهد.[۱]
جستارهای وابسته
[ویرایش]منابع
[ویرایش]- ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ ۱٫۲ "Viberzi (eluxadoline) Tablets, for Oral Use, CIV. Full Prescribing Information". Actavis Pharma, Inc. Parsippany, NJ 07054 USA. Archived from the original on 27 December 2015. Retrieved 26 December 2015.
- ↑ «Eluxadoline for IBS». The Healthcare Channel.
- ↑ Fragkos, Konstantinos C (2017-09-25). "Spotlight on eluxadoline for the treatment of patients with irritable bowel syndrome with diarrhea". Clinical and Experimental Gastroenterology (به انگلیسی). 10: 229–240. doi:10.2147/ceg.s123621.
- ↑ "FDA approves two therapies to treat IBS-D". www.fda.gov. Retrieved 2015-06-01.
- ↑ "Viberzi Information from Drugs.com". www.drugs.com. Retrieved 2015-06-01.
- ↑ Limbo AJ, et al. Eluxadoline in Irritable Bowel Syndrome with Diarrhea. NEJM 2016;374:242-53
- ↑ Commissioner, Office of the (15 March 2017). "Safety Alerts for Human Medical Products - Viberzi (eluxadoline): Drug Safety Communication - Increased Risk of Serious Pancreatitis In Patients Without A Gallbladder". www.fda.gov (به انگلیسی). Retrieved 19 March 2017.
- ↑ ۸٫۰ ۸٫۱ Brooks, Megan (March 2017). "FDA: Avoid IBS Drug Viberzi in Patients With No Gallbladder". www.medscape.com. Retrieved 2017-09-18.
- ↑ ۹٫۰ ۹٫۱ Commissioner, Office of the. "Safety Alerts for Human Medical Products - Viberzi (eluxadoline): Drug Safety Communication - Increased Risk of Serious Pancreatitis In Patients Without A Gallbladder". www.fda.gov (به انگلیسی). Retrieved 2017-09-18.
- ↑ "bismuth subsalicylate". reference.medscape.com. Retrieved 2016-05-10.
- ↑ Levy-Cooperman, N; McIntyre, G; Bonifacio, L; McDonnell, M; Davenport, JM; Covington, PS; Dove, LS; Sellers, EM (December 2016). "Abuse Potential and Pharmacodynamic Characteristics of Oral and Intranasal Eluxadoline, a Mixed μ- and κ-Opioid Receptor Agonist and δ-Opioid Receptor Antagonist". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 359 (3): 471–481. doi:10.1124/jpet.116.236547. PMC 5118645. PMID 27647873.
- ↑ "Actavis Announces FDA Acceptance for Filing of NDA for Eluxadoline". www.drugs.com. Retrieved 2015-06-01.
- ↑ "FDA Approves Viberzi (eluxadoline) for Irritable Bowel Syndrome with Diarrhea (IBS-D) in Adults". www.drugs.com. Retrieved 2015-06-01.
- ↑ Davenport, J. Michael; Covington, Paul; Bonifacio, Laura; McIntyre, Gail; Venitz, Jürgen (2015). "Effect of uptake transporters OAT3 and OATP1B1 and efflux transporter MRP2 on the pharmacokinetics of eluxadoline". The Journal of Clinical Pharmacology. 55 (5): 534–542. doi:10.1002/jcph.442. ISSN 0091-2700. PMC 4402028.
- مشارکتکنندگان ویکیپدیا. «Eluxadoline». در دانشنامهٔ ویکیپدیای انگلیسی، بازبینیشده در ۲۷ مه ۲۰۱۸.