Diltiazem — Wikipédia

Diltiazem
Image illustrative de l’article Diltiazem
Identification
Nom UICPA cis-(+)-[2-(2-diméthylaminoéthyl)-5-(4-méthoxyphényl)
-3-oxo-6-thia-2-azabicyclo[5.4.0]undéca-7,9,
11-trién-4-yl]éthanoate
Synonymes

Cardizem, Dilacorxr

No CAS 42399-41-7
No ECHA 100.050.707
Code ATC C08DB01
DrugBank APRD00473
PubChem 39186
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C22H26N2O4S  [Isomères]
Masse molaire[1] 414,518 ± 0,026 g/mol
C 63,75 %, H 6,32 %, N 6,76 %, O 15,44 %, S 7,74 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 40 %
Métabolisme hépatique
Demi-vie d’élim. 3-4,5 heures
Excrétion

rénale
Biliaire
lactique (femmes allaitant)

Considérations thérapeutiques
Voie d’administration orale

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le diltiazem est un inhibiteur calcique bradycardisant de la classe des non-dihydropyridines.

Principaux effets

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  • Diminution du tonus du muscle lisse des parois artérielles
  • Augmentation du débit sanguin coronaire, et inhibition du spasme coronaire
  • Réduction de la post-charge du ventricule gauche et diminution de la consommation d’O2 myocardique
  • Inotrope négatif (diminution de la force de contraction du cœur)

Effets secondaires

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Le diltiazem est, en outre, un inhibiteur du cytochrome P4503A, ce qui induit de nombreuses interactions médicamenteuses, prolongeant, par exemple, la durée d'action du midazolam[2]. Il augmente la concentration sanguine de la digoxine[3], de l'apixaban[4] ou de la rivaroxaban, entraînant un risque hémorragique accru pour ces deux derniers[5].

Le diltiazem est principalement indiqué dans :

Noms commerciaux

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  • Progor
  • Herben
  • Altiazem
  • Cardizem
  • Cartia XT
  • Tiazac
  • Tiazac XC
  • Tiamate
  • Taztia XT
  • Tildiem, en particulier en Europe
  • Adizem
  • Viazem
  • Dilatam
  • Dilzem
  • Angiozem
  • Dilatem
  • Dilcardia
  • Diltelan
  • Diltime
  • Dyalec
  • Filazem
  • Tildiem
  • Vasmulax
  • Vasocardol & Vasocardol CD, en Australie
  • Zandil
  • Zemtrial
  • Angizem CD
  • Angizem
  • Dilcontin SR en Inde
  • Dilt-CD
  • Dilt-XR
  • Corzem en Jordanie
180 mg Cardizem capsule

Le diltiazem est un inhibiteur des canaux calciques CCTL. C'est un puissant vasodilatateur[7], qui possède des effets cardiaques inotrope négatif, dromotrope négatif, chronotrope négatif.

Interactions

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Une coadministration avec le jus de pamplemousse amplifie son effet[8]

Références

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  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Friedman EJ, Fraser IP, Wang YH et al. Effect of different durations and formulations of diltiazem on the single-dose pharmacokinetics of midazolam: how long do we go?, J Clin Pharmacol, 2011;51:1561-1570
  3. Rameis H, Magometschnigg D, Ganzinger U, The diltiazem-digoxin interaction, Clin Pharmacol Ther, 1984;36:183-189
  4. Frost CE, Byon W, Song Y et al. Effect of ketoconazole and diltiazem on the pharmacokinetics of apixaban, an oral direct factor Xa inhibitor, Br J Clin Pharmacol, 2015;79:838-846
  5. Ray WA, Chung CP, Stein CM et al. Serious bleeding in patients with atrial fibrillation using diltiazem with apixaban or rivaroxaban, JAMA, 2024;331:1565–1575
  6. Van Gelder IC, Rienstra M, Crijns HJ, Olshansky B, Rate control in atrial fibrillation, Lancet, 2016;388:818-828
  7. (en) Stephen E. O'Connor, Alain Grosset et Philip Janiak, « The pharmacological basis and pathophysiological significance of the heart rate-lowering property of diltiazem », Fundamental & Clinical Pharmacology, vol. 13, no 2,‎ , p. 145–53 (PMID 10226758, DOI 10.1111/j.1472-8206.1999.tb00333.x)
  8. Hege Christensen, Anders Asberg, Aase-Britt Holmboe et Knut Joachim Berg, « Coadministration of grapefruit juice increases systemic exposure of diltiazem in healthy volunteers », European Journal of Clinical Pharmacology, vol. 58, no 8,‎ , p. 515–520 (ISSN 0031-6970, PMID 12451428, DOI 10.1007/s00228-002-0516-8, lire en ligne, consulté le )

Lien externe

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