Antifúngico – Wikipédia, a enciclopédia livre

Um antifúngico ou antimicótico é uma medicação fungicida ou fungistático farmacêutica utilizada para tratar e prevenir micoses como pé de atleta, dermatofitoses, candidíase, infecções sistémicas como meningite por Cryptococcus spp e outros. Tais drogas são obtidas normalmente através de prescrição médica, mas algumas estão disponíveis como medicamentos de venda livre.

Um polieno é uma molécula com diversas ligações duplas conjugadas. Um antifúngico poliênico é um polieno macrocíclico com uma região altamente hidroxilada no anel oposto ao sistema conjugado. Isso faz dos antifúngicos poliénicos anfifílicos. Os agentes poliênicos ligam-se a esteróis na membrana celular de fungos, principalmente ao ergosterol. Isso muda a temperatura de transição (Tg) da membrana, diminuindo sua fluidez e, consequentemente, deixando-a em um estado mais cristalino. Certos conteúdos da célula, como íons (K⁺, Na⁺, H⁺, e Cl⁻),e pequenas moléculas orgânicas fluem livremente em relação ao meio externo, sendo esse o meio primário de morte celular.^[1] As células animais contém colesterol no lugar de ergosterol, sendo bem menos suceptíveis aos efeitos. Contudo, mesmo em doses terapêuticas, algumas moléculas de anfotericina B, por exemplo, podem ligar-se ao colesterol de membrana, aumentando o risco de toxicidade. A anfotericina B é nefrotóxica quando administrada intravenosamente.

• Amphotericina B
• Candicidina
• Hamicina
• Natamicna
• Nistatina
• Rimocidina

Antifúngicos azólicos (com exceção da abafungina) inibem a enzima lanosterol 14 α-demetilase, a enzima necessária para converter lanosterol em ergosterol. A depleção de ergosterol na membrana de fungos leva à danos estruturais e funcionais, levando à inibição do crescimento fúngico.^[2]

• Bifonazol
• Butoconazol
• Cetoconazol
• Clotrimazol
• Econazol
• Fenticonazol
• Isoconazol
• Ketoconazol
• Luliconazol
• Miconazol
• Omoconazol
• Oxiconazol
• Sertaconazol
• Sulconazol
• Tioconazol

• Albaconazol
• Efinaconazol
• Fluconazol
• Isavuconazol
• Itraconazol
• Posaconazol
• Ravuconazol
• Terconazol
• Voriconazol

• Abafungina

Ver artigo principal: Alilamina

As alinaminas inibem a esqualeno epoxidase, outra enzima necessária para a síntese de ergosterol:

• Amorolfina
• Butenafina
• Naftifina
• Terbinafina

As equinocandinas podem ser usadas para tratar infecções fúngicas sistêmicas em pacientes imunocomprometidos. Elas atrapalham a síntese de glicanos na parede celular inibindo a enzima 1,3-β-glicano sintase.

• Anidulafungina
• Caspofungina
• Micafungina

As equinocandinas não são bem absorvidas quando administradas oralmente. Na administração intravenosa, ela é capaz de atingir a maioria dos tecidos em concentração suficiente para a ação terapêutica.^[3]

• Ácido benzoico – possui atividades antimicóticas, mas precisa ser combinado com agentes queratolíticos, como no unguento de Whitfield's^[4]
• Ciclopirox(ciclopirox olamina) – é um antifúngico de hidroxipiridona que interfere no transporte ativo de membrana, integridade da membrana celular e processos respiratórios fúngicos. Ele é mais útil contra pitiríase versicolor.^[5]
• Flucitosina ou 5-fluorocitosina – um análogo de pirimidina antimetabólico ^[6]
• Griseofulvina – liga-se a microtúbulos polimerizados e inibie a mitose fúngica^{[medical citation needed]}
• Haloprogina – descontinuada devido à emergência de antimicóticos modernos com menos efeitos adversos ^[7]
• Tolnaftato – um antifúngico de tiocarbamato que inibe a esqualeno epoxidase fúngica (mecanismo semelhante ao de alilaminas)^{[medical citation needed]}
• Ácido undecilênico– um ácido graxo insaturado derivado de óleo de rícino; fungistático, antibacteriano antiviral, inibe Candida morphogenesis^{[citation needed]}
• Cristal violeta – um corante de triarilmetano, possui atividades antibacterianas, antifúngicas e anti-helmínticas, sendo previamente importante como um antisséptico tópico.^[8]

• Fungicida
• Antimicrobiano

• Antifungal Drugs – Detailed information on antifungals from the Fungal Guide written by R. Thomas and K. Barber