Никетамид — Википедия

Никетамид
Изображение химической структуры
Общие
Систематическое
наименование
N,N-​диэтилпиридин-​3-​карбоксамид
Традиционные названия Кордиамин, диэтиламид никотиновой кислоты
Хим. формула C10H14N2O
Рац. формула C10H14N2O
Физические свойства
Молярная масса 178,23 г/моль
Плотность 1,06 г/см³
Термические свойства
Температура
 • плавления 24–26 °C
 • кипения 296–300 °C
Оптические свойства
Показатель преломления 1,524
Классификация
Рег. номер CAS 59-26-7
PubChem
Рег. номер EINECS 200-418-5
SMILES
InChI
ChEBI 134814
ChemSpider
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Никетами́д (синонимы — Кордиамин, Тонокард, Никорин, Кардиамид) — лекарственный препарат, представляющий собой 25 % раствор N,N-диэтиламида никотиновой кислоты. Стимулятор центральной нервной системы, регулятор дыхательной системы. Применяют при асфиксии, при шоковых состояниях, в том числе возникших в результате хирургического вмешательства[1][2].

Показания и механизм действия

[править | править код]

Никетамид стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры (особенно при пониженном тонусе сосудодвигательного центра). Прямого стимулирующего действия на сердце и сосудосуживающего эффекта не отмечается. В больших (токсических) дозах может вызывать клонические судороги[1][3]. По механизму действия является агонистом н-холинорецепторов, имитируя воздействие на них ацетилхолина.

Применяют при острых и хронических расстройствах кровообращения, при понижении сосудистого тонуса и ослаблении дыхания у больных с инфекционными заболеваниями и у выздоравливающих, при остром коллапсе и асфиксии, при шоковых состояниях, возникающих во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде, а также при асфиксии новорождённых[1][4].

Применяют внутрь и парентерально[1].

Иногда никетамид применяют при отравлениях наркотиками, снотворными, анальгетиками, алкоголем[5]. Вводят в вену (медленно) или под кожу, или внутримышечно. Подкожные и внутримышечные инъекции никетамида болезненны; иногда для уменьшения болезненности в место инъекции предварительно вводят новокаин.

Противопоказания

[править | править код]

Препарат противопоказан при предрасположении к судорожным реакциям. При передозировке возможны судороги[1][3].

Физические свойства

[править | править код]

Бесцветные кристаллы или бесцветная или желтоватого цвета жидкость со своеобразным запахом (т.пл. 24—26°С)[6][7]. Смешивается с водой и спиртом во всех соотношениях.

Форма выпуска

[править | править код]

Выпускают в виде 25% раствора в ампулах и шприц-тюбиках для инъекций, во флаконах — для приема внутрь.

Список Б.

Никетамид входит в перечень запрещенных препаратов ВАДА, запрещен к примнению в профессиональном спорте[8].

Хайме Уэламо был лишен бронзовой медали в индивидуальной велогонке на Олимпиаде-1972 после положительного теста на никетамид[9]. Хорватский теннисист Марин Чилич был отстранен от соревнований на девять месяцев после того, как в апреле 2013 года у него был обнаружен никетамид. Позже этот запрет был сокращен до четырех месяцев после того, как Чилич обратился с апелляцией и заявил, что он непреднамеренно употребил его в таблетках глюкозы, купленных в аптеке[10]. Польский автогонщик Игорь Валилко был отстранен от соревнований на два года после того, как у него был обнаружен никетамид при тестировании после победы в Германии в июле 2010 года[10].

В июле 2021 года швейцарский легкоатлет и врач Карим Хусейн получил положительный тест на никетамид, который он регулярно принимал во время тренировок. Он пропустил летние Олимпийские игры-2020 в Токио и был отстранен от соревнований на девять месяцев[11].

Литература

[править | править код]
  • Машковский М. Д. Лекарственные средства : [рус.]. — 16-е изд. — Москва : Новая Волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.

Примечания

[править | править код]
  1. 1 2 3 4 5 Машковский, 2012, с. 131.
  2. Mauricio J. Dulfano. Nikethamide as a Respiratory Analeptic (англ.) // JAMA: The Journal of the American Medical Association. — 1963-07-13. — Vol. 185, iss. 2. — P. 69. — ISSN 0098-7484. — doi:10.1001/jama.1963.03060020029016.
  3. 1 2 Eckenhoff J. E., Hafkenschiel J. H. THE EFFECT OF NIKETHAMIDE ON CORONARY BLOOD FLOW AND CARDIAC OXYGEN METABOLISM (англ.) // Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. — 1947. — Vol. 91, no. 4. — P. 362—369. Архивировано 12 июня 2023 года.
  4. W. D. Murray, I. W. B. Grant. Nikethamide and Aminophylline in Ventilatory Failure (англ.) // Scottish Medical Journal. — 1966-03. — Vol. 11, iss. 3. — P. 89–98. — ISSN 2045-6441 0036-9330, 2045-6441. — doi:10.1177/003693306601100303. Архивировано 12 июня 2023 года.
  5. John F. Peppin, Joseph V. Pergolizzi Jr, Jeffrey Fudin, Tricia A. Meyer, Robert B. Raffa. History of Respiratory Stimulants (англ.) // Journal of Pain Research. — 2021-04-16. — Т. 14. — С. 1043–1049. — doi:10.2147/JPR.S298607. Архивировано 12 июня 2023 года.
  6. P. Oxley, M. W. Partridge, T. D. Robson, W. F. Short. 156. Amidines. Part II. Preparation of cyanides, amides, and amidines from carboxylic acids (англ.) // Journal of the Chemical Society (Resumed). — 1946. — P. 763. — ISSN 0368-1769. — doi:10.1039/jr9460000763.
  7. Nikethamide. www.drugfuture.com. Дата обращения: 12 июня 2023. Архивировано 12 июня 2023 года.
  8. Всемирный антидопинговый кодекс. Международный стандарт. Запрещенный список 2023 года. Дата обращения: 16 мая 2023. Архивировано 31 мая 2023 года.
  9. Olympic doping's list of shame (амер. англ.). News24. Дата обращения: 16 мая 2023. Архивировано 16 мая 2023 года.
  10. 1 2 "Croatia's Cilic given nine-month ban". BBC Sport. Архивировано 16 мая 2023. Дата обращения: 16 мая 2023.
  11. 18.90 Franken in Apotheke - Diese Lutschtablette wurde Kariem Hussein zum Verhängnis (нем.). 20 Minuten (23 июля 2021). Дата обращения: 16 мая 2023. Архивировано 16 мая 2023 года.