Набуметон — Вікіпедія

Набуметон
Систематизована назва за IUPAC
4-(6-methoxy-2-naphthyl)-2-butanone
Класифікація
ATC-код M01AX01
PubChem 4409
CAS 42924-53-8
DrugBank DB00461
Хімічна структура
Формула C15H16O2 
Мол. маса 228,29 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 24 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СІНМЕТОН,
«Оптімус Дженерікс Лімітед»,Індія
UA/10667/01/01
08.05.2015-08/05/2020>

Набуметон (лат. Nabumetonum, англ. Nabumetone) — синтетичний препарат, що по хімічній структурі є алканоном[1] та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів із селективним інгібуванням циклооксигенази-2.[1][2] Набуметон застосовується перорально.[3][4] Набуметон запатентований у 1975 році британською компанією «Beecham»[5], яка пізніше стала частиною компанії «GlaxoSmithKline».

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Набуметон — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі є алканоном та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає в інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, частина з яких має цитопротекторні властивості, а частина має здатність стимулювати розвиток запального процесу. Особливістю механізму дії набуметону є переважна дія препарату на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2), яка гальмує вироблення прозапальних простагландинів та лише незначно впливає на синтез тих простагландинів, що підвищують захисні властивості слизовової оболонки шлунку, посилюють кровотік у нирках та зменшують агрегацію тромбоцитів.[1][2] Особливістю фармакологічних властивостей набуметону є також цей факт, що він є нестероїдним протизапальним препаратом із лужним pH, що погіршує проникнення препарату в слизову оболонку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Ця властивість забезпечує менший ризик гастропатій при застосуванні набуметону в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами. Іншою причиною меншої кількості уражень шлунку при застосуванні набуметону є те, що препарат швидко перетворюється на активний метаболіт, який не має здатності накопичуватися на слизовій оболонці шлунку, що сприяє меншій кількості ушкоджень шлунку.[1][2] Набуметон застосовується як протизапальний препарат при ревматологічних захворюваннях, зокрема ревматоїдному артриті та остеоартрозі.[3][4] При застосуванні препарату спостерігається менша кількість побічних ефектів, зокрема з боку травної системи[6], а також серцево-судинної та сечовидільної системи.[1][2] Також набуметон у меншому ступені взаємодіє з іншими лікарськими препаратами, зокрема з гіполіпідемічним засобом клофібратом.[7]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Набуметон добре та швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 2,5—4 годин після перерального застосування.[8] Біодоступність набуметону складає 80 %. Набуметон практично повністю (до 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Набуметон проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат швидко метаболізується до свого активного метаболіта 6-метокси-2-нафтилоцтової кислоти в печінці. Виводиться набуметон із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. період напіввиведення препарату становить 24 години.[3][4]

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Набуметон застосовується для лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та інших запальних захворювань опорно-рухової системи.[3][4]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

Набуметон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних явищ.[1][2] Нечасто при застосуванні препарату спостерігаються наступні побічні ефекти[3][4]:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Набуметон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, загостренні бронхіальної астми, поліпозі носа, серцевій недостатності, гемофілії, периферичних набряках, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.[3][4]

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Набуметон випускається у вигляді таблеток по 0,5 і 0,75 г.[8]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. а б в г д е Некислотні нестероїдні протизапальні засоби: у фокусі набуметон
  2. а б в г д Досвід застосування Сінметону (набуметону) в клінічній практиці
  3. а б в г д е НАБУМЕТОН (NABUMETONUM) [Архівовано 27 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. а б в г д е Набуметон [Архівовано 20 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Nabumeton [Архівовано 1 липня 2016 у Wayback Machine.] (нім.)
  6. НАБУМЕТОН (Релафен) [Архівовано 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. АКТУАЛЬНІ ПИТАННЯ ЛІКУВАННЯ ХВОРИХ НА ОСТЕОАРТРИТ НА ФОНІ КОМБІНОВАНОЇ ДИСЛІПІДЕМІЇ. Архів оригіналу за 2 червня 2019. Процитовано 14 червня 2019.
  8. а б Nabumetone [Архівовано 7 березня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)

Посилання

[ред. | ред. код]