آرگاتروبان - ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد

آرگاتروبان
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.commonograph
داده‌ها
روش مصرف داروتزریق وریدی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۱۰۰٪ (وریدی)
پیوند پروتئینی۵۴٪
متابولیسمکبدی
نیمه‌عمر حذف۳۹ و ۵۱ دقیقه
شناسه‌ها
  • (2R,4R)-1-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-
    [[(3R)-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl]
    sulfonylamino]pentanoyl]-4-methyl-piperidine-2-
    carboxylic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.166.378 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC23H36N6O5S۱
جرم مولی۵۰۸٫۶۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(O)[C@@H]3N(C(=O)C(NS(=O)(=O)c1cccc2c1NCC(C2)C)CCC/N=C(\N)N)CC[C@@H](C)C3
  • InChI=1S/C23H36N6O5S/c1-14-8-10-29(18(12-14)22(31)32)21(30)17(6-4-9-26-23(24)25)28-35(33,34)19-7-3-5-16-11-15(2)13-27-20(16)19/h3,5,7,14-15,17-18,27-28H,4,6,8-13H2,1-2H3,(H,31,32)(H4,24,25,26)/t14-,15?,17+,18-/m1/s1 N
  • Key:KXNPVXPOPUZYGB-IOVMHBDKSA-N N
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

آرگاتروبان (انگلیسی: Argatroban) یک داروی ضد انعقاد و یک مولکول کوچک مهارکننده مستقیم ترومبین است.[۲] در سال ۲۰۰۰ میلادی، آرگاتروبان توسط سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) برای پیشگیری یا درمان ترومبوز در بیماران مبتلا به ترومبوسیتوپنی ناشی از هپارین (HIT) مجوز گرفت. در سال ۲۰۰۲، برای استفاده در مداخلات عروق کرونر از راه پوست در بیماران مبتلا به HIT یا در معرض خطر ابتلا به آن تأیید شد. در سال ۲۰۱۲، توسط MHRA در انگلستان برای ضد انعقاد در بیماران مبتلا به ترومبوسیتوپنی نوع ۲ (HIT) ناشی از هپارین که نیاز به درمان ضد ترومبوتیک تزریقی دارند، تایید شد.[۳]

آرگاتروبان به صورت داخل وریدی تجویز می‌شود و غلظت پلاسمایی دارو در عرض ۱-۳ ساعت به حالت ثابت می‌رسد.[۴] آرگاتروبان در کبد متابولیزه می‌شود و نیمه عمر آن حدود ۵۰ دقیقه است. توسط PTT نظارت می‌شود. به دلیل متابولیسم کبدی، ممکن است در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی استفاده شود. (این برخلاف لپیرودین است، یک مهارکننده مستقیم ترومبین که عمدتاً از طریق کلیوی پاک می‌شود).

انتقال به وارفارین در افراد مبتلا به ترومبوسیتوپنی ناشی از هپارین

[ویرایش]

آرگاتروبان به عنوان یک ضد انعقاد در افراد مبتلا به ترومبوز و ترومبوسیتوپنی ناشی از هپارین استفاده می‌شود. اغلب این افراد نیاز به ضد انعقاد طولانی مدت دارند. اگر وارفارین به‌عنوان ضد انعقاد طولانی‌مدت انتخاب شود، به دلیل افزایش کاذب زمان پروترومبین و INR ناشی از آرگاتروبان، چالش‌های خاصی ایجاد می‌شود. ترکیب آرگاتروبان و وارفارین ممکن است INR را به بیش از ۵٫۰ افزایش دهد، بدون اینکه خطر عوارض خونریزی افزایش یابد. یکی از راه حل های این مشکل، اندازه گیری سطح فاکتور کروموژنیک X است. سطح <۴۰-۴۵٪ معمولاً نشان می دهد که INR زمانی که آرگاتروبان قطع شود درمانی خواهد بود.[۵]

منابع

[ویرایش]
  1. "Argatroban injection, solution". DailyMed. Retrieved 10 June 2021.
  2. Di Nisio M, Middeldorp S, Buller HR (2005). "Direct thrombin inhibitors". ژورنال پزشکی نیوانگلند. 353 (10): 1028–40. doi:10.1056/NEJMra044440. PMID 16148288.
  3. "UK launch for Mitsubishi's blood thinner Exembol". 3 July 2012. Archived from the original on 4 March 2016. Retrieved 4 اكتبر 2022. {{cite web}}: Check date values in: |access-date= (help)
  4. Dhillon, S (2009). "Argatroban: A Review of its Use in the Management of Heparin-Induced Thrombocytopenia". Am J Cardiovasc Drugs. 9 (4): 261–82. doi:10.2165/1120090-000000000-00000. PMID 19655821.
  5. Hursting MJ, Lewis BE, Macfarlane DE (2005). "Transitioning from argatroban to warfarin therapy in patients with heparin-induced thrombocytopenia". Clin Appl Thromb Hemost. 11 (3): 279–87. doi:10.1177/107602960501100306. PMID 16015413.

پیوند به بیرون

[ویرایش]