کانگرلور - ویکیپدیا، دانشنامهٔ آزاد
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Kengreal, Kengrexal |
نامهای دیگر | AR-C69931MX |
AHFS/Drugs.com | monograph |
دادهها | |
روش مصرف دارو | تزریق وریدی |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی | |
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | 100% (IV) |
پیوند پروتئینی | ~97–98%. |
متابولیسم | Rapid deactivation in the circulation (independent of CYP system) |
نیمهعمر حذف | ~3–6 minutes |
دفع | کلیه (58%), صفرا (35%) |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
IUPHAR/BPS | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C17H25Cl2F3N5O12P3S2 |
جرم مولی | ۷۷۶٫۳۵ g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
|
کانگرلور (انگلیسی: Cangrelor) یک مهارکننده P2Y12 FDA و یک داروی ضد پلاکتی[۳] برای کاربرد داخل وریدی است. برخی از مهارکنندههای P2Y12 از نظر بالینی به عنوان مهارکنندههای مؤثر فعالسازی و تجمع پلاکتی با واسطه آدنوزین دیفسفات استفاده میشوند. برخلاف کلوپیدوگرل (Plavix) که یک پیش دارو است، کانگرلور یک داروی فعال است که نیاز به تبدیل متابولیک ندارد.
کاربرد پزشکی
[ویرایش]طبق کارآزماییهای تصادفیشده فاز III، ترکیب کانگرلور-کلوپیدوگرل بیخطر است و مشخص شده است که نسبت به درمان استاندارد کلوپیدوگرل در کاهش حوادث ایسکمیک در قلب، بدون افزایش خونریزی عمده در درمان تنگی عروق کرونر مؤثرتر است. مزایای این ترکیب دارویی در بیماران مبتلا به انفارکتوس میوکارد بارزتر است.[۴]
داروهای ضد پلاکتی موجود، شروع و جبران اثر را به تاخیر می اندازند. از آنجایی که اثرات کانگرلور فوری است و به سرعت معکوس می شود، برای درمان انتخابی عروق کرونر تنگی، سندرم های حاد کرونری پرخطر که با استنت گذاری فوری کرونر درمان می شوند و برای پل زدن بیماران جراحی که نیاز به مهار P2Y12 دارند، داروی مطلوب تری است.
شواهد در مورد درمان با کانگرلور به دلیل عدم وجود مطالعات در مورد ارزیابی تجویز کانگرلور همراه با پراسوگرل یا تیکاگرلور محدود شده است.
این دارو برای بزرگسالان تحت مداخله عروق کرونر از راه پوست (PCI) تایید شده است.[۵]
مکانیسم عمل
[ویرایش]کانگرلور یک مهارکننده برگشت پذیر و میل ترکیبی بالا برای گیرنده های P2Y12 است که باعث مهار تقریباً کامل تجمع پلاکتی ناشی از ADP می شود.[۶] این یک مشتق اصلاح شده ATP است که در برابر تجزیه آنزیمی پایدار است.این دارو نیازی به تبدیل متابولیک به متابولیت فعال ندارد. این اجازه می دهد تا اثر فوری کانگرلور پس از انفوزیون و اثرات درمانی را می توان با انفوزیون مداوم حفظ کرد.
عوارض جانبی
[ویرایش]کانگرلور با وجود خونریزیهای کمتر در طول جراحی قلب، خطر واکنشهای خودایمنی بالقوه را به همراه دارد که به صورت تنگی نفس نمایان میشوند.[۷] مکانیسمهای بالقوه برای تنگی نفس پس از درمان کانگرلور عبارتند از: چرخههای مکرر اتصال و عدم اتصال، اختلال در گردش پلاکت، و جداسازی ریه یا آپوپتوز پلاکتهای مخرب بیش از حد رهاشده. خطرات تنگی نفس به دنبال درمان کانگرلور، مکانیسم مشترکی را نشان می دهد که آسیب حاد ریه، تنگی نفس و مهار پلاکت برگشت پذیر مرتبط با انتقال خون را به هم مرتبط می کند. خطر تنگی نفس پس از کانگرلور داخل وریدی در مقایسه با سایر مهارکنندههای گیرنده پلاکتی برگشتپذیر P2Y12 کمتر است، با این حال، در مقایسه با داروهای ضدپلاکت خوراکی غیرقابل برگشت یا مهارکنندههای گلیکوپروتئین IIb/IIIa داخل وریدی، همچنان به طور قابلتوجهی بیشتر است. که به هیچ وجه باعث افزایش بروز تنگی نفس نمی شود.
منابع
[ویرایش]- ↑ "Notice: Multiple Additions to the Prescription Drug List (PDL) [2023-03-08]". Health Canada. 8 March 2023. Retrieved 21 March 2023.
- ↑ "Summary Basis of Decision for Kengrexal". Health Canada. 23 May 2023. Retrieved 5 June 2023.
- ↑ Norgard NB, Hann CL, Dale GL (2009). "Cangrelor attenuates coated-platelet formation". Clinical and Applied Thrombosis/Hemostasis. 15 (2): 177–182. doi:10.1177/1076029608321437. PMID 18796456. S2CID 23639481.
- ↑ Kubica J, Kozinski M, Navarese EP, Tantry U, Kubica A, Siller-Matula JM, et al. (May 2014). "Cangrelor: an emerging therapeutic option for patients with coronary artery disease". Current Medical Research and Opinion. 30 (5): 813–828. doi:10.1185/03007995.2014.880050. PMID 24393016. S2CID 30451326.
- ↑ "FDA approves new antiplatelet drug used during heart procedure" (Press release). U.S. Food and Drug Administration. 22 June 2015. Archived from the original on 23 June 2015.
- ↑ Angiolillo DJ, Capranzano P (August 2008). "Pharmacology of emerging novel platelet inhibitors". American Heart Journal. 156 (2 Suppl): S10–S15. doi:10.1016/j.ahj.2008.06.004. PMID 18657681.
- ↑ Serebruany VL, Sibbing D, DiNicolantonio JJ (2014). "Dyspnea and reversibility of antiplatelet agents: ticagrelor, elinogrel, cangrelor, and beyond". Cardiology. 127 (1): 20–24. doi:10.1159/000354876. PMID 24192670. S2CID 207707382.
- مشارکتکنندگان ویکیپدیا. «Cangrelor». در دانشنامهٔ ویکیپدیای انگلیسی، بازبینیشده در ۲ اکتبر ۲۰۲۳.