利奈唑胺 - 维基百科，自由的百科全书

利奈唑胺
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Zyvox, Zyvoxam, Zyvoxid
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a602004
核准狀況	美 FDA: Linezolid;
懷孕分級	澳: C ; ;
给药途径	静脉注射，口服
ATC碼	J01XX08 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 中：处方药 ; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	~100% (口服)
血漿蛋白結合率	低 (31%)
药物代谢	经肝 (50–70%, CYP not 参与)
生物半衰期	4.2–5.4 h (儿童更短)
排泄途徑	非肾, 尿液, 粪便
识别信息
	IUPAC命名法 (S)-N-({3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)acetamide; ;
CAS号	165800-03-3
PubChem CID	441401;
DrugBank	DB00601 ;
ChemSpider	390139 ;
UNII	ISQ9I6J12J;
KEGG	D00947 ;
ChEMBL	ChEMBL126 ;
NIAID ChemDB	070944;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5046489 ;
ECHA InfoCard	100.121.520
化学信息
化学式	C16H20FN3O4
摩尔质量	337.35 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=C1O[C@@H](CNC(=O)C)CN1c3cc(F)c(N2CCOCC2)cc3;
	InChI InChI=1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m0/s1 ; Key:TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N ;

利奈唑胺（INN：linezolid）为一种人工合成的噁唑烷酮类抗生素^[1]，主要抑制细菌蛋白质合成，可用于治疗由需氧的葡萄球菌、链球菌、肠球菌等耐药革兰阳性菌引起的感染^[2]^[3]，亦可用于耐多药结核杆菌治疗^[4]。

利奈唑胺由 Pharmacia 和 Upjohn 公司开发，用于治疗对其它几种抗生素有抗性的革兰氏阳性菌所造成的严重感染。利奈唑胺对大多数引起疾病的革兰氏阳性细菌具有活性，包括链球菌，耐万古霉素肠球菌（VRE）和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。用于治疗皮肤感染与肺炎，不过可能可以用于其他感染，如耐药结核病。使用方法为口服或静脉注射。

医疗用途

皮肤和软组织感染

肺炎

其他

中枢神经系统感染

尿路感染

作用机理

利奈唑胺会与细菌50S核糖体亚基的23S rRNA上的位点结合，从而阻止形成功能性70S始动复合物，进而抑制细菌蛋白质合成。利奈唑胺也是一种较弱的具可逆性、非选择性单胺氧化酶抑制剂，但是在抗菌治疗剂量下，其不会产生抗抑郁作用。

禁忌症

　　腎臟扮演了清除linezolid及其主要代謝物的重要角色，在腎臟受損的患者血液中linezolid及其主要代謝物的濃度明顯比腎臟未受損的患者來的高^[5]，目前市場上的linezolid藥物標示有註記：「由於linezolid藥物的初級代謝物之累積缺乏臨床上的數據，腎臟功能缺乏的患者應被注意其使用的潛在風險。」

参考

^ 利奈唑胺片说明书. Pfizer. [2025-03-12]. （原始内容存档于2024-06-29）.
^ [1]崔向丽,赵志刚.新型(噁)唑烷酮类抗生素利奈唑胺[J].中国新药杂志, 2008(06):530-533.DOI:10.3321/j.issn:1003-3734.2008.06.024.
^ [1]郑建铭,张永信.利奈唑胺治疗革兰阳性球菌感染的定位[J].国外医药：抗生素分册, 2008, 29(5):5.DOI:CNKI:SUN:GYKS.0.2008-05-003.
^ [1]唐神结,肖和平.利奈唑胺抗结核作用的研究及其最新进展[J].中华临床医师杂志：电子版, 2010(1):4.DOI:10.3969/j.issn.1674-0785.2010.01.013.
^ Souza; E., Crass, R. L., Felton, J., Hanaya, K., & Pai, M. P. Accumulation of major linezolid metabolites in patients with renal impairment.. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2020, 64(5). PMID 32152085.

[1] 利奈唑胺片说明书. Pfizer. [2025-03-12]. （原始内容存档于2024-06-29）.

[2] [1]崔向丽,赵志刚.新型(噁)唑烷酮类抗生素利奈唑胺[J].中国新药杂志, 2008(06):530-533.DOI:10.3321/j.issn:1003-3734.2008.06.024.

[3] [1]郑建铭,张永信.利奈唑胺治疗革兰阳性球菌感染的定位[J].国外医药：抗生素分册, 2008, 29(5):5.DOI:CNKI:SUN:GYKS.0.2008-05-003.

[4] [1]唐神结,肖和平.利奈唑胺抗结核作用的研究及其最新进展[J].中华临床医师杂志：电子版, 2010(1):4.DOI:10.3969/j.issn.1674-0785.2010.01.013.

[5] Souza; E., Crass, R. L., Felton, J., Hanaya, K., & Pai, M. P. Accumulation of major linezolid metabolites in patients with renal impairment.. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2020, 64(5). PMID 32152085.

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