司美匹韋 - 维基百科，自由的百科全书

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司美匹韋
臨床資料
读音/sɪˈmɛprəvɪər/
si-MEP-rə-veer
商品名（英语：Drug nomenclature）Olysio, Sovriad, Galexos, others
其他名稱TMC435; TMC435350
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa614013
核准狀況
给药途径经口（膠囊劑）
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度62% (under fed conditions)
血漿蛋白結合率>99.9%
药物代谢Hepatic (CYP3A, CYP2C8, CYP2C19)
生物半衰期10–13小时（HCV-uninfected subjects），41小时（HCV-infected subjects）
排泄途徑粪便（91%），尿液（<1%）
识别信息
  • (2R,3aR,10Z,11aS,12aR,14aR)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-2[2-(4-isopropyl-1,3-thiazol-2-yl)-7-methoxy-8-methyl-4-quinolinyl]oxy5-methyl-4,14-dioxo-2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-tetradecahydrocyclopenta[c]cyclopropa[g][1,6]diazacyclotetradecine-12a(1H)-carboxamide
CAS号923604-59-5
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.215.933 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C38H47N5O7S2
摩尔质量749.94 g·mol−1
  • Cc1c(ccc2c1nc(cc2O[C@@H]3C[C@@H]4[C@@H](C3)C(=O)N(CCCC/C=C\[C@@H]5C[C@]5(NC4=O)C(=O)NS(=O)(=O)C6CC6)C)c7nc(cs7)C(C)C)OC
  • InChI=1S/C38H47N5O7S2/c1-21(2)30-20-51-35(40-30)29-18-32(26-13-14-31(49-5)22(3)33(26)39-29)50-24-16-27-28(17-24)36(45)43(4)15-9-7-6-8-10-23-19-38(23,41-34(27)44)37(46)42-52(47,48)25-11-12-25/h8,10,13-14,18,20-21,23-25,27-28H,6-7,9,11-12,15-17,19H2,1-5H3,(H,41,44)(H,42,46)/b10-8-/t23-,24-,27-,28-,38-/m1/s1
  • Key:JTZZSQYMACOLNN-VDWJNHBNSA-N

司美匹韋（英語：Simeprevir），是一種抗病毒藥物，常與其他藥物併用治療C型肝炎[1][2]。本品主要用於治療C型肝炎第一及四型基因型[1]，常見的市售藥名為奧利西奧（英語：Olysio）。可联合使用的藥物有索非布韋、利巴韋林及聚乙二醇干扰素-α（英语：peginterferon-alfa）[1]。此藥治療C型肝炎的治癒率高達八至九成[3][4][5]，同時罹有愛滋病的患者也可以使用[1]。通常的療程為每天口服一次，持續12週[1]。

常見的副作用為有疲倦感、頭痛、起紅疹、搔癢及畏光[1]。若患者有B型肝炎病史，亦可能會使相關潛伏疾病復發[1]。肝臟功能嚴重不佳者不建議使用[1]，懷孕的患者如果併用利巴韋林可能影響胎兒；與索非布韋併用是否安全，則尚無定論[1][2]。本品屬於C型肝炎病毒蛋白酶抑制劑（HCV protease inhibitor）[1]，可透過抑制病毒的蛋白酶活性以阻止病毒複製增生。

司美匹韋係由Medivir AB（英语：Medivir AB）和楊森製藥研發[6]，2013 年在美國通過核准使用[7]，2019 年已從世界衛生組織基本藥物標準清單除名[8]。截至2015年，仍無學名藥在市面上流通[2]；同年在英國，一套療程包含利巴韋林、長效型干擾素α 需花費約 29,700 英鎊[9]，而在美國，一套療程包含索非布韋則須花費超過 17.1 萬美元，包含司美匹韋成分則需花費 66,360 美元[10]。

附註

[编辑]
  1. ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Simeprevir. The American Society of Health-System Pharmacists. [30 November 2016]. （原始内容存档于2016-12-01）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 80. ISBN 9781284057560. 
  3. ^ Initial treatment of HCV infection. www.hcvguidelines.org. October 2016 [1 December 2016]. （原始内容存档于2016-12-07）. 
  4. ^ Majumdar, A; Kitson, MT; Roberts, SK. Systematic review: current concepts and challenges for the direct-acting antiviral era in hepatitis C cirrhosis.. Alimentary Pharmacology & Therapeutics. June 2016, 43 (12): 1276–92. PMID 27087015. doi:10.1111/apt.13633. 
  5. ^ Brochot, E; Helle, F; François, C; Castelain, S; Capron, D; Nguyen-Khac, E; Duverlie, G. Which therapeutic option for hepatitis C virus genotype 1?. Scandinavian Journal of Gastroenterology. April 2015, 50 (4): 470–8. PMID 25396710. doi:10.3109/00365521.2014.978364. 
  6. ^ Grubbs, Robert H.; O'Leary, Daniel J. Handbook of Metathesis, Volume 2: Applications in Organic Synthesis. John Wiley & Sons. 2015: 699 [2019-09-30]. ISBN 9783527694020. （原始内容存档于2021-08-29） （英语）. 
  7. ^ DUGUM, M.; O'SHEA, R. Hepatitis C virus: Here comes all-oral treatment. Cleveland Clinic Journal of Medicine. 2014, 81 (3): 159–172. PMID 24591471. doi:10.3949/ccjm.81a.13155. 
  8. ^ Executive summary: the selection and use of essential medicines 2019: report of the 22nd WHO Expert Committee on the selection and use of essential medicines: WHO Headquarters, Geneva, 1-5 April 2019. 2019. hdl:10665/325773. 
  9. ^ Janssen will cover cost of unsuccessful hepatitis C treatment. PMLive. 16 January 2015 [1 December 2016]. （原始内容存档于2016-12-02）. 
  10. ^ Smith, Michael. HCV Drugs Costly but Cure Might Not Be. MedPageToday. 28 February 2015 [1 December 2016]. （原始内容存档于2016-12-01）. 
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