تارن‌فلوربیل - ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد

تارن‌فلوربیل
داده‌های بالینی
کد ATC	None;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	کنارگذاشته شده پس از فاز III کارآزمایی بالینی;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (R)-2-(3-Fluoro-4-phenylphenyl)propanoic acid;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	51543-40-9 ;
پاب‌کم CID	92337;
IUPHAR/BPS	7340;
کم‌اسپایدر	83361 ;
UNII	501W00OOWA;
لیگاند بانک داده پروتئین	FLR (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID40199508 ;
ECHA InfoCard	100.052.041
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C15H13FO2
جرم مولی	۲۴۴٫۲۶۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES Fc2cc(ccc2c1ccccc1)[C@H](C(=O)O)C;
	InChI InChI=1S/C15H13FO2/c1-10(15(17)18)12-7-8-13(14(16)9-12)11-5-3-2-4-6-11/h2-10H,1H3,(H,17,18)/t10-/m1/s1 ; Key:SYTBZMRGLBWNTM-SNVBAGLBSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

تارن‌فلوربیل (انگلیسی: Tarenflurbil)^[۱] (یا Flurizan یا R-flurbiprofen) تک انانتیومر راسمات NSAID فلوربی‌پروفن است. این دارو برای چندین سال، پژوهش‌ها و آزمایش‌هایی برای این دارو توسط «Myriad Genetics» انجام شد تا پتانسیل آن به عنوان درمانی برای بیماری آلزایمر بررسی شود. این پژوهش‌ها در ژوئن ۲۰۰۸ به پایان رسید، زمانی که شرکت اعلام کرد که توسعه این ترکیب را متوقف می‌کند.^[۲]

مکانیسم عمل

در غلظت‌های درمانی پیشنهادی، این مولکول فاقد فعالیت ضد التهابی است و آنزیم‌های سیکلواکسیژناز ۱ (COX-1) یا سیکلواکسیژناز ۲ (COX-2) را مهار نمی‌کند. تنها انانتیومرهای S آریل پروپیونیک اسید NSAID می‌توانند به شدت COX را مهار کنند، در حالی که انانتیومرهای R تقریباً هیچ فعالیت COX ندارند. آر-فلوربی‌پروفن به طور ناکارآمد به اس-فلوربی‌پروفن تبدیل می‌شود، به طوری که ۱.۵٪ از R-انانتیومر تحت وارونگی زیستی به شکل S قرار می‌گیرد. اگرچه این ترکیب فاقد فعالیت در برابر COX است، مطالعات نشان داده‌اند که این دارو یک کاهش دهنده قوی سطوح آمیلوئید بتا، ترکیب اصلی پلاک‌های آمیلوئید در بیماری آلزایمر است، و بنابراین علاقه به این دارو به عنوان یک عامل درمانی وجود دارد.^[۳]^[۴]

منابع

↑ www.myriad.com بایگانی‌شده در ۲۰۰۷-۰۸-۰۲ توسط Wayback Machine Update on Flurizan.
↑ Myriad Genetics Reports Results of U.S. Phase 3 Trial of Flurizan in Alzheimer's Disease from the میریاد جنتیکس website.
↑ Eriksen JL, Sagi SA, Smith TE, et al. (August 2003). "NSAIDs and enantiomers of flurbiprofen target γ-secretase and lower Aβ42 in vivo". J. Clin. Invest. 112 (3): 440–9. doi:10.1172/JCI18162. PMC 166298. PMID 12897211.
↑ Morihara T, Chu T, Ubeda O, Beech W, Cole GM (November 2002). "Selective inhibition of Aβ42 production by NSAID R-enantiomers". J. Neurochem. 83 (4): 1009–12. doi:10.1046/j.1471-4159.2002.01195.x. PMID 12421374. S2CID 33985910.

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] www.myriad.com بایگانی‌شده در ۲۰۰۷-۰۸-۰۲ توسط Wayback Machine Update on Flurizan.

[myriad-2] Myriad Genetics Reports Results of U.S. Phase 3 Trial of Flurizan in Alzheimer's Disease from the میریاد جنتیکس website.

[3] Eriksen JL, Sagi SA, Smith TE, et al. (August 2003). "NSAIDs and enantiomers of flurbiprofen target γ-secretase and lower Aβ42 in vivo". J. Clin. Invest. 112 (3): 440–9. doi:10.1172/JCI18162. PMC 166298. PMID 12897211.

[4] Morihara T, Chu T, Ubeda O, Beech W, Cole GM (November 2002). "Selective inhibition of Aβ42 production by NSAID R-enantiomers". J. Neurochem. 83 (4): 1009–12. doi:10.1046/j.1471-4159.2002.01195.x. PMID 12421374. S2CID 33985910.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

ن ب و داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (NSAIDs) (در درجه اول M01A و M02A، همچنین N02BA)
پیرازولون‌ها / پیرازولیدین‌ها	آمینوفنازون آمپیرون آزاپروپازون کلوفزون دی‌فنامیزول فامپروفازون فپرازون کبوزون متامیزول موفبوتازون مورازون نیفنازون اکسی فن بوتازون فنازون فنیل‌بوتازون پروپیفنازون سولفین‌پیرازون سوکسیبوزون^‡
سالیسیلات‌ها	آسپیرین (استیل‌سالیسیلیک اسید)^# آلوکسی‌پرین بنوریلات کرباسالات کلسیم دی‌فلونیزال دی‌پیروستیل اتنزامید گواستیسال منیزیم سالیسیلات متیل سالیسیلات سالسالات سالیسین سالیسیل‌آمید سالیسیلیک اسید (سالیسیلات) سدیم سالیسیلات
مشتقات استیک اسید و ترکیبات مرتبط	آسکلوفناک اسمتاسین آلکلوفناک آمفناک بندازاک برومفناک بومادیزون بوفکساماک دیکلوفناک دیفن‌پیرامید اتودولاک فلبیناک فنکلوزیک اسید فنتیازاک ایندومتاسین ایندومتاسین فارنسیل Isoxepac کتورولاک لونازولاک اکسامتاسین Prodolic acid پروگلومتاسین سولینداک Tiopinac تولمتین زومپیراک^†
اوکسیکام‌ها	آمپیروکسیکام دروکسیکام ایزوکسیکام لورنوکسیکام ملوکسیکام پیروکسیکام تنوکسیکام
مشتقات پروپانوئیک اسید (پروفن‌ها)	آلمینوپروفن بنوکساپروفن^† کارپروفن^‡ دکس‌ایبوپروفن دکس‌کتوپروفن فن‌بوفن فنوپروفن فلونوکساپروفن فلوربی‌پروفن ایبوپروفن^# ایبوپروکسام ایندوپروفن^† کتوپروفن لوکسوپروفن میروپروفن ناپروکسن اکساپروزین پیکتوپروفن پیرپروفن سوپروفن تارن‌فلوربیل Tepoxalin^‡ تیاپروفنیک اسید وداپروفن^‡ زالتوپروفن COX-inhibiting nitric oxide donator: Naproxcinod
N-آریل‌آنترانیلیک اسیدها (فنامیک اسید‌ها)	آزاپروپازون کلونیکسین اتوفنامات فلوکتافنین فلوفنامیک اسید فلونیکسین گلافنین^† مکلوفنامیک اسید مفنامیک اسید مورنیفلومات نیفلومیک اسید تولفنامیک اسید Flutiazin
کوکسیب	آپری‌کوکسیب سلکوکسیب سیمیکوکسیب^‡ دراکوکسیب^‡ اتوری‌کوکسیب فیروکوکسیب^‡ لومیراکوکسیب^† ماواکوکسیب^‡ پارکوکسیب روبناکوکسیب^‡ روفکوکسیب^† والدکوکسیب^†
دیگر موارد	Aminopropionitrile بنزیدامین کندروایتین سولفات Diacerein فلوپروکوازون گلوکز آمین گلیکوزآمینوگلیکان هیپرفورین نابومتون نیمسولید اگزاسپرول پروکوازون سوپراکسید دیسموتاز/اورگوتئین تنیداپ
ترکیبی	ایبوپروفن/فاموتیدین Ibuprofen/hydrocodone Ibuprofen/oxycodone Ibuprofen/paracetamol بوپیواکائین/ملوکسیکام ناپروکسن/دیفن‌هیدرامین ناپروکسن/اس‌امپرازول
Items listed in bold indicate initially developed compounds of specific groups. ^#WHO-EM ^†Withdrawn drugs. ^‡Veterinary use medications.

داده‌های بالینی

کد ATC	None
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	کنارگذاشته شده پس از فاز III کارآزمایی بالینی
شناسه‌ها
نام آیوپاک (R)-2-(3-Fluoro-4-phenylphenyl)propanoic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس	51543-40-9^N
پاب‌کم CID	92337
IUPHAR/BPS	7340
کم‌اسپایدر	83361^N
UNII	501W00OOWA
لیگاند بانک داده پروتئین	FLR (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID40199508
ECHA InfoCard	100.052.041
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C₁₅H₁₃FO₂
جرم مولی	۲۴۴٫۲۶۵ g·mol⁻¹
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES Fc2cc(ccc2c1ccccc1)[C@H](C(=O)O)C
InChI InChI=1S/C15H13FO2/c1-10(15(17)18)12-7-8-13(14(16)9-12)11-5-3-2-4-6-11/h2-10H,1H3,(H,17,18)/t10-/m1/s1^N Key:SYTBZMRGLBWNTM-SNVBAGLBSA-N^N
^NY (این چیست؟) (صحت‌سنجی)