N-Нитрозо-N-метилмочевина — Википедия
N-Нитрозо-N-метилмочевина | |||
---|---|---|---|
| |||
Общие | |||
Систематическое наименование | 1-Метил-1-нитрозомочевина[1] | ||
Сокращения | NMU, НМУ | ||
Традиционные названия | Нитрозометилмочевина | ||
Хим. формула | C2H5N3O2 | ||
Рац. формула | CN(N=O)C(N)=O | ||
Физические свойства | |||
Молярная масса | 103,08 г/моль | ||
Химические свойства | |||
Константа диссоциации кислоты | 12,365 | ||
Классификация | |||
Рег. номер CAS | 684-93-5 | ||
PubChem | 12699 | ||
Рег. номер EINECS | 211-678-4 | ||
SMILES | |||
InChI | |||
ChEBI | 50102 | ||
ChemSpider | 12177 | ||
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |||
Медиафайлы на Викискладе |
N-Нитрозо-N-Метилмочевина — бесцветные кристаллы, растворимые в воде, этаноле и диэтиловом эфире. Используется как канцероген в лабораторной практике при моделировании канцерогенеза на животных.
Ранее использовалась как цитостатическое противоопухолевое химиотерапевтическое лекарственное средство алкилирующего типа действия. Производное нитрозомочевины.
Фармакологическое действие
[править | править код]N-Нитрозо-N-метилмочевина — цитостатическое противоопухолевое химиотерапевтическое лекарственное средство алкилирующего типа действия из группы производных нитрозомочевины. N-Нитрозо-N-метилмочевина обладает противоопухолевой активностью в отношении ряда злокачественных опухолей. Как и другие алкилирующие средства, N-Нитрозо-N-метилмочевина может вызывать в дозах, близких к терапевтическим, обратимое угнетение кроветворения — лейкопению (пониженное содержание лейкоцитов в крови) и тромбоцитопению (уменьшение числа тромбоцитов в крови).
Показания к применению
[править | править код]N-Нитрозо-N-метилмочевину применяют при лимфогранулематозе, раке лёгкого, главным образом мелкоклеточном; меланоме; лимфомах.
Способ применения
[править | править код]Непосредственно перед введением содержимое флакона (100 мг препарата) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят внутривенно по 6-10 мг/кг (300—600 мг) 1 раз в 3 дня. Длительность курса — около 1 месяца (8-10 инъекций). Повторные курсы — с интервалами 3-4 недели.
При комбинированной химиотерапии N-Нитрозо-N-метилмочевину вводят в тех же дозах с интервалами, определяемыми схемой лечения. Курс лечения N-Нитрозо-N-метилмочевиной в комбинации с другими препаратами составляет 2-3 недели, перерыв между курсами — 2-3 недели. Рекомендуется проводить не менее 2 курсов.
При лимфогранулематозе N-Нитрозо-N-метилмочевину применяют вместе с винкристином или винбластином, прокарбазином, преднизолоном и другими цитостатическими препаратами; при раке лёгкого — в сочетании с циклофосфамидом; при меланоме — в сочетании с дактиномицином и винкристином или с проспидином и винкристином. Возможны также и другие схемы лечения.
Побочные явления
[править | править код]Непосредственные токсические реакции на введение N-нитрозо-N-метилмочевины у большинства больных: тошнота, рвота, диарея возникают через 20-40 минут после инъекции. Тошнота и рвота могут держаться несколько часов, слабее выражены при предварительном введении нейролептических и противорвотных средств. К концу лечения может усилиться анорексия (отсутствие аппетита). Лечение N-нитрозо-N-метилмочевиной проводится под регулярным контролем гематологических показателей, так как могут возникнуть лейкопения и тромбоцитопения. Угнетение гемопоэза обычно наблюдается к концу курса лечения при суммарных дозах N-нитрозо-N-метилмочевины более 2 г на курс. При значительном угнетении кроветворения (число лейкоцитов менее 3,5 * 10^9 клеток/л, тромбоцитов менее 120 * 10^9 клеток/л) лечение N-нитрозо-N-метилмочевиной необходимо прервать.
При многократном введении N-нитрозо-N-метилмочевины в одну и ту же вену возможна индурация её стенок, могут развиться флебит (воспаление вен), пигментация кожи по ходу вен и их облитерация.
N-нитрозо-N-метилмочевину следует вводить строго внутривенно: при попадании её под кожу возможен некроз. Следует остерегаться попадания раствора N-нитрозо-N-метилмочевины на кожу, так как при этом может возникнуть преходящая пигментация или изъязвление кожи.
Противопоказания
[править | править код]Назначение N-Нитрозо-N-метилмочевины противопоказано при исходно выраженной лейкопении (число лейкоцитов менее 3.5 * 10^9 клеток/л), тромбоцитопении (менее 120 * 10^9 клеток/л), при тяжёлых нарушениях функций печени и почек, при выраженной кахексии (крайней степени истощения) и в терминальных стадиях онкологического заболевания.
Ссылки
[править | править код]- ↑ Methylnitrosourea - Compound Summary . PubChem Compound. USA: National Center for Biotechnology Information (26 марта 2005). Дата обращения: 1 мая 2012. Архивировано 1 февраля 2014 года.
Это заготовка статьи по фармакологии. Помогите Википедии, дополнив её. |