Loksapina
Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. loxapinum
Ogólne informacje Wzór sumaryczny C18 H18 ClN3 O
Masa molowa 327,81 g/mol
Identyfikacja Numer CAS 1977-10-2
PubChem 3964
DrugBank DB00408
SMILES Clc2ccc1Oc4c(/N=C(\c1c2)N3CCN(C)CC3)cccc4
InChI InChI=1S/C18H18ClN3O/c1-21-8-10-22(11-9-21)18-14-12-13(19)6-7-16(14)23-17-5-3-2-4-15(17)20-18/h2-7,12H,8-11H2,1H3
InChIKey XJGVXQDUIWGIRW-UHFFFAOYSA-N
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotycząstanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) Klasyfikacja medyczna ATC N05AH01
Stosowanie w ciąży kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwpsychotyczne
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna, wziewna
Loksapina – organiczny związek chemiczny , pochodna dibenzoksazepiny , stosowana jako lek przeciwpsychotyczny . Tradycyjnie zaliczana jest do klasycznych neuroleptyków.
Loksapina jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D4 i D2 . Wykazuje też powinowactwo do szeregu innych receptorów, w tym postsynaptycznych receptorów 5-HT2A , receptorów adrenergicznych (α1 , α2 ), histaminowych H1 i muskarynowych M1 [5] .
Loksapina metabolizowana jest głównie w wątrobie , przy udziale izoenzymów cytochromu P450 : CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19 i CYP2C8, oraz monooksygenaz zawierających flawinę (FMO). Spośród metabolitów loksapiny dwa są czynne biologicznie: amoksapina i 7OH-loksapina[6] .
↑ a b Loxapine , [w:] DrugBank , University of Alberta , DB00408 (ang. ) . ↑ a b Loxapine succinate salt (nr L106) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck ) na obszar Polski. [dostęp 2016-08-20]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki ) ↑ Loxapine , [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2016-08-20] (ang. ) . ↑ Loxapine succinate salt (nr L106) (ang. ) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck ) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2016-08-20]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki ) ↑ A.N. Singh, C. Barlas, S. Singh, P. Franks i inni. A neurochemical basis for the antipsychotic activity of loxapine: interactions with dopamine D1, D2, D4 and serotonin 5-HT2 receptor subtypes . „Journal of Psychiatry & Neuroscience”. 21 (1), s. 29–35, 1996. PMID : 8580115 . ↑ J.P. Luo, S.C. Vashishtha, E.M. Hawes, G. McKay i inni. In vitro identification of the human cytochrome p450 enzymes involved in the oxidative metabolism of loxapine . „Biopharmaceutics & Drug Disposition”. 32 (7), s. 398–407, 2011. DOI : 10.1002/bdd.768 . PMID : 21826677 . N05 : Leki psycholeptyczne
N05A – Leki przeciwpsychotyczne N05AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym N05AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową N05AC – Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową N05AD – Pochodne butyrofenonu N05AE – Pochodne indolu N05AF – Pochodne tioksantenu N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny N05AH – Pochodne diazepiny, oksazepiny i tiazepiny N05AL – Benzamidy N05AN – Sole litu N05AX – Inne
N05B – Anksjolityki N05BA – Pochodne benzodiazepin N05BB – Pochodne difenylometanu N05BC – Karbaminiany N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu N05BX – Inne
N05C – Leki nasenne i uspokajające N05CA – Barbiturany N05CC – Aldehydy i ich pochodne N05CD – Pochodne benzodiazepiny N05CE – Pochodne piperynodionu N05CF – Cyklopirolony N05CH – Agonisty receptora melatoninowego N05CJ – Antagonisty receptora oreksynowego N05CM – Inne N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów