Pimawanseryna
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC ) 1-(4-fluorobenzylo)-3-(4-izobutoksybenzylo)-1-(1-metylopiperydyn-4-ylo)mocznik
Inne nazwy i oznaczenia ACP-103
Ogólne informacje Wzór sumaryczny C25 H34 FN3 O2
Masa molowa 427,55 g/mol
Identyfikacja Numer CAS 706779-91-1
PubChem 10071196
DrugBank DB05316
SMILES CC(C)COc3ccc(cc3)CNC(=O)N(C(CC2)CCN2C)Cc(cc1)ccc1F
InChI InChI=1S/C25H34FN3O2/c1-19(2)18-31-24-10-6-20(7-11-24)16-27-25(30)29(23-12-14-28(3)15-13-23)17-21-4-8-22(26)9-5-21/h4-11,19,23H,12-18H2,1-3H3,(H,27,30)
InChIKey RKEWSXXUOLRFBX-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna ATC N05AX17
Farmakokinetyka Działanie przeciwpsychotyczne
Okres półtrwania 54–56 h
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna
Pimawanseryna – organiczny związek chemiczny , stosowany jako lek przeciwpsychotyczny w zaburzeniach psychotycznych w przebiegu choroby Parkinsona i w leczeniu objawów schizofrenii [1] [2] . Lek opracowała firma farmaceutyczna Acadia Pharmaceuticals [3] . W kwietniu 2016 roku Agencja Żywności i Leków (FDA) wyraziła zgodę na rejestrację leku we wskazaniu psychozy w przebiegu choroby Parkinsona[4] . Lek jest dostępny na rynku amerykańskim pod nazwą handlową Nuplazid[5] .
Pimawanseryna jest silnym odwrotnym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2A (Ki = 0,087 nM). W mniejszym stopniu wiąże się z receptorami 5-HT2C (Ki = 0,44 nM). Ma niewielkie powinowactwo do receptorów σ1 (Ki = 120 nM), nie wykazuje powinowactwa do receptorów 5-HT2B , dopaminergicznych (w tym D2 ), muskarynowych , histaminowych , adrenergicznych ani kanałów wapniowych .
↑ J.H. Friedman. Pimavanserin for the treatment of Parkinson’s disease psychosis . „Expert Opinion on Pharmacotherapy”. 14 (14), s. 1969–1975, 2013. DOI : 10.1517/14656566.2013.819345 . PMID : 24016069 . ↑ H.Y. Meltzer, H. Elkis, K. Vanover, D.M. Weiner i inni. Pimavanserin, a selective serotonin (5-HT)2A-inverse agonist, enhances the efficacy and safety of risperidone, 2mg/day, but does not enhance efficacy of haloperidol, 2mg/day: comparison with reference dose risperidone, 6mg/day . „Schizophrenia Research”. 141 (2-3), s. 144–152, 2012. DOI : 10.1016/j.schres.2012.07.029 . PMID : 22954754 . ↑ Acadia Pharmaceuticals – Pipeline – Pimavanserin . [dostęp 2014-05-20]. ↑ FDA approves first drug to treat hallucinations and delusions associated with Parkinson’s disease . [dostęp 2016-08-15]. ↑ https://www.nuplazid.com/pdf/NUPLAZID_Prescribing_Information.pdf N05 : Leki psycholeptyczne
N05A – Leki przeciwpsychotyczne N05AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym N05AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową N05AC – Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową N05AD – Pochodne butyrofenonu N05AE – Pochodne indolu N05AF – Pochodne tioksantenu N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny N05AH – Pochodne diazepiny, oksazepiny i tiazepiny N05AL – Benzamidy N05AN – Sole litu N05AX – Inne
N05B – Anksjolityki N05BA – Pochodne benzodiazepin N05BB – Pochodne difenylometanu N05BC – Karbaminiany N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu N05BX – Inne
N05C – Leki nasenne i uspokajające N05CA – Barbiturany N05CC – Aldehydy i ich pochodne N05CD – Pochodne benzodiazepiny N05CE – Pochodne piperynodionu N05CF – Cyklopirolony N05CH – Agonisty receptora melatoninowego N05CJ – Antagonisty receptora oreksynowego N05CM – Inne N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów