Brekspiprazol
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC ) 7-{4-[4-(benzo[b ]tiofen-4-ylo)piperazyn-1-ylo]butoksy}chinolin-2(1H )-on
Ogólne informacje Wzór sumaryczny C25 H27 N3 O2
Masa molowa 433,57 g/mol
Identyfikacja Numer CAS 913611-97-9
PubChem 11978813
DrugBank DB09128
SMILES O=C5/C=C\c4ccc(OCCCCN3CCN(c1cccc2sccc12)CC3)cc4N5
InChI InChI=1S/C25H27N3O2S/c29-25-9-7-19-6-8-20(18-22(19)26-25)30-16-2-1-11-27-12-14-28(15-13-27)23-4-3-5-24-21(23)10-17-31-24/h3-10,17-18H,1-2,11-16H2,(H,26,29)
InChIKey ZKIAIYBUSXZPLP-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna ATC N05AX16
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna
Brekspiprazol – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny , stosowany jako lek przeciwpsychotyczny . Lek otrzymał zgodę Agencji Żywności i Leków (FDA) w lipcu 2015 roku na rejestrację w leczeniu objawów schizofrenii i jako pomocniczy lek w epizodach ciężkiej depresji [ 2] Otsuka i Lundbeck .
W grudniu 2021 zatwierdziła brekspiprazol do leczenia schizofrenii u młodzieży w wieku 13-17, na podstawie ekstrapolacji danych klinicznych uzyskanych z leczenia osób dorosłych[ 3]
Brekspiprazol jest częściowym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT1A , dopaminergicznych D2 i D3 oraz silnym antagonistą receptorów 5-HT2A [ 4] arypiprazolem jest silniejszym agonistą 5-HT1A i ma mniejszą aktywność wewnętrzną wobec receptorów D2 [ 5]
Brekspiprazol metabolizowany jest głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 : CYP2D6 i CYP3A4 [ 1]
Najczęstsze działania niepożądane to akatyzja , przyrost wagi ciała, zaparcia, zmęczenie, senność, bóle głowy, drżenie, zawroty głowy, zgaga i objawy pozapiramidowe [ 1]
↑ a b c d S. Eaves, J.A. Rey. Brexpiprazole (Rexulti): A New Monotherapy for Schizophrenia and Adjunctive Therapy for Major Depressive Disorder . „P T”. 41 (7), s. 418–422, 2016. PMID : 27408517 . ↑ FDA approves new drug to treat schizophrenia and as an add on to an antidepressant to treat major depressive disorder [dostęp 2016-08-20] [zarchiwizowane z adresu 2016-08-19] (ang. • hiszp. ) .↑ FDA News: Issue 1-4, January 2022 [dostęp 2022-01-15] (ang. ) .↑ K. Maeda, H. Sugino, H. Akazawa, N. Amada i inni. Brexpiprazole I: in vitro and in vivo characterization of a novel serotonin-dopamine activity modulator DOI : 10.1124/jpet.114.213793 . PMID : 24947465 . ↑ L. Citrome. Brexpiprazole: a new dopamine D₂receptor partial agonist for the treatment of schizophrenia and major depressive disorder . „Drugs of Today”. 51 (7), s. 397–414, 2015. DOI : 10.1358/dot.2015.51.7.2358605 . PMID : 26261843 . ↑ Charakterystyka produktu leczniczego [dostęp 2023-07-31] (ang. ) . N05 : Leki psycholeptyczne
N05A – Leki przeciwpsychotyczne N05AA – Pochodne fenotiazyny N05AB – Pochodne fenotiazyny N05AC – Pochodne fenotiazyny N05AD – Pochodne butyrofenonu N05AE – Pochodne indolu N05AF – Pochodne tioksantenu N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny N05AH – Pochodne diazepiny, N05AL – Benzamidy N05AN – Sole litu N05AX – Inne
N05B – Anksjolityki N05BA – Pochodne benzodiazepin N05BB – Pochodne difenylometanu N05BC – Karbaminiany N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu N05BX – Inne
N05C – Leki nasenne i uspokajające N05CA – Barbiturany N05CC – Aldehydy i ich pochodne N05CD – Pochodne benzodiazepiny N05CE – Pochodne piperynodionu N05CF – Cyklopirolony N05CH – Agonisty receptora melatoninowego N05CJ – Antagonisty receptora oreksynowego N05CM – Inne N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne
French
Deutsch
K. Maeda, H. Sugino, H. Akazawa, N. Amada i inni. Brexpiprazole I: in vitro and in vivo characterization of a novel serotonin-dopamine activity modulator. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 350 (3), s. 589–604, 2014. DOI: 10.1124/jpet.114.213793. PMID: 24947465. 
