Metylofenidat
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC ) 2-fenylo-2-(piperydyn-2-ylo)octan metylu
Inne nazwy i oznaczenia MPH
Ogólne informacje Wzór sumaryczny C14 H19 NO2
Masa molowa 233,31 g/mol
Identyfikacja Numer CAS 113-45-1
PubChem 4158
DrugBank DB00422
SMILES O=C(OC)C(C1CCCCN1)C2=CC=CC=C2
InChI InChI=1S/C14H19NO2/c1-17-14(16)13(11-7-3-2-4-8-11)12-9-5-6-10-15-12/h2-4,7-8,12-13,15H,5-6,9-10H2,1H3
InChIKey DUGOZIWVEXMGBE-UHFFFAOYSA-N
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotycząstanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) Klasyfikacja medyczna ATC N06BA04
Legalność w Polsce substancja psychotropowa grupy II-P
Stosowanie w ciąży kategoria C
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, przezskórnie, dożylnie , donosowo
Preparaty zawierające metylofenidat Metylofenidat (MPH ) – organiczny związek chemiczny z grupy fenyloetyloamin , stosowany jako lek o działaniu stymulującym. Jest inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy i norepinefryny . Używany jest w leczeniu ADHD , narkolepsji , hipersomnii idiopatycznej oraz przy wyprowadzaniu z narkozy . Znajduje się w grupie II-P wykazu substancji psychotropowych .
Metylofenidat działa stymulująco na ośrodkowy układ nerwowy .
Mechanizm działania metylofenidatu nie jest do końca znany. Najprawdopodobniej przekraczając barierę krew-mózg , MPH hamuje wychwyt zwrotny dopaminy i norepinefryny , co powoduje zwiększenie stężenia tych substancji, poprzez wychwycenie i zatrzymanie białka transportującego dopaminę (DAT). Powoduje to zwiększenie pozakomórkowego stężenia dopaminy i podwyższenie dopaminergicznej neurotransmisji.
Metylofenidat z powodu swoich psychoaktywnych właściwości bywa nadużywany. Przyjmowany doustnie w dawkach terapeutycznych nie wykazuje pobudzających, euforycznych właściwości.
Lek w postaci tabletek o natychmiastowym działaniu daje możliwość dostosowania dawki w zależności od samopoczucia (przez krótki okres półtrwania metylofenidatu większość pacjentów musi zażywać kilka tabletek w ciągu dnia), objawy choroby ustępują znacznie szybciej, kontrolując ilość oraz porę zażywania preparatu można uniknąć większości uciążliwych efektów ubocznych występujących przy lekach o zmodyfikowanej prędkości, powodowanych najczęściej przez zażycie leku później niż zwykle, np. problem bezsenności występującej u chorego stosującego zmodyfikowaną formę leku, nie dotyczy pacjenta zażywającego standardowe tabletki – może on pominąć wieczorną dawkę (kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu niezależnie od pory przyjęcia uwalnia stałą dawkę leku przez około 12 godzin). Preparaty o przedłużonym uwalnianiu (Concerta, Medikinet CR, Ritalin LA ) przeważnie z tego powodu są przepisywane dzieciom.
Metylofenidat dostępny jest w Polsce[2] jako:
Atenza (tabletki o przedłużonym uwalnianiu), Concerta (tabletki o przedłużonym uwalnianiu, technologia OROS ), Medikinet (tabletki o natychmiastowym uwalnianiu), Medikinet CR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu), Symkinet MR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu). W innych krajach Europy lek zawierający chlorowodorek metylofenidatu jest również znany pod takimi nazwami handlowymi jak:
Ritaline (Novartis) Methylphenidate (Mylan) Equasym (Takeda) Methylfenidaat (Sandoz) Concerta (Janssen-Cilag) Wyłącznie w USA dostępne są również:
N06A – Leki przeciwdepresyjne N06B – Leki psychostymulujące i nootropowe N06BA – Sympatykomimetyki działające ośrodkowo N06BC – Pochodne ksantyny N06BX – Inne
N06C – Połączenia psycholeptyków i psychoanaleptyków N06CA – Leki przeciwdepresyjne w połączeniach z psycholeptykami
N06D – Leki przeciw otępieniu starczemu N06DA – Inhibitory acetylocholinoesterazy N06DX – Inne
Adamantany (pochodne adamantanu ) Antagonisty adenozyny Alkiloaminy Ampakiny Arylocykloheksyloaminy Benzoazepiny Cholinergiki Konwulsanty Eugeroiki Oksazoliny Fenyloetyloaminy 4-metylofenyloizobutyloamina 1-fenylo-2-(piperydyn-1-ylo)pentan-3-on 1-metyloamino-1-(3,4-metylenodioksyfenylo)propan 2-fluoroamfetamina 2-fluorometamfetamina 2-hydroksyfenetyloamina 2-fenylo-3-aminobutan 2-fenylo-3-metyloaminobutan 2,3-metylenodioksyamfetamina 3-fluoroamfetamina 3-fluorometamfetamina 3-fluorometkatynon 3-metoksyamfetamina 3-metyloamfetamina 3,4-dimetylometkatynon 4-bromometkatynon 4-chlorometkatynon 4-bromoamfetamina 4-chloroamfetamina 4-chlorometamfetamina 4-etyloamfetamina 4-fluoroamfetamina 4-fluorometamfetamina 4-metyloamfetamina 4-metylobufedron 4-metylokatynon 4-metylometamfetamina 4-metylopentedron 4-metylotioamfetamina 6-fluoronorepinefryna AL-1095 alfetamina α-etylofenetyloamina amfekloral amfepentoreks amfepramon amidefryna 2-amino-1,2-dihydronaftalen 2-aminoindan 5-(2-aminopropylo)indol 2-aminotetralina akrydoreks amfetamina (dekstroamfetamina , lewoamfetamina ) amfetaminil arbutamina β-metylofenetyloamina β-fenylometamfetamina benfluoreks benzedron benzfetamina 1,3-benzodioksolilobutanoamina 3,4-metylenodioksy-β-metoksyfenetyloamina 3-benzhydrylomorfolina benzofuranylopropyloaminopentan bufedron bupropion butylon kamfetamina katyna katynon chlorofentermina cylobamina cynamedryna klenbuterol klobenzoreks kloforeks klortermina cypenamina D -deprenyl denopamina 2,5-dimetoksyamfetamina dimetyloamfetamina dimetylokatynon dobutamina lewodopa dopamina dopeksamina droksydopa 1,3-benzodioksolilo-N -etylobutanoamina efedryna adrenalina epinina etafedryna etylokatynon etylonoradrenalina etylon N -etyloamfetamina etylefryna famprofazon fenatyna fenetylina fenfluramina fenkamfanina fenkamina fenprometamina fenproporeks fentermina fenyloalanina fenyloefryna fenylopropanoloamina fenylopropyloaminopentan feprosydnina flefedron fludoreks foledryna formetoreks ftalimidopropiofenon furfenoreks gepefryna heksapradol heksedron 4-hydroksy-3-metoksymetamfetamina hordenina 4-hydroksyamfetamina ibopamina indanylometyloaminopropan indanyloaminopropan 5-jodo-2-aminoindan 4-jodoamfetamina jofetamina izoetaryna izoetylokatynon izoprenalina klefedron lefetamina lizdeksamfetamina lofofina mefenoreks mefedron mefenteramina metanefryna metaraminol metamfetamina (dekstrometamfetamina , lewometamfetamina ) metoksamina 4-metoksyamfetamina 4-metoksyetyloamfetamina metoksyfenamina 4-metoksymetamfetamina 3-metoksy-4-metyloamfetamina 3,4-metylenodioksybutyloamfetamina 3,4-metylenodioksyetyloamfetamina 3,4-metylenodioksymetamfetamina 3,4-metylenodioksymetylofenetyloamina 3,4-metylenodioksyhydroksyamfetamina 3,4-metylenodioksypropyloamfetamina 3,4-metylenodioksyfenetyloamina N -metylo-1,3-benzodioksolilobutanoamina metylokatynon 3,4-metylonodioksyamfetamina metedron metoksyfenamina 3,4-metylenodioksykatynon metylon meksedron 3-metoksy-4,5-metylenodioksyamfetamina 3-metoksy-4,5-metylenodioksy-N -metyloamfetamina 3-metoksymetamfetamina mezokarb morforeks N ,α-dietylofenyloetyloamina N -benzylo-1-fenetyloamina N -etylobufedron N -etyloheksedron N ,N -dimetylofenetyloamina naftyloamfetamina nizoksetyna noradrenalina norfenefryna norfenfluramina normetanofryna L -norpseudoefedryna oktopamina orcyprenalina ortetamina oksyfentoreks oksylofryna norfoledryna pentoreks pentedron pentylon prenylamina propylamfetamina pseudoefedryna ropynirol salbutamol selegilina sybutramina synefryna teodrenalina tifloreks tranylocypromina tyramina tyrozyna ksylopropamina zylofuramina Fenylomorfoliny Piperazyny Piperydyny Pirolidyny Racetamy Tropany Tryptaminy Inne