ترازودون - ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد

ترازودون
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریMany brand names worldwide[۱]
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa681038
روش مصرف داروBy mouth (قرص)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی65% (Oral)[۲]
پیوند پروتئینی89–95%[۳]
متابولیسمHepatic (CYP3A4)[۲]
اثر دارو1 hour (oral)[۴] (time to peak concentration
نیمه‌عمر حذف7 hours (immediate-release),
10 hours (extended-release)[۲]
دفعادرار (۷۰–۷۵٪), مدفوع (21%)[۲]
شناسه‌ها
  • 2-{3-[4-(3-Chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.039.364 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC19H22ClN5O۱
جرم مولی371.8641 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Clc4cccc(N3CCN(CCCN1/N=C2/C=C\C=C/N2C1=O)CC3)c4
  • InChI=1S/C19H22ClN5O/c20-16-5-3-6-17(15-16)23-13-11-22(12-14-23)8-4-10-25-19(26)24-9-2-1-7-18(24)21-25/h1-3,5-7,9,15H,4,8,10-14H2 ✔Y
  • Key:PHLBKPHSAVXXEF-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

ترازودون (به انگلیسی: Trazodone)

رده درمانی: ضدافسردگی

اشکال دارویی: قرص و شربت

موارد مصرف

[ویرایش]

ترازودون در درمان افسردگی مصرف دارد. چون ضد اضطراب و خواب‌آور است لذا در مواردی که افسردگی همراه با اضطراب، بی خوابی یا هر دو باشد سودمندتر است. ترازودون، با نام‌های تجاری بسیاری فروخته می‌شود.[۱] این دارو برای درمان اختلال افسردگی عمده، اختلالات اضطرابی و همراه با داروهای دیگر برای وابستگی به الکل استفاده می‌شود که موارد استفاده پزشکی زیر را دارد:

برای درمان بی خوابی ناشی از سم زدایی مواد افیونی می‌توان از این دارو استفاده کرد.[۹]

مکانیسم اثر

[ویرایش]

ترازودون برداشت مجدد سروتونین به داخل پایانه عصبی را مهار می‌کند و در نتیجه سروتونین مدت زمان‌بیشتری گیرنده‌های خود را تحریک می‌کند. این یک ترکیب فنیل پیپرازین از کلاس آنتاگونیست سروتونین و مهار کننده بازگشت مجدد (SSRI) است.[۱۰][۱۱] Trazodone همچنین دارای اثرات آرام بخش است.[۱۲] Trazodone

عوارض جانبی

[ویرایش]

به دلیل نداشتن عوارض آنتی کولینرژیک ترازودون برای مواردی که این عارضه مشکل‌زاست انتخاب مناسبی است. مانند: هایپرتروفی خوش‌خیم پروستات ، گلوکوم زاویه بسته و یبوست شدید.

و دیگر عوارض، خشکی دهان، سردرد، تهوع و استفراغ، طعم بد دهان، تاری دید، یبوست و گیجی، غش، درد و لرزش عضلات، ضربان قلب نامنظم، بثورات جلدی، هیجان غیرطبیعی، نعوظ نامناسب، دردناک و مداوم، خواب آلودگی، اسهال، ضعف و خستگی غیرمعمول. تمایل Trazodone برای ایجاد آرام بخش شمشیر دو لبه است. برای بسیاری از بیماران، رهایی از بی‌قراری، اضطراب و بی خوابی می‌تواند سریع باشد. برای سایر بیماران، از جمله افرادی که دارای کمبود فشار روانی و احساس کمبود انرژی هستند، ممکن است دوزهای درمانی ترازودون به دلیل آرام بخشی قابل تحمل نباشد. Trazodone باعث افت فشار خون وضعیتی در برخی از افراد می‌شود، که احتمالاً به علت اشغال گیرنده آدرنرژیک α 1 است. بروز اختلال دو قطبی ممکن است با ترازودون[۱۳] و سایر داروهای ضد افسردگی رخ دهد.[۱۴]اقدامات احتیاطی برای مصرف ترازودون شامل حساسیت شناخته شده به ترازودون و سن کمتر از ۱۸ سال است و همراه با سایر داروهای ضد افسردگی که ممکن است احتمال افکار یا اقدامات خودکشی را افزایش دهد.[۱۵] گزارش شده‌است که ترازودون باعث ایجاد تشنج در تعداد کمی از بیماران شده که آن را همزمان با داروها برای کنترل تشنج مصرف کرده‌اند. در حالی که ترازودون یک عضو واقعی از کلاس‌های ضد افسردگی SSRI نیست، اما هنوز هم بسیاری از خواص SSRIها، به ویژه احتمال سندرم قطع در صورت قطع خیلی سریع داروها را دارد.[۱۶] بنابراین باید هنگام قطع دارو، یک روند تدریجی کاهش میزان دوز در یک دوره زمانی، در پیش گرفته شود. داروهای ضد افسردگی ممکن است خطر افکار و رفتارهای خودکشی را در کودکان و بزرگسالان افزایش می‌دهد؛ بنابراین نظارت دقیق برای ظهور افکار و رفتارهای خودکشی توصیه می‌شود.[۱۷] از آنجا که ترازودون ممکن است توانایی‌های ذهنی و / یا جسمی مورد نیاز برای انجام کارهای بالقوه خطرناک مانند کار با خودرو یا ماشین آلات را مختل کند، به بیمار توصیه می‌شود که در هنگام مصرف در چنین فعالیت‌هایی شرکت نکند. در مقایسه با داروی ضد افسردگی MAOI برگشت‌پذیر مانند موکلوبماید، اختلال هوشیاری بیشتری با ترازودون ایجاد می‌شود.[۱۸] گزارشات موردی نشان داده‌است که آریتمیهای قلبی در ارتباط با درمان با ترازودون، چه در بیمارانی که پرولاپس دریچه میترال از قبل موجود دارند و چه در بیمارانی که سابقه شخصی و خانوادگی منفی بیماری قلبی دارند، در حال ظهور هستند.[۱۹] طولانی شدن QT با درمان با ترازودون گزارش شده‌است. آریتمی‌هایی مشخص شده شامل PVCهای جدا شده، کوپل‌های بطنی و در دو بیمار اپیزودهای کوتاهی از (سه تا چهار ضربه) تاکی کاردی بطنی مشاهده شد. چندین گزارش پس از بازاریابی در بیماران تحت درمان با تازودون که دارای بیماری قلبی از قبل وجود دارند و در برخی از بیمارانی که بیماری قلبی از قبل نداشته‌اند، از آریتمی گزارش شده‌است. تا زمانی که نتایج مطالعات آینده نگر در دسترس نباشد، بیماران مبتلا به بیماری قلبی از قبل موجود باید از نزدیک مورد بررسی قرار گیرند، خصوصاً برای آریتمی قلبی. ترازودون در مرحله بهبودی اولیه آنفارکتوس میوکارد برای استفاده توصیه نمی‌شود. مصرف همزمان داروهایی که فاصله QT را طولانی‌تر می‌کنند یا مهار کننده CYP3A4 هستند ممکن است خطر ابتلا به آریتمی قلبی را افزایش دهند.[۲۰][۲۱]یک عارضه جانبی نسبتاً نادر، اما چشمگیر، در ارتباط با ترازودون، پریاپیسم است، که احتمالاً به دلیل اثر آنتاگونیستی آن در گیرنده‌های α-آدرنرژیک است.[۲۲] بیش از ۲۰۰ مورد گزارش شده‌است و تولیدکننده تخمین زده‌است که بروز هرگونه عملکرد نعوظ غیرطبیعی در حدود یک در ۶۰۰۰ بیمار مرد است که تحت درمان با ترازودون قرار دارند. به نظر می‌رسد خطر ابتلا به این عارضه در طول ماه اول درمان با دوزهای کم یعنی کمتر از ۵۰ میلی‌گرم در روز بیشترین باشد. شناخت زودهنگام هرگونه عملکرد نعوظ غیرطبیعی مهم است، از جمله نعوظ طولانی مدت یا نامناسب، و باید سریعاً درمان را قطع کند. گزارشات کلینیکی همچنین عوارض جانبی روانی جنسی مربوط به ترازودون را در زنان، از جمله افزایش میل جنسی، پریاپیسم کلیتوریس و ارگاسم خود به خود توصیف کرده‌است.[۱۹][۲۳]موارد نادر از سمیت کبد مشاهده شده‌است، احتمالاً به دلیل تشکیل متابولیتهای واکنشی.[۲۴]غلظت پرولاکتین بالاتر در افرادی که ترازودون مصرف می‌کنند مشاهده شده‌است.[۲۵]

مصرف بیش از حد

[ویرایش]

مواردی از سندرم سروتونین با مصرف بیش از حدترازودون گزارش شده‌است.[۲۶] همچنین گزارش‌هایی از سندرم سروتونین در بیمارانی که چندین SSRI را همراه ترازودون استفاده می‌کنند وجود دارد.[۲۶] به نظر می‌رسد که ترازودون نسبت به TCAها، MAOIها و برخی دیگر از داروهای ضد افسردگی نسل دوم در موارد مصرف بیش از حد ایمن تر است، به خصوص هنگامی که تنها داروی مصرفی باشد. تلفات نادر است. هیچ پادزهر خاصی برای ترازودون وجود ندارد؛ بنابراین، در مصرف بیش از حد باید درمان حمایتی باشد. هر شخصی که مشکوک به مصرف بیش از حد است، باید در اسرع وقت در بیمارستان ارزیابی شود. ذغال فعال و دیورز اجباری ممکن است در تسهیل حذف دارو مفید باشد، نشان داده شده‌است که لاواژ معده مفید نیست مگر اینکه در اولین ساعت پس از مصرف انجام شود.

تداخلات دارویی

[ویرایش]

Trazodone توسط CYP3A4، آنزیم کبدی متابولیزه می‌شود.[۲۷] مهار این آنزیم توسط مواد مختلف دیگر ممکن است تخریب آن را به تأخیر بیندازد و منجر به افزایش سطح دارو در خون شود. CYP3A4 ممکن است توسط بسیاری از داروها، گیاهان و مواد غذایی دیگر مهار شود، و به همین ترتیب، ترازودون ممکن است با این مواد در تعامل باشد.

جستارهای وابسته

[ویرایش]

منابع

[ویرایش]
  1. ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ "Trazodone". Drugs.com (به انگلیسی). Retrieved 9 February 2019.
  2. ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ ۲٫۲ ۲٫۳ Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint System (Internet) [cited 2013 Oct 1]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013. [عدم مطابقت با منبع]
  3. ↑ "Trazodone". DrugBank. Retrieved 7 June 2015.
  4. ↑ "MicroMedex DrugPoints - Trazodone". Pharmacy Choice. Retrieved 20 April 2017.
  5. ↑ "Desyrel – FDA Prescribing Information". Drugs.com. Retrieved 4 June 2015.
  6. ↑ ۶٫۰ ۶٫۱ ۶٫۲ Schatzberg, AF; Nemeroff, CB, eds. (2009). Textbook of Psychopharmacology (4th ed.). Washington, D.C.: American Psychiatric Publishing. ISBN 978-1-58562-309-9.
  7. ↑ British National Formulary (BNF) 65. London, UK: Pharmaceutical Press. 2013. p. 247. ISBN 978-0-85711-084-8.
  8. ↑ Nierenberg AA, Adler LA, Peselow E, Zornberg G, Rosenthal M (July 1994). "Trazodone for antidepressant-associated insomnia". Am J Psychiatry. 151 (7): 1069–72. doi:10.1176/ajp.151.7.1069. PMID 8010365.
  9. ↑ «مرور نشریات - Iranian Journal of Psychiatry and Clinical Psychology - مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران». ijpcp.iums.ac.ir. دریافت‌شده در ۲۰۲۰-۰۷-۰۸.
  10. ↑ Stahl, Stephen M. (2008). Stahl's Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications (به انگلیسی). Cambridge University Press. p. 567. ISBN 978-0-521-85702-4.
  11. ↑ Lemke, Thomas L.; Williams, David A. (2008). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (به انگلیسی). Lippincott Williams & Wilkins. p. 586. ISBN 978-0-7817-6879-5.
  12. ↑ British national formulary: BNF 69 (69th ed.). British Medical Association. 2015. pp. 257–258. ISBN 978-0-85711-156-2.
  13. ↑ "Trazodone Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 8 January 2018.
  14. ↑ Malhi GS (November 2015). "Antidepressants in bipolar depression: yes, no, maybe?". Evid Based Ment Health. 18 (4): 100–2. doi:10.1136/eb-2015-102229. PMID 26459471.
  15. ↑ "Webmd.com". Webmd.com. Retrieved 2014-03-14.
  16. ↑ Warner CH, Bobo W, Warner C, Reid S, Rachal J (August 2006). "Antidepressant discontinuation syndrome". Am Fam Physician. 74 (3): 449–56. PMID 16913164.
  17. ↑ "FDA - Trazodone Prescribing Information" (PDF).
  18. ↑ Wesnes KA, Simpson PM, Christmas L, Anand R, McClelland GR (1989). "The effects of moclobemide on cognition". J. Neural Transm. Suppl. 28: 91–102. PMID 2677245.
  19. ↑ ۱۹٫۰ ۱۹٫۱ Schatzberg, AF; Nemeroff, CB, eds. (2009). Textbook of Psychopharmacology (4th ed.). Washington, D.C.: American Psychiatric Publishing. ISBN 978-1-58562-309-9.
  20. ↑ "Trazodone PRODUCT MONOGRAPH" (PDF). 2015.
  21. ↑ "HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION" (PDF). U.S. Food and Drug Administration. 2017.
  22. ↑ Abber JC, Lue TF, Luo JA, Juenemann KP, Tanagho EA (May 1987). "Priapism induced by chlorpromazine and trazodone: mechanism of action". J. Urol. 137 (5): 1039–42. doi:10.1016/s0022-5347(17)44355-2. PMID 3573170.
  23. ↑ Battaglia C, Venturoli S (October 2009). "Persistent genital arousal disorder and trazodone. Morphometric and vascular modifications of the clitoris. A case report". J Sex Med. 6 (10): 2896–900. doi:10.1111/j.1743-6109.2009.01418.x. PMID 19674253.
  24. ↑ Kalgutkar AS, Henne KR, Lame ME, Vaz AD, Collin C, Soglia JR, Zhao SX, Hop CE (June 2005). "Metabolic activation of the nontricyclic antidepressant trazodone to electrophilic quinone-imine and epoxide intermediates in human liver microsomes and recombinant P4503A4". Chem. Biol. Interact. 155 (1–2): 10–20. doi:10.1016/j.cbi.2005.03.036. PMID 15978881.
  25. ↑ Otani K, Yasui N, Kaneko S, Ishida M, Ohkubo T, Osanai T, Sugawara K, Fukushima Y (June 1995). "Trazodone treatment increases plasma prolactin concentrations in depressed patients". Int Clin Psychopharmacol. 10 (2): 115–7. doi:10.1097/00004850-199506000-00009. PMID 7673654.
  26. ↑ ۲۶٫۰ ۲۶٫۱ "Selective Serotonin Reuptake Inhibitor Toxicity". Medscape. WebMD LLC. April 24, 2018. Retrieved December 22, 2018.
  27. ↑ Rotzinger S, Fang J, Baker GB (June 1998). "Trazodone is metabolized to m-chlorophenylpiperazine by CYP3A4 from human sources". Drug Metab. Dispos. 26 (6): 572–5. PMID 9616194.
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷